液体溶媒中における分散粒子としてのジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン
本発明は、有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、液体溶媒中に分散粒子として存在するジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む、組成物に関するものである。更なる実施形態では、本発明は、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する場合、少なくとも約３０％の残存活性を得られる、組成物に関するものである。その上更なる実施形態では、本発明は、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの７０％超が、液体溶媒中に分散粒子の形態で残存する、組成物に関するものである。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物に関するものである。とりわけ本発明は、皮膚又は頭皮の微生物感染症及び真菌感染症を処置する、組成物及び方法に関するものである。更に、特に本発明は、局所真菌の媒介状態、特にふけ症を処置する方法に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
様々な抗ふけ組成物は、市販されているか、又はそうでなければシャンプー技術分野において既知である。これらの組成物は、典型的に、組成物中に分散及び懸濁させた洗浄性界面活性剤及び粒子状結晶性抗菌剤を含む。この目的のために用いられる抗菌剤としては、イオウ、硫化セレン及びピリジンチオンの多価金属塩が挙げられる。これらの抗菌剤は、シャンプーをしている間に抗ふけ活性をもたらすために、頭皮上に沈積する。ケトコナゾール及びオクトピロックスのような可溶性抗ふけ剤もまた当該技術分野において既知である。
【０００３】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、様々な最終用途分野において、微生物分解の制御に有用な抗菌剤である。この化合物は、接着剤、製紙用塗布剤、塑性体、なめし皮、コーキング剤、金属加工油、繊維、コーティング剤、及び木材防腐剤においての使用が、米国環境保護庁に登録されている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、望ましい抗真菌活性を備えた保存料として既知であるにもかかわらず、水溶解度が５ｐｐｍ未満と極めて低く、このことがジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの大きな短所となっている。活性には、溶解度に比例する分子の生物学的利用能が必要であるため、このような特性は、効果的な組成物開発の課題となる。
【０００５】
消費者は、依然としてふけが発生していると感じているので、選択肢が可能であるにもかかわらず、現在市販されている製品に対比して優れた抗ふけ効力をもたらすシャンプーを今なお望んでいる。そのような優れた効力を得ることは、困難であり得る。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明の実施形態は、有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物を対象としている。
【０００７】
本発明の更なる実施形態は、請求項１に記載の組成物であって、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する場合、可溶化状態における活性に対して、少なくとも約３０％の残存抗カビ活性を得られる、組成物を対象としている。
【０００８】
本発明のこれら及びその他の特徴、態様、及び利点が、当業者には本開示を読むことで明らかになるであろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本明細書は、本発明を詳しく指摘し明確に請求する特許請求の範囲でまとめられるが、本発明は、以下の説明から更に良く理解されるものと考えられる。
【００１０】
生物学的活性物質は、その効果を発揮するためには、分子レベルで標的と相互作用しなければならない。溶解度が非常に低い物質（特に大部分が水中で分散粒子として存在している物質）は、可溶性物質に対して活性が低い傾向がある。このため、活性物質の物理的形状による活性低下を最小限とするための有効な薬理学的送達方法に対する必要性が高い。全体的な抗菌効果を高める効果を有するという点で、後者の効果が望ましい。
【００１１】
驚くべきことに、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、有効な溶媒に溶解させた場合に対して、分散粒子状で約１００％の活性を残存することが明らかになったことを、出願者らは発見した。粒子状物質は、活性物質の物質送達がより効率的で、沈着した物質が長時間にわたり活性の貯留層として働くので、生物活性が維持可能な限りは望ましい。
【００１２】
本発明は、本明細書に記載した発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載した追加若しくは任意の成分、構成成分又は制限事項のいずれも含むことができ、これらから成ることができ、又はこれらから本質的に成ることができる。
【００１３】
特に指定しない限り、百分率、割合、及び比率は全て、本発明の組成物の総重量を基準としている。提示した成分に関するこのような重量は全て活性物質の濃度に基づいており、従って、市販材料に含まれる可能性があるキャリア又は副生成物を含まない。
【００１４】
以下では、本発明の様々な実施形態の構成成分及び／又は工程を、任意に加えてもよいものを含めて、詳細に記載する。
【００１５】
引用する全ての文書は、関連部分において本明細書に参考として組み込み、任意の文書の引用は、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈すべきではない。
【００１６】
特に記載のない限り、全ての比率は重量比である。
【００１７】
特に記載のない限り、全ての温度は摂氏である。
【００１８】
特に記載する場合を除き、分量、パーセンテージ、部分、及び割合を含めた全ての量は、「約」という言葉によって加減されるものと理解し、量は、有効数字を示すことを意図したものではない。
【００１９】
特に記載する場合を除き、冠詞「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は「１以上」を意味する。
【００２０】
