ピリミジン誘導体及びその使用に関連する治療方法
【課題】ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用するピリミジン誘導体の提供。
【解決手段】これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
【解決手段】これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤であって、式（Ｉ）
【化１】
の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する薬剤
式中、
Ｑは、
【化２】
であり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ1〜16アルキル、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ ・・炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・炭素環オキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ
・・・オキソ
・・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・・・ハロゲンで置換された炭素環アリールカルボニルアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・置換ヘテロ環−エチリデンアミノオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ ・・シアノ
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ ・・シアノ
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・モノ−ヘテロ環アミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−ヘテロ環アミノ
・ジ−ヘテロ環アミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−ヘテロ環アミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・ ・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルアミノ
・炭素環アリールカルボニルアミノ
・ヘテロ環カルボニルアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・ ・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ及び
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ ・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルフィニル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルフィニル
・炭素環アリールスルホニル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・ ・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・Ｃ2〜5アルケニル及び
・・ ・・・炭素環アリール及び
・・・Ｃ1〜5アルキルスルフィニルで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ
・・・カルバモイル
・・・オキソ
・・・炭素環アリール
・・・ヘテロ環
・・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・ニトロ
・・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・ニトロ
・・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ2〜5アルケニル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ニトロ
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ニトロ
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・メルカプト
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・Ｃ3〜6シクロアルキル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜16アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜8アルケニル、並びに
・ハロゲン
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ヒドロキシ
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜8アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ2〜5アルキニル、
並びに炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ3〜12シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・ ・・ヒドロキシ
・・オキソ及び
・・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールカルボニルアミノ
・炭素環アリール及び
・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜12シクロアルキル、
（ｖ）Ｃ3〜6シクロアルケニル、並びに
Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルケニル、
（ｖｉ）カルボシクリル、並びに
・ヒドロキシ及び
・ニトロ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたカルボシクリル、
（ｖｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜10アルキル
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・オキソ
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ−Ｎ−オキシ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ−Ｎ−オキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・カルボシクリルイミノ
・・炭素環アリールで置換されたカルボシクリルイミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリール
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜9アルコキシ
・ ・・ヒドロキシ
・・ハロゲン
・・カルボキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリール
・・ハロゲン化炭素環アリール
・・ヘテロ環
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヘテロ環及び
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルコキシ
・Ｃ2〜5アルケニルオキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・（炭素環アリール）Ｓ（Ｏ）2Ｏ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・アミノ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・シアノで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・シアノで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・Ｃ2〜5アルキニルカルボニルアミノ
・炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルキニルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・Ｃ1〜5アルコキシで置換された（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・ハロゲン化Ｃ1〜5アルコキシで置換された（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・炭素環アリールアゾ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノで置換された炭素環アリールアゾ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノで置換された炭素環アリールアゾ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・シアノ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールチオ
・アミノスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノスルホニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノスルホニル
・ヘテロ環スルホニル
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲン化炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉｉｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・シアノ
・ニトロ
・アミノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・オキソ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・・炭素環アリールカルボニルアミノ
・・ハロゲンで置換された炭素環アリールカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・炭素環アリール
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・ニトロ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・シアノ
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ3〜6シクロアルキル
・・Ｃ2〜5アルケニル
・・Ｃ2〜5アルキニル
・・カルボキシ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・・モノ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニル
・・ジ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニルアミノ
・・モノ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニルアミノ
・・ジ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルフィニル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルスルフィニル
