【課題】脱色活性に優れた組成物を提供する。
【解決手段】化粧品または皮膚科組成物中での一般式（Ｉ）で示されるパラ−クマル酸誘導体の使用。


［式中、Ｚは酸素または−ＮＨ−基であり、ＸおよびＹは同一でありそして各々がＣＨ基またはＣＨ_２基を表す］ （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物が合成された。これらの化合物はＩＧＦ−１受容体の発現または作用を抑制または阻害する。
【化１】

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インデノイソキノリノン類縁体、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を含む組成物及び炎症性疾患、再かん流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植から生じる再酸素化障害、虚血状態、神経変性病、腎不全、血管疾患、循環器疾患、癌、未熟児合併症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起障害又は尿失禁を治療又は予防する方法であって、それを必要とする被検体に、有効量のインデノイソキノリノン類縁体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、R^1X及びR^1Yはそれぞれ異なって水素原子、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、P(O)(OH)₂、OP(O)(OH)₂、CH₂P(O)(OH)₂、CF₂P(O)(OH)₂、OCH₂P(O)(OH)₂、R²及びR³は水素原子、置換可C1-C6脂肪族アシル基等、R⁴は水素原子、アミノ基等、Xは置換可C1-C3アルキレン基を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、一般式Ｉを有するか、あるいはその薬学的に受容可能な塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は、本発明の特許請求の範囲で定義されるとおりである）である。特定の実施形態において、これらの化合物はＳＹＫまたはＺＡＰ−７０プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。

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【課題】前投薬と、より改善された技術でも、２０〜３０％の患者に膨張患部の慢性再狭窄症が生じ、これは依然として頻繁に生じる重大な問題である。
【解決手段】本発明は式Ｉの化合物の薬学的に受容し得る塩、溶媒和物、水和物および多形体の他、式Ｉの化合物の幾何異性体および光学活性体等であって：
Ｒ³−ＮＨ−Ｃ（＝Ｘ）−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲ¹ＯＲ² （Ｉ）
Ｒ¹およびＲ²は同一であるかまたは異なり、Ｒ¹およびＲ²は酸素および燐原子と共にジオキサホスファシクロアルカン環を形成し；ＸはＯまたはＳであり；ＸがＯである場合、Ｒ³はシクロヘキシルメチルではなく、ＸがＳである場合、Ｒ³はシクロヘキシルでないという条件で、ＸがＯである場合、Ｒ³はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および少なくともアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの１つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれ；ＸがＳである場合、Ｒ³はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの少なくとも１つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれることを特徴とする化合物である。
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【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規な２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素またはＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２を、Ｒ²は炭素数５乃至６のシクロアルキルを、ｎは３〜５の整数を示す。）により表される２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物、その製薬上許容しうる酸付加塩またはそれらの水和物及び溶媒和物；該化合物および製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

Ｔ、Ｙ、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関し、それらは、例えば甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの活性阻害剤である。典型的な化合物を図面に示す。当該化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。
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式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩［ここで、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、上記で定義した通りである］は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化１３】

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本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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プロドラッグ、薬剤、及び調合物、飲料、及び食品に使用するため、イソフラボノイド化合物のリン酸エステルを調製する。 （もっと読む）

本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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