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を与えない他の工程及び他の成分を追加できることを意味する。この用語には、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語が含まれる。本発明の組成物及び方法／プロセスは、本明細書に記載する本発明の必須要素及び制限、並びに本明細書に記載する追加の若しくは任意の成分、構成要素、工程、又は制限のいかなるものも含み、これらから成り、又はこれらから本質的に成ることができる。
【００２１】
本明細書において「有効な」とは、処置する症状の著しく好ましい改善をもたらすのに十分高い対象活性物質の量を意味する。対象活性物質の有効量は、処置する特定の症状、症状の重さ、処置期間、併用している処置の性質及び同様の要因により変化する。
【００２２】
Ａ．ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン
Ｂ．
本発明の組成物は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン（Ｃ8Ｈ8Ｉ2Ｏ2Ｓ）は、式Ｉで表される。
【００２３】
【化１】
【００２４】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンのＣＡＳ登録番号は２００１８−０９−１である。ＣＡ索引名は、ベンゼン（１−［（ジヨードメチル）スルホニル］−４−メチル−（９ＣＩ））と記載される。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの別名は、スルホン、ジヨードメチルｐ−トリル（８ＣＩ）、４−トリルジヨードメチルスルホン、Ａ９２４８、ＡＢＧ２０００、アミカル（AMICAL）４８、アミカル（AMICAL）５０、アミカル（AMICAL）８１、アミカル（AMICAL）ＷＰ、ＤＭ９５、ＤＰ１１０４、ジヨードメチル４−トリルスルホン、ジヨードメチルｐ−トリルスルホン、サーファセプト（Surfasept）７４８５９、ウルトラフレッシュ（Ultra Fresh）９５、ウルトラフレッシュ（Ultra Fresh）ＤＭ９５、ウルトラフレッシュ（Ultrafresh）ＵＦ９５、ヨトル（Yotoru）Ｄ、ｐ−メチルフェニルジヨードメチルスルホン、ｐ−トリルジヨードメチルスルホン、ｐ−［（ジヨードメチル）スルホニル］トルオールである。
【００２５】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、アミカル（AMICAL）（商標）（即ち、アミカル（AMICAL）４８、アミカルフローアブル（AMICAL Flowable）、アミカル（AMICAL）ＷＰ）の商品名で市販され、ダウ（Dow）より入手可能である。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）は、様々な最終用途分野において、微生物分解の制御に有用な抗菌剤である。これらの化合物は、接着剤、製紙用塗布剤、塑性体、なめし皮、コーキング剤、金属加工油、繊維、コーティング剤、及び木材防腐剤においての使用が、米国環境保護庁に登録されている。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）を使用する利点は、極めて有効な抗真菌剤であること、様々な間接食品接触用途として米国食品医薬品局に認可されていること、幅広いｐＨ（２〜１１）で有効であること、皮膚刺激性がないことである。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）は、化粧品保存における殺真菌剤としての使用が、ＣＦＴＡ／ＩＮＣＩ（表記：ジヨードメチルトリルスルホン）に承認されている。
【００２６】
しかしながら、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、抗真菌活性を備えた保存料として既知であるにもかかわらず、水溶解度が５ｐｐｍ未満と極めて低く、このことがジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの大きな短所となっている。
【００２７】
驚くべきことに、抗カビ効果を維持させたまま、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを分散粒子として液体溶媒中に保つ方法を、出願者らは発見した。
【００２８】
理論に縛られるものではないが、付着効率が比較的高く、長時間にわたり活性物質の貯留層が効果的に形成されることから、分散粒子が望ましい。制約となるのは、微粒子の溶解度が本質的に低く、活性種の生物学的利用能を制限することである。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは非常に低い水溶解度を有する一方で、驚くべきことに、生物学的利用能は悪影響を受けず、従って、局所用抗カビ製品に用いるのに理想的な物質であることが明らかになっている。
【００２９】
本発明の好ましい実施形態は、約０．００１％〜約１０％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン、より好ましくは約０．０１％〜約５％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン、より好ましくは約０．１％〜約３％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含有する組成物を含む。
【００３０】
本発明では、液体溶媒は、水、水混和性共溶媒、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが大部分不溶性として残存する液体であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない液体（即ち、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない）、及びこれらの混合物から成る群から選択される。
【００３１】
安定分散は、振盪直後の均一に抽出可能な試料中に存在可能であり、即ち、安定分散は不可逆的に凝集する可能性がない。
【００３２】
本発明のある実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約７０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存し、好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約８０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存し、及びより好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約９０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存する。