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルスルホニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・Ｃ2〜5アルケニルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルで置換された炭素環アリールチオ
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルスルフィニル
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルフィニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルフィニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2は、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、Ｃ1〜5アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、式中、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、又は
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・アミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ及び
・・−ＳＯ2ＮＨ2
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、炭素環アリール、
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル、
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
ヘテロ環、或いは
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
であり、
Ｌは、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択され；
【化３】
式中、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3及びＺ4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、Ｃ1〜5アルキルチオ、炭素環アリール、置換炭素環アリール、ヘテロ環、又は置換ヘテロ環であるか、或いは、Ｒ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、−Ｒ2−Ｚ2−は−（ＣＨ2）n−又は−（ＣＨ2）o−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）p−であり、ここで、−Ｒ2−Ｚ2−中の１つの−ＣＨ2−基は任意選択的にＣ（Ｏ）、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、又はＳ（Ｏ）2で置換されてもよく、ｎは２、３、４、５、又は６であり、ｏ＋ｐ＝０、１、２，３、又は４であるという条件下、ｏ及びｐはそれぞれ独立に０、１、２、３、又は４であり、Ｒ6は水素、Ｃ1〜5アルキル、又は置換Ｃ1〜5アルキルであり、
Ｙは、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−（ＣＨ2）m−、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−ＯＣ（Ｏ）−を表し、ここで、Ｒ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、２、３、４、又は５であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、アントラニル、フェナントリル、又はビフェニルであり、
カルボシクリルは、１０，１１−ジヒドロ−５−オキソ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプチル、１−オキソ−インダニル、７，７−ジメチル−２−オキソ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アセナフチル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、インデニル、メンチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプテニルであり
ヘテロ環は、
１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１，３−ジオキソラニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロリル、１−オキソ−３Ｈ−イソベンゾフラニル、２，２’，５’，２”−テルチオフェニル、２，２’−ビチオフェニル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４Ｈ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９，１０，１０−トリオキソ−チオキサンテニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、オキソラニル、ピペラジル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チオラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、テトラヒドロ−チエニル、又はベンゾフラニル；
であり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである。
【請求項２】
式（Ｉ）中、Ｑが式（ＩＩａ）であり、
Ｚ1が水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオである、式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項３】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ1〜10アルキル、並びに
・ハロゲン
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・オキソで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・炭素環アリール及び
・・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜5アルケニル、並びに
・炭素環アリール及び
・ ・・ニトロ
・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
（ｖ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜9アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリールオキシ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜7アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリール及び
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・炭素環アリール
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり、
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、又はメンチルであり、
ヘテロ環は１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ「２，１，３」オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、チエニル、イミダゾリル、又はピペラジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用化合物に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項４】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、又は炭素環アリールであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）及び（ＩＶａ）からなる群から選択され、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素、ハロゲン、又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−（ＣＨ2）m−、或いは
（ｉｉ）Ｌが（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで、Ｒ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、又は２である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項５】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）・ヒドロキシ
・炭素環アリール
・ハロゲンで置換された炭素環アリール及び
・Ｃ1〜5アルキルチオ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
（ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・ニトロ
・シアノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリールオキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｖ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリール及び
・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2が、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここでＲ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）又は（ＩＶａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4は水素であり、Ａは単結合であり、Ｂは単結合又は−ＣＨ2−であり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＣＨ2−、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−を表し、
ここで炭素環アリールは、フェニル又はナフチルであり、
ヘテロ環は、フリル、１Ｈ−インドリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピぺリジル、ピリジル、ピロリジル、又は９Ｈ−キサンテニルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項６】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）炭素環アリール及び
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｉ）ヘテロ環及び