【００３３】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径
本発明のある実施形態では、より小さい粒子により、分散安定性が向上することが明らかになっている。
【００３４】
Ｄ（５０）は、中央粒径、又は粒子の量の５０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。本発明のある実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約３０ミクロン未満である粒径分布を有することができる。本発明の更なる実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約１５ミクロン未満である粒径分布を有することができる。本発明の更なる実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約７．５ミクロン未満である粒径分布を有することができる。
【００３５】
Ｃ．局所用キャリア
好ましい実施形態では、本発明の組成物は局所用組成物の形態であり、これには局所用キャリアを含む。好ましくは、局所用キャリアは、形成される組成物の種類に応じて、従来の広範囲のパーソナルケアキャリアから選択される。適合性のあるキャリアを適切に選択することによって、このような組成物を、コンディショニングトリートメント、洗浄製品、例えば毛髪及び／又は頭皮シャンプー、ボディウォッシュ、手用洗剤、水不要の手の消毒剤／洗剤、顔用洗剤などを含む、日常の皮膚用又は毛髪用製品の形態で調製することが検討される。
【００３６】
好ましい実施形態では、キャリアは水である。好ましくは、本発明の組成物は、組成物の４０重量％〜９５重量％、好ましくは５０重量％〜８５重量％、更により好ましくは６０重量％〜８０重量％の水を含む。
【００３７】
Ｄ．洗浄性界面活性剤
本発明の組成物は洗浄性界面活性剤を含む。洗浄性界面活性剤成分は、組成物に洗浄性能を提供するために含まれる。そして、洗浄性界面活性剤成分は、アニオン性洗浄性界面活性剤、双性イオン性若しくは両性洗浄性界面活性剤、又はこれらの組み合わせを含む。このような界面活性剤は、本明細書に記載の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性、又は性能を損なわないものでなければならない。
【００３８】
本明細書の組成物中に用いるのに好適なアニオン性界面活性剤成分としては、毛髪ケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物での使用に既知のものが挙げられる。組成物中のアニオン性界面活性剤成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であるべきであり、一般に、組成物の約５％〜約５０％、好ましくは約８％〜約３０％、より好ましくは約１０％〜約２５％、更により好ましくは約１２％〜約２２％の範囲である。
【００３９】
本組成物に用いるのに適した好ましいアニオン性界面活性剤はアルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートである。これらの物質はそれぞれ、ＲＯＳＯ3Ｍ及びＲＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）xＳＯ3Ｍの式で表され、式中、Ｒは約８〜約１８個の炭素原子のアルキル又はアルケニルであり、ｘは１〜１０の値を有する整数であり、Ｍはカチオンであり、例えば、アンモニウム、トリエタノールアミンのようなアルカノールアミン、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
【００４０】
アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの双方において、Ｒは、好ましくは約８〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子、更により好ましくは約１２〜約１４個の炭素原子を有している。アルキルエーテルサルフェートは、典型的にはエチレンオキシドと約８〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として形成される。アルコールは合成品又は脂肪（例えばココヤシ油、パーム核油、タロー）から誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されたラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを、約０〜約１０モル、好ましくは約２〜約５モル、より好ましくは約３モルのエチレンオキシドと反応させ、得られた分子種の混合物、例えばアルコール１モルにつき平均３モルのエチレンオキシドを有するものを、硫酸化し、中和する。
【００４１】
他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、式［Ｒ1−ＳＯ3−Ｍ］に従う有機の硫酸反応生成物の水溶性塩であり、式中、Ｒ1は約８〜約２４個、好ましくは約１０〜約１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素基であり、Ｍは上記のカチオンである。
【００４２】
更に他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化し、水酸化ナトリウムで中和した脂肪酸の反応生成物（例えば、脂肪酸はココヤシ油又はパーム核油から誘導されたもの）であり、脂肪酸が例えばココヤシ油又はパーム核油から誘導されたメチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号、同第２，４８６，９２２号、及び同第２，３９６，２７８号に記載されている。
【００４３】
本組成物に用いるのに好適な他のアニオン性洗浄性界面活性剤は、スクシネート類であり、その例としては、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルジアンモニウム（diammonium lauryl）、Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【００４４】
他の適切なアニオン性洗浄性界面活性剤としては、約１０〜約２４個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートが挙げられる。真性アルケンスルホネート、及びある割合のヒドロキシ−アルカンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートには、少量の他の物質、例えばアルケンジスルホネートなどを、反応条件、反応物質の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に応じて、含有することができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第３，３３２，８８０号に記載されている。
【００４５】
本組成物に用いるのに好適なアニオン性洗浄性界面活性剤のもう１つの種類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は、次の式に従う。
【００４６】
【化２】
式中、Ｒ1は約６〜約２０個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、Ｒ2は約１〜約３個の炭素原子、好ましくは１個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Ｍは前述したような水溶性カチオンである。
【００４７】
本組成物に用いるのに好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤としては、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００４８】
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤としては、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄での使用に既知のものが挙げられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは、約０．５％〜約２０％、好ましくは約１％〜約１０％の範囲である。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第５，１０４，６４６号（ボリッチ（Bolich Jr.）ら）、同第５，１０６，６０９号（ボリッチ（Bolich Jr.）ら）に記載されている。
【００４９】
本組成物に用いるのに好適な両性洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族二級及び三級アミンの誘導体として広く記述される界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子を有し、１つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を有する。本発明に用いるのに好ましい両性洗浄性界面活性剤としては、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩及びこれらの混合物が挙げられる。
【００５０】
本組成物に用いるのに好適な双性イオン性の洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されている界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子を有し、１つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を有している。ベタインのような双性イオンが好ましい。
【００５１】
本発明の組成物は、上述のアニオン性洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて用いるための追加の界面活性剤を更に含んでよい。好適な任意の界面活性剤としては、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤が挙げられる。任意の追加の界面活性剤がまた組成物の必須成分に化学的及び物理的に適合性があるか、そうでなければ、製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわないならば、毛髪ケア又はパーソナルケア製品に用いるための、当該技術分野において既知のいかなる前記界面活性剤を用いてもよい。本組成物における任意の追加の界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択した任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中の他の構成成分の有無、及び当該技術分野において周知の他の要因によって変えてもよい。
【００５２】
本組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定的な例は、マカッチャン（McCutcheon）著「乳化剤及び洗剤（Emulsifiers and Detergents）」（１９８９年、年報、Ｍ．Ｃ．出版社（M. C.Publishing Co.）刊）、並びに米国特許第３，９２９，６７８号、同第２，６５８，０７２号、同第２，４３８，０９１号、同第２，５２８，３７８号に記載されている。
【００５３】
Ｅ．分散粒子
本発明の組成物は、分散粒子を含んでよい。本発明の組成物中には、少なくとも０．０２５重量％の分散粒子、より好ましくは少なくとも０．０５重量％、なおより好ましくは少なくとも０．１重量％、更により好ましくは少なくとも０．２５重量％、なおより好ましくは少なくとも０．５重量％の分散粒子を組み込むことが好ましい。本発明の組成物中には、約２０重量％以下の分散粒子、より好ましくは約１０重量％以下、なおより好ましくは５重量％以下、更により好ましくは３重量％以下、なおより好ましくは２重量％以下の分散粒子を組み込むことが好ましい。
【００５４】
Ｆ．水性キャリア
本発明の組成物は、典型的には、流動可能な液体（周囲条件下で）の形態である。そのため組成物には典型的に水性キャリアが含まれており、水性キャリアは約２０％〜約９５％、好ましくは約６０％〜約８５％の濃度で存在している。水性キャリアには、水又は水と有機溶媒との混和性混合物を含めてもよいが、他の必須成分又は任意成分の微量成分として組成物中に別に付随的に組み込む場合を除き、最小限の有機溶媒を有するか、又は有意の濃度の有機溶媒を有さない水を含めるのが好ましい。
【００５５】
Ｇ．追加の構成成分
本発明の組成物には、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品で使用する既知の１つ以上の任意成分を更に含めてもよいが、その任意成分が本明細書に記載の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわない場合に限る。このような任意成分の個々の濃度は約０．００１％〜約１０％の範囲であってよい。