ハロゲンで置換されたヘテロ環であり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル、ピリジル、又はピロリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項５に記載の、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項７】
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３，４、５−トリフルオロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−イソプロポキシ−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
３−ジフルオロメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルピリミジン−４，６−ジアミン；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ’−［ｃｉｓ−４−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
１−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−（２−エトキシ−フェニル）−ウレア；
１−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−エチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項８】
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−エチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリフルオロベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−エチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリフルオロベンズアミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−ベンジル−６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロベンズアミド；
ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３，５−ジメトキシ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３−ブロモ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
１−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−ウレア；
１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；及び
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項９】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、水素、−ＣＯ2tＢｕ、又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）を、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、水素、Ｃ1〜5アルキル、置換Ｃ1〜5アルキル、Ｂｎ、又は置換Ｂｎを表し、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、又は炭素環アリールであり、
Ｚ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素、ハロゲン、又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、単結合、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表す式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１０】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、水素、−ＣＯ2tＢｕ、又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、水素、Ｃ1〜5アルキル、置換Ｃ1〜5アルキル、Ｂｎ、又は置換Ｂｎを表し、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ水素であり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合又は−ＣＨ2−であり、
Ｒ2が、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、単結合、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表し、
ヘテロ環が、フリル、１Ｈ−インドリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピペリジル、ピリジル、ピロリジル、又は９Ｈ−キサンテニルである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１１】
式（Ｉ）中、Ｑが式（ＩＩｂ）であり、
Ｒ2が、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bは、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、又は
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・アミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ及び
・・−ＳＯ2ＮＨ2
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
炭素環アリール、
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
ヘテロ環、又は
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づいた疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１２】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ1〜10アルキル、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・オキソで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・炭素環アリール及び
・・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜5アルケニル、並びに
・炭素環アリール及び
・ ・・ニトロ
・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
（ｖ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜9アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリールオキシ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜7アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリール及び
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・炭素環アリール
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり、
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、又はメンチルであり、
ヘテロ環は、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２．１．３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１３】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリール、ハロゲンで置換された炭素環アリール、ヘテロ環、ハロゲンで置換されたヘテロ環、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、又はハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、又は−（ＣＨ2）m−であり、ここでＲ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、又は２であり、Ｒ2a又はＲ2bのいずれかが水素であれば、Ｙは−（ＣＨ2）m−ではない式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１４】
式（Ｉ）中
Ｒ1が、
（ｉ）
・ヒドロキシ
・炭素環アリール
・ハロゲンで置換された炭素環アリール及び
・ハロゲン化Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
（ｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｉｉ）ヘテロ環、並びに
ハロゲンで置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここでＲ3及びＲ4はそれぞれ水素であり、Ａ及びＢはそれぞれ単結合であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル又はピリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである、式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する請求項１３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１５】
式（Ｉ）中
Ｒ1が、
炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ及び
・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールであり、
Ｚ4がＣ1〜5アルキルである場合にはＺ3が水素であり、又はＺ4が水素である場合にはＺ3がＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、若しくはジ−Ｃ1〜5アルキルアミノである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１６】
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；及び
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１７】