【００５６】
組成物に用いる任意成分の非限定例としては、カチオン性ポリマー、コンディショニング剤（炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーン）、抗ふけ剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒又は希釈剤（水溶性及び非水溶性）、真珠光沢助剤、起泡増進剤、追加の界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、殺シラミ剤、ｐＨ調整剤、香料、防腐剤、キレート剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ＵＶ吸収剤、及びビタミン、ミネラル、草本／果物／食品抽出物、スフィンゴ脂質誘導体又は合成誘導体、及び粘土が挙げられる。
【００５７】
１．カチオン性ポリマー
本発明の組成物は、カチオン性ポリマーを含有してよい。組成物中のカチオン性ポリマーの濃度は、典型的には、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０７５％〜約２．０％、より好ましくは約０．１％〜約１．０％の範囲である。好ましいカチオン性ポリマーのカチオン電荷密度は、少なくとも約０．９ｍｅｑ／ｇ、好ましくは少なくとも約１．２ｍｅｑ／ｇ、より好ましくは少なくとも約１．５ｍｅｑ／ｇであるが、また好ましくは約７ｍｅｑ／ｇ未満、より好ましくは約５ｍｅｑ／ｇ未満である。本明細書においてポリマーの「カチオン電荷密度」とは、ポリマーの分子量に対するポリマー上の正電荷数の比率を指す。このような好適なカチオン性ポリマーの平均分子量は、一般に約１０，０００〜１０，０００，０００、好ましくは約５０，０００〜約５，０００，０００、より好ましくは約１００，０００〜約３，０００，０００である。
【００５８】
本発明の組成物に用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を有している。カチオン性プロトン化アミンは、組成物の特定の化学種及び選択したｐＨに応じて、第一級、第二級又は第三級アミン（好ましくは第二級又は第三級）にすることができる。カチオン性ポリマーに関連して、いかなるアニオン性対イオンを使用することもできるが、該ポリマーが、水、組成物、又は組成物のコアセルベート相に可溶性なままであること、また、該対イオンが、組成物の必須成分と物理的及び化学的に適合性があり、そうでなければ製品の性能、安定性、又は審美性を過度に損なわないことを条件とする。このような対イオンの非限定例としては、ハロゲン化物（例えば、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物）、サルフェート及びメチルサルフェートが挙げられる。
【００５９】
このようなポリマーの非限定例は、エストリン（Estrin）、クロスリー（Crosley）及びヘインズ（Haynes）編のＣＴＦＡ化粧品成分辞典（CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary）、第３版（米国化粧品工業会（The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc.）、ワシントンＤ．Ｃ.（１９８２年））に記載されている。
【００６０】
好適なカチオン性ポリマーの非限定的例としては、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アクリル酸アルキル、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン又はビニルピロリドンのような、水溶性スペーサーモノマーと、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有する、ビニルモノマーとのコポリマーが挙げられる。
【００６１】
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含めるための好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーとしては、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩などの、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び第四級ピロリドンのような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーが挙げられる。
【００６２】
組成物に用いる他の好適なカチオン性ポリマーとしては、１−ビニル−２−ピロリドンと１−ビニル−３−メチルイミダゾリウム塩（例えば、塩化物）のコポリマー（化粧品香料工業協会（Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association）「ＣＴＦＡ」により、産業界で、ポリクオタニウム（Polyquaternium）−１６と呼ばれている）、１−ビニル−２−ピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム−１１と呼ばれている）、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー、例えば、ジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミドとジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、それぞれポリクオタニウム６及びポリクオタニウム７と呼ばれている）、アクリル酸の両性コポリマー、例えば、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム２２と呼ばれている）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム３９と呼ばれている）、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム４７と呼ばれている）が挙げられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。これらの好ましいモノマーは、以下の式に従う。
【００６３】
【化３】