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２，６−ビス（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−ベンジル−６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づいた疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１８】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、水素、−ＣＯ2tＢｕ，又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）から選択され、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリール、ハロゲンで置換された炭素環アリール、ヘテロ環、ハロゲンで置換されたヘテロ環、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、又はハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが単結合である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾病の予防又は治療用薬剤。
【請求項１９】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここでＲ3及びＲ4はそれぞれ水素であり、Ａ及びＢはそれぞれ単結合であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル又はピリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１８に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２０】
前記疾患が、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害及びパーキンソン病，てんかんを含めた運動障害及び薬物依存を含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２１】
前記疾患が、摂食障害、肥満又は肥満関連障害を含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２２】
前記疾患が、不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１】
ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤であって、式（Ｉ）
【化１】
の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する薬剤
式中、
Ｑは、
【化２】
であり、
Ｒ1は、
（ｉ）Ｃ1〜16アルキル、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ ・・炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・炭素環オキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ
・・・オキソ
・・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・・・ハロゲンで置換された炭素環アリールカルボニルアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・置換ヘテロ環−エチリデンアミノオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ ・・シアノ
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ ・・シアノ
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・モノ−ヘテロ環アミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−ヘテロ環アミノ
・ジ−ヘテロ環アミノ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・ニトロ
・・シアノ
・・アミノ
・・炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリール
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ及び
・・・カルボキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−ヘテロ環アミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・ ・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルアミノ
・炭素環アリールカルボニルアミノ
・ヘテロ環カルボニルアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・ ・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ及び
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ ・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルフィニル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルフィニル
・炭素環アリールスルホニル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・ ・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・Ｃ2〜5アルケニル及び
・・ ・・・炭素環アリール及び
・・・Ｃ1〜5アルキルスルフィニルで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ
・・・カルバモイル
・・・オキソ
・・・炭素環アリール
・・・ヘテロ環
・・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・ニトロ
・・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・ニトロ
・・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ2〜5アルケニル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・ハロゲンで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ニトロ
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ニトロ
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・メルカプト
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・Ｃ3〜6シクロアルキル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜16アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜8アルケニル、並びに
・ハロゲン
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ヒドロキシ
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜8アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ2〜5アルキニル、
並びに炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルキニル、
（ｉｖ）Ｃ3〜12シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・ ・・ヒドロキシ
・・オキソ及び
・・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・炭素環アリールカルボニルアミノ
・炭素環アリール及び
・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜12シクロアルキル、
（ｖ）Ｃ3〜6シクロアルケニル、並びに
Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルケニル、
（ｖｉ）カルボシクリル、並びに
・ヒドロキシ及び
・ニトロ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたカルボシクリル、
（ｖｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜10アルキル
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・オキソ
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ−Ｎ−オキシ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ−Ｎ−オキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・カルボシクリルイミノ
・・炭素環アリールで置換されたカルボシクリルイミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノ
・・ジ−炭素環アリールアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリール
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜9アルコキシ
・ ・・ヒドロキシ
・・ハロゲン
・・カルボキシ
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・炭素環アリール
・・ハロゲン化炭素環アリール
・・ヘテロ環
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヘテロ環及び
・・・ ・・・・ハロゲン
・・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルコキシ
・Ｃ2〜5アルケニルオキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・ニトロ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・（炭素環アリール）Ｓ（Ｏ）2Ｏ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・アミノ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・シアノで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・シアノで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・Ｃ2〜5アルキニルカルボニルアミノ
・炭素環アリールで置換されたＣ2〜5アルキニルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・Ｃ1〜5アルコキシで置換された（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・ハロゲン化Ｃ1〜5アルコキシで置換された（炭素環アリール）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ
・炭素環アリールアゾ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノで置換された炭素環アリールアゾ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノで置換された炭素環アリールアゾ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・シアノ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールチオ
・アミノスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノスルホニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノスルホニル
・ヘテロ環スルホニル
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたＣ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲン化炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉｉｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・シアノ
・ニトロ
・アミノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ ・・ハロゲン
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・オキソ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・・炭素環アリールカルボニルアミノ
・・ハロゲンで置換された炭素環アリールカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・炭素環アリール
・・ ・・・ハロゲン及び
・・・ニトロ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールオキシ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・シアノ
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ3〜6シクロアルキルカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・Ｃ3〜6シクロアルキル
・・Ｃ2〜5アルケニル
・・Ｃ2〜5アルキニル
・・カルボキシ
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・・モノ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニル
・・ジ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニル
・・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニルアミノ
・・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニルアミノ
・・モノ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニルアミノ
・・ジ−Ｃ3〜6シクロアルキルアミノカルボニルアミノ
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルフィニル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルスルフィニル
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルスルホニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・ヒドロキシ
・・カルボキシ
・・カルバモイル
・・シアノ
・・アミノ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ ・・・ハロゲン
・・・ヒドロキシ
・・・カルボキシ及び
・・・カルバモイル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・Ｃ2〜5アルケニルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニルで置換された炭素環アリールチオ
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルスルフィニル
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルフィニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルフィニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2は、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、Ｃ1〜5アルキルチオ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、式中、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、又は
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・アミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ及び
・・−ＳＯ2ＮＨ2
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
Ｃ3〜6シクロアルキル、炭素環アリール、
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル、
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
ヘテロ環、或いは
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
であり、
Ｌは、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択され；
【化３】
式中、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3及びＺ4は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、Ｃ1〜5アルキルチオ、炭素環アリール、置換炭素環アリール、ヘテロ環、又は置換ヘテロ環であるか、或いは、Ｒ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、−Ｒ2−Ｚ2−は−（ＣＨ2）n−又は−（ＣＨ2）o−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）p−であり、ここで、−Ｒ2−Ｚ2−中の１つの−ＣＨ2−基は任意選択的にＣ（Ｏ）、ＮＲ6、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、又はＳ（Ｏ）2で置換されてもよく、ｎは２、３、４、５、又は６であり、ｏ＋ｐ＝０、１、２，３、又は４であるという条件下、ｏ及びｐはそれぞれ独立に０、１、２、３、又は４であり、Ｒ6は水素、Ｃ1〜5アルキル、又は置換Ｃ1〜5アルキルであり、
Ｙは、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、又は−（ＣＨ2）m−、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−ＯＣ（Ｏ）−を表し、ここで、Ｒ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、２、３、４、又は５であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、アントラニル、フェナントリル、又はビフェニルであり、
カルボシクリルは、１０，１１−ジヒドロ−５−オキソ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプチル、１−オキソ−インダニル、７，７−ジメチル−２−オキソ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アセナフチル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、インデニル、メンチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプテニルであり
ヘテロ環は、
１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１，３−ジオキソラニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジル、１Ｈ−ピロリル、１−オキソ−３Ｈ−イソベンゾフラニル、２，２’，５’，２”−テルチオフェニル、２，２’−ビチオフェニル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、２，４−ジヒドロ−３−オキソ−ピラゾリル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシニル、４Ｈ−ベンゾピラニル、４−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−インドリル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９，１０，１０−トリオキソ−チオキサンテニル、９Ｈ−カルバゾリル、９Ｈ−キサンテニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２，１，３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、シンノリル、フリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、モルホリノ、モルホリニル、オキサゾリル、オキソラニル、ピペラジル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チオラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、テトラヒドロ−チエニル、又はベンゾフラニル；
であり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである。
【請求項２】
式（Ｉ）中、Ｑが式（ＩＩａ）であり、
Ｚ1が水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオである、式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項３】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ1〜10アルキル、並びに
・ハロゲン
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・オキソで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・炭素環アリール及び
・・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜5アルケニル、並びに
・炭素環アリール及び
・ ・・ニトロ
・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
（ｖ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜9アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリールオキシ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜7アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリール及び
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・炭素環アリール
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり、
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、又はメンチルであり、
ヘテロ環は１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ「２，１，３」オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、チエニル、イミダゾリル、又はピペラジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用化合物に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項４】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、又は炭素環アリールであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）及び（ＩＶａ）からなる群から選択され、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素、ハロゲン、又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−（ＣＨ2）m−、或いは
（ｉｉ）Ｌが（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここで、Ｒ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、又は２である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項５】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）・ヒドロキシ
・炭素環アリール
・ハロゲンで置換された炭素環アリール及び
・Ｃ1〜5アルキルチオ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
（ｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、
（ｉｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・ニトロ
・シアノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・Ｃ1〜5アルコキシで置換された炭素環アリールオキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｖ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリール及び
・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2が、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここでＲ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）又は（ＩＶａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4は水素であり、Ａは単結合であり、Ｂは単結合又は−ＣＨ2−であり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＣＨ2−、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−を表し、
ここで炭素環アリールは、フェニル又はナフチルであり、
ヘテロ環は、フリル、１Ｈ−インドリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピぺリジル、ピリジル、ピロリジル、又は９Ｈ−キサンテニルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項６】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）炭素環アリール及び
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｉ）ヘテロ環及び
ハロゲンで置換されたヘテロ環であり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル、ピリジル、又はピロリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項５に記載の、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項７】
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−ピペリジン−１−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−モルホリン−４−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３，４，５−トリフルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
３，４、５−トリフルオロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−メチル−６−（メチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）シクロペンタンカルボキサミド；
３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−ヨード−２−フラミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−（エチルチオ）−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−９Ｈ−キサンテン−９−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−［１−（１−ナフチル）エチル］ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−メシチルチオウレア；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（５−クロロ−２，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−［４−ブロモ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−ニトロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−イソプロポキシ−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
３−ジフルオロメトキシ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルピリミジン−４，６−ジアミン；
２，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ’−［ｃｉｓ−４−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
１−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−（２−エトキシ−フェニル）−ウレア；
１−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−エチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３−フルオロ−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−フルオロ−３−メチル−ベンズアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項８】
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−エチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−５−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリフルオロベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ニコチンアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛ｃｉｓ−４−［（２−メチル−６−ピロリジン−１−イルピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝ベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−エチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４，５−トリフルオロベンズアミド；
ｃｉｓ−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−ベンジル−６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロベンズアミド；
ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ウレア；
Ｎ−（４−ブロモ−２，６−ジメチルフェニル）−Ｎ’−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシフェニル）チオウレア；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［６−（ジメチルアミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−Ｎ’−（２，４，６−トリブロモフェニル）チオウレア；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３，５−ジメトキシ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（３−ブロモ−ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−２，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−ピリミジン−４，６−ジアミン；
１−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−ウレア；
１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ウレア；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；及び
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（６−ジメチルアミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシルメチル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項９】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、水素、−ＣＯ2tＢｕ、又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）を、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、水素、Ｃ1〜5アルキル、置換Ｃ1〜5アルキル、Ｂｎ、又は置換Ｂｎを表し、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、又は炭素環アリールであり、