式中、Ｒ1は、水素、メチル、又はエチルであり、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4はそれぞれ独立して、水素又は約１〜約８個の炭素原子、好ましくは約１〜約５個の炭素原子、より好ましくは約１〜約２個の炭素原子を有する短鎖アルキルであり、ｎは約１〜約８、好ましくは約１〜約４の値を有する整数であり、Ｘは対イオンである。Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に結合する窒素はプロトン化したアミン（第一級、第二級又は第三級）であってもよいが、好ましくは第四級アンモニウムであり、その際、各Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はアルキル基であり、その非限定例はポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロライドであり、米国、ニュージャージー州クランベリーのローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）より、ポリケア（Polycare）１３３の商標名で入手可能である。
【００６４】
本組成物に用いるその他の好適なカチオン性ポリマーとしては、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性のデンプン誘導体のような多糖類ポリマーが挙げられる。好適なカチオン性多糖類ポリマーとしては、以下の式に従うものが挙げられる。
【００６５】
【化４】
式中、Ａはデンプン又はセルロースアンヒドログルコース残基のような無水グルコース残基であり、Ｒはアルキレンオキシアルキレン、ポリオキシアルキレン又はヒドロキシアルキレン基、又はその組み合わせであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、個別に、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアリール基であり、各基は約１８炭素原子までを含有し、各カチオン系部分の炭素原子の総数（即ち、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３にある炭素原子の合計）は、望ましくは約２０以下であり、先に記載したように、Ｘはアニオン性対イオンである。
【００６６】
好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応させたヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクアテルニウム（Polyquaternium）１０と呼ばれており、アマコール社（Amerchol Corp.）（米国、ニュージャージー州エジソン（Edison））よりポリマーの、ポリマー（Polymer）ＬＲ、ＪＲ及びＫＧシリーズとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類としては、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクアテルニウム（Polyquaternium）２４と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩が挙げられる。これらの物質は、アマコール社（Amerchol Corp.）より、ポリマーＬＭ−２００の商品名で入手可能である。
【００６７】
その他の好適なカチオン性ポリマーとしては、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体が挙げられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社（Rhone-Poulenc Incorporated）より市販されているジャガー（Jaguar）シリーズ、及びハーキュレス社（Hercules,Inc.）のアクアロン部門（Aqualon Division）より市販されているＮ−ハンス（N-Hance）シリーズが挙げられる。その他の好適なカチオン性ポリマーには、四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ、その幾つかの例が米国特許第３，９６２，４１８号に記載されている。他の好適なカチオン性ポリマー類としては、エーテル化セルロース、グアー、及びデンプンのコポリマー類が挙げられ、その幾つかの例が、米国特許第３，９５８，５８１号に記載されている。本明細書のカチオン性ポリマーを用いる場合、そのポリマーは本組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと上述のアニオン性、両性及び／若しくは双性イオン性の洗浄性界面活性剤成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。カチオン性ポリマーの複合コアセルベートはまた、組成物中の他の荷電物質で形成させることもできる。
【００６８】
複合コアセルベートの形成の分析技術は、当該技術分野において既知である。例えば、選択したいかなる希釈段階においても、組成物の顕微鏡分析は、コアセルベート相が形成されたか否かを確認するために使用できる。このようなコアセルベート相は、組成物中の更なる乳化相として確認できる。染料の使用は、コアセルベート相を、組成物中に分散されたその他の不溶性の相と区別する際の一助となり得る。
【００６９】
２．非イオン性ポリマー
本発明においては分子量が約１０００超のポリアルキレングリコールが有用である。以下の一般式を有するものが有用である。
【００７０】
【化５】
式中、Ｒ95は、Ｈ、メチル、及びそれらの混合物から成る群から選択される。本明細書中で有用なポリエチレングリコールポリマーは、ＰＥＧ−２Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−１０としても既知であり、ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手可能であり、ＰＥＧ−２，０００としても既知である）、ＰＥＧ−５Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−８０としても既知であり、ＰＥＧ−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても既知である）、ＰＥＧ−７Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−７５０としても既知である）、ＰＥＧ−９Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３３３３としても既知である）、並びにＰＥＧ−１４Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３０００としても既知である）である。
【００７１】
３．コンディショニング剤