Ｚ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ1〜5アルコキシ、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素、ハロゲン、又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）からなる群から選択される場合には、単結合、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶ）、（ＩＶａ）及び（ＩＶｂ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表す式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１０】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、水素、−ＣＯ2tＢｕ、又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、水素、Ｃ1〜5アルキル、置換Ｃ1〜5アルキル、Ｂｎ、又は置換Ｂｎを表し、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ水素であり、Ａ及びＢは、それぞれ独立に単結合又は−ＣＨ2−であり、
Ｒ2が、−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）、又はヘテロ環であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｚ1が、水素、Ｃ1〜5アルキル、又はＣ1〜5アルキルチオであり、
Ｚ2が、水素又はＣ1〜5アルキルであるか、或いはＲ2とＺ2が互いに結合して環を形成し、且つ−Ｒ2−Ｚ2−が−ＮＲ6−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここで、Ｒ6は水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｙが、
（ｉ）Ｌが式（ＩＩＩａ）からなる群から選択される場合には、単結合、或いは
（ｉｉ）Ｌが式（ＩＶａ）からなる群から選択される場合には、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表し、
ヘテロ環が、フリル、１Ｈ−インドリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピペリジル、ピリジル、ピロリジル、又は９Ｈ−キサンテニルである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項９に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１１】
式（Ｉ）中、Ｑが式（ＩＩｂ）であり、
Ｒ2が、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bは、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、又は
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・カルボキシ
・カルバモイル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・アミノ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・炭素環アリール
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ及び
・・−ＳＯ2ＮＨ2
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
炭素環アリール、
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
ヘテロ環、又は
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づいた疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１２】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、
（ｉ）Ｃ1〜10アルキル、並びに
・ハロゲン
・ヒドロキシ
・オキソ
・Ｃ1〜5アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルカルボニルオキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・オキソで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環オキシ
・モノ−炭素環アリールアミノ
・ジ−炭素環アリールアミノ
・炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・ハロゲンで置換された炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールチオ
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・ヘテロ環チオ
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環チオ
・Ｃ3〜6シクロアルキル
・Ｃ3〜6シクロアルケニル
・カルボシクリル
・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたカルボシクリル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・炭素環アリール及び
・・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールオキシ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル
・・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルキルチオ
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・・炭素環アリール及び
・・ヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・Ｃ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルコキシ
・・炭素環アリール及び
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜10アルキル、
（ｉｉ）Ｃ2〜5アルケニル、並びに
・炭素環アリール及び
・ ・・ニトロ
・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ2〜5アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ3〜6シクロアルキル、並びに
・Ｃ1〜5アルキル
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル
・炭素環アリールカルボニルアミノ及び
・炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ3〜6シクロアルキル、
（ｉｖ）カルボシクリル、並びに
ニトロで置換されたカルボシクリル、
（ｖ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・ニトロ
・Ｃ1〜9アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・Ｃ1〜5アルコキシで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・・炭素環アリールオキシ
・・炭素環アリール及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・Ｃ1〜5アルキルで置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜9アルキル
・Ｃ2〜5アルケニル
・Ｃ1〜7アルコキシ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・炭素環アリールで置換されたＣ1〜7アルコキシ
・Ｃ3〜6シクロアルコキシ
・炭素環アリールオキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールオキシ
・ヘテロ環オキシ及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環オキシ
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたモノ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・炭素環アリールで置換されたジ−Ｃ1〜5アルキルアミノカルボニル
・モノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・ジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたモノ−炭素環アリールアミノカルボニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換されたジ−炭素環アリールアミノカルボニル
・モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・ジ−Ｃ1〜5アルキルアミノ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリール及び
・ ・・Ｃ1〜7アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜7アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｖｉ）ヘテロ環、並びに
・ハロゲン
・Ｃ1〜5アルキル及び
・ ・・ハロゲン
・・オキソ
・・炭素環アリール
・・ハロゲンで置換された炭素環アリール
・・ヘテロ環及び
・・ ・・・ハロゲン
・・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ
・Ｃ1〜5アルキルチオ
・炭素環アリールチオ
・Ｃ1〜5アルキルスルホニル
・炭素環アリールスルホニル
・ハロゲンで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリールスルホニル
・Ｃ1〜5アルコキシカルボニル
・炭素環アリール及び
・ ・・ハロゲン
・・ニトロ及び
・・Ｃ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール
・ヘテロ環及び
・ ・・ハロゲン
・・Ｃ1〜5アルキル及び
・・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたヘテロ環であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニル、ナフチル、又はアントラニルであり、
カルボシクリルは、１−オキソ−インダニル、９Ｈ−フルオレニル、９−オキソ−フルオレニル、アントラキノニル、Ｃ−フルオレン−９−イリデン、インダニル、又はメンチルであり、
ヘテロ環は、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３−ジオキソ−イソインドリル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１−オキソ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２Ｈ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ベンゾピラニル、２−オキソ−ピロリジニル、４−オキソ−ベンゾピラニル、９Ｈ−キサンテニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［２．１．３］オキサジアゾリル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、フリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジル、キノリル、キノキサリル、チアゾリル、又はチエニルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモ、又はヨードである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１３】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリール、ハロゲンで置換された炭素環アリール、ヘテロ環、ハロゲンで置換されたヘテロ環、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、又はハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ5−、又は−（ＣＨ2）m−であり、ここでＲ5は水素又はＣ1〜5アルキルであり、ｍは０、１、又は２であり、Ｒ2a又はＲ2bのいずれかが水素であれば、Ｙは−（ＣＨ2）m−ではない式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１２に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１４】
式（Ｉ）中
Ｒ1が、
（ｉ）
・ヒドロキシ
・炭素環アリール
・ハロゲンで置換された炭素環アリール及び
・ハロゲン化Ｃ1〜5アルキルで置換された炭素環アリール
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ1〜5アルキル、
（ｉｉ）炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ
・Ｃ1〜5アルキル
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル
・Ｃ1〜5アルコキシ及び
・ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリール、
（ｉｉｉ）ヘテロ環、並びに
ハロゲンで置換されたヘテロ環であり、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここでＲ3及びＲ4はそれぞれ水素であり、Ａ及びＢはそれぞれ単結合であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル又はピリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである、式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する請求項１３に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１５】
式（Ｉ）中
Ｒ1が、
炭素環アリール、並びに
・ハロゲン
・シアノ及び
・Ｃ1〜5アルコキシ
からなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で置換された炭素環アリールであり、
Ｚ4がＣ1〜5アルキルである場合にはＺ3が水素であり、又はＺ4が水素である場合にはＺ3がＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、若しくはジ−Ｃ1〜5アルキルアミノである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１４に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１６】
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−６−メチルピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチルピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
４−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−メチル−ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ニコチンアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
３，５−ジブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジエトキシ−ベンズアミド；及び
３−ブロモ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１７】
３−クロロ−Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２，６−ビス（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−４−｛［２−ベンジル−６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）−３−クロロ−４−フルオロベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，５−ジメトキシ−ベンズアミド；
３，４−ジクロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−３，４−ジエトキシ−ベンズアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（２−ジメチルアミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イルアミノ）−シクロヘキシル］−５−フルオロ−ベンズアミド；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づいた疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項１８】
式（Ｉ）中、
Ｒ1が、水素、−ＣＯ2tＢｕ，又は−ＣＯ2Ｂｎ（Ｂｎはベンジル基である）から選択され、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル、ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、ハロゲン化ヘテロ環で置換されたＣ1〜5アルキル、炭素環アリール、ハロゲンで置換された炭素環アリール、ヘテロ環、ハロゲンで置換されたヘテロ環、又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜5アルキル、又はハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここで、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、Ａ及びＢはそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ2−、又は−（ＣＨ2）2−であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、ハロゲン、Ｃ1〜5アルキル、ハロゲンで置換されたＣ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
Ｙが単結合である式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１１に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾病の予防又は治療用薬剤。
【請求項１９】
式（Ｉ）中、
Ｒ2が、炭素環アリールで置換されたＣ1〜5アルキル又は−Ｎ（Ｒ2a）（Ｒ2b）であり、ここで、Ｒ2a及びＲ2bはそれぞれ独立に水素又はＣ1〜5アルキルであり、
Ｌが、式（ＩＩＩａ）であり、ここでＲ3及びＲ4はそれぞれ水素であり、Ａ及びＢはそれぞれ単結合であり、
Ｚ3及びＺ4が、それぞれ独立に水素、Ｃ1〜5アルキル、モノ−Ｃ1〜5アルキルアミノ、又はジ−Ｃ1〜5アルキルアミノであり、
ここで、炭素環アリールは、フェニルであり、
ヘテロ環は、フリル又はピリジルであり、
ハロゲンは、フルオロ、クロロ、又はブロモである式（Ｉ）の化合物、或いは薬学上許容できるその塩、水和物、又は溶媒和物を含有する、請求項１８に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２０】
前記疾患が、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害及びパーキンソン病，てんかんを含めた運動障害及び薬物依存を含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２１】
前記疾患が、摂食障害、肥満又は肥満関連障害を含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【請求項２２】
前記疾患が、不安、うつ病、統合失調症、薬物依存、又はてんかんを含む、請求項１から１９までのいずれか一項に記載のＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療用薬剤。
【公開番号】特開２００７−９１６４９（Ｐ２００７−９１６４９Ａ）
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００５−２８４０４０（Ｐ２００５−２８４０４０）
【出願日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【出願人】（５０４１２７９９１）アリーナ ファーマシューチカルズ インコーポレーテッド (7)
【復代理人】
【識別番号】１０００６６６９２
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 皓
【復代理人】
【識別番号】１０００７２０４０
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 肇
【復代理人】
【識別番号】１００１０７５０４
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 克則
【復代理人】
【識別番号】１００１０２８９７
【弁理士】
【氏名又は名称】池田 幸弘
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２８４０４０（Ｐ２００５−２８４０４０）
【出願日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【出願人】（５０４１２７９９１）アリーナ ファーマシューチカルズ インコーポレーテッド (7)
【復代理人】
【識別番号】１０００６６６９２
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 皓
【復代理人】
【識別番号】１０００７２０４０
【弁理士】
【氏名又は名称】浅村 肇
【復代理人】
【識別番号】１００１０７５０４
【弁理士】
【氏名又は名称】安藤 克則
【復代理人】
【識別番号】１００１０２８９７
【弁理士】
【氏名又は名称】池田 幸弘
【Ｆターム（参考）】
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