コンディショニング剤は、特別なコンディショニング効果を毛髪及び／又は皮膚に与えるために用いられる、任意の物質を含む。毛髪トリートメント組成物において、好適なコンディショニング剤は、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れた時の扱い、損傷、扱い易さ、ボリューム、及び脂っぽさに関連した効果を１つ以上もたらすものである。本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、典型的は、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含む。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン（例えば、シリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例えば、炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル）若しくはこれらの組み合わせとして特徴付けられるコンディショニング剤、又はそうでければ本明細書の水性界面活性剤マトリックス中に液状の分散粒子を形成するコンディショニング剤である。このようなコンディショニング剤は、物理的及び化学的に組成物の必須成分と適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性、又は性能を損なうものであってはならない。
【００７２】
組成物におけるコンディショニング剤の濃度は、所望のコンディショニング効果をもたらすのに十分でなくてはならず、これは当業者には明白となるであろう。このような濃度はコンディショニング剤、所望のコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均粒径、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の同様の要因により変化させることができる。
【００７３】
１．シリコーン
本発明の組成物のコンディショニング剤は、好ましくは、不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は揮発性シリコーン、不揮発性シリコーン、又はそれらの組み合わせを含んでよい。不揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在している場合、揮発性シリコーンは典型的には、市販の形態の不揮発性シリコーン物質成分（シリコーンガム及び樹脂など）の溶媒又はキャリアとしての使用に付随するものである。シリコーンコンディショニング剤粒子は、シリコーン流体コンディショニング剤を含んでよく、また、シリコーン流体の付着効率を改善するか又は毛髪の光沢度を高めるため、シリコーン樹脂など、他の成分を更に含んでよい。
【００７４】
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約０．０１％〜約１０％、好ましくは約０．１％〜約８％、より好ましくは約０．１％〜約５％、より好ましくは約０．２％〜約３％の範囲である。好適なシリコーンコンディショニング剤、及びシリコーンのための任意の懸濁剤の非限定的な例は、米国再発行特許第３４，５８４号、米国特許第５，１０４，６４６号、及び米国特許第５，１０６，６０９号に記載されている。本発明の組成物に用いるシリコーンコンディショニング剤の粘度は、２５℃で測定した場合で、好ましくは約２Ｅ−５ｍ2／ｓ（２０ｃｓｔ）〜約２ｍ2／ｓ（２，０００，０００センチストークス）（「ｃｓｔ」）、より好ましくは約０．００１ｍ2／ｓ（１，０００ｃｓｔ）〜約１．８ｍ2／ｓ（１，８００，０００ｃｓｔ）、更により好ましくは約０．０５ｍ2／ｓ（５０，０００ｃｓｔ）〜約１．５ｍ2／ｓ（１，５００，０００ｃｓｔ）、より好ましくは約０．１ｍ2／ｓ（１００，０００ｃｓｔ）〜約１．５ｍ2／ｓ（１，５００，０００ｃｓｔ）である。
【００７５】
分散したシリコーンコンディショニング剤粒子は、ホリバＬＡ−９１０粒径分析装置（Horiba LA-910 Particle Size Analyzer）を用いて測定する場合に、典型的には、約０．０１μｍ〜約５０μｍの容積平均粒子直径を有している。ホリバＬＡ−９１０（Horiba LA-910）機器は、小角のフラウンホーファー回折（Fraunhofer Diffraction）及び光散乱（Light Scattering）の原理を用いて、粒子の希釈溶液中で粒径及び分布を測定する。小さい粒子を毛髪に適用するには、容積平均粒子直径は、典型的には、約０．０１μｍ〜約４μｍ、好ましくは約０．０１μｍ〜約２μｍ、より好ましくは約０．０１μｍ〜約０．５μｍの範囲である。より大きい粒子を毛髪に適用するには、容積平均粒子直径は、典型的には、約４μｍ〜約５０μｍ、好ましくは約６μｍ〜約４０μｍ、及びより好ましくは約１０μｍ〜約３５μｍの範囲である。
【００７６】
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は、高分子工業科学百科辞典（Encyclopedia of Polymer Science and Engineering）、第１５巻、第２版（ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons, Inc.）、１９８９年）、２０４〜３０８ページに見出せる。
【００７７】
ａ．シリコーンオイル
シリコーン流体としてはシリコーンオイル類が挙げられ、これは２５℃で測定した場合に、１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃｓｔ）未満、好ましくは約５Ｅ−６ｍ2／ｓ（５ｃｓｔ）〜約１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃｓｔ）、より好ましくは約０．０００１ｍ2／ｓ（１００ｃｓｔ）〜約０．６ｍ2／ｓ（６００，０００ｃｓｔ）の粘度を有する流動性のシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルとしては、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。ヘアコンディショニング特性を有する、その他の不溶性不揮発性シリコーン流体を用いてもよい。
【００７８】
シリコーンオイルとしては、次の式（ＩＩＩ）に従うポリアルキル又はポリアリールシロキサンが挙げられる。
【００７９】
【化６】
式中、Ｒは脂肪族、好ましくはアルキル若しくはアルケニル、又はアリールであり、Ｒは置換型又は非置換型であることができ、ｘは１〜約８，０００の整数である。本発明の組成物に用いるのに好適なＲ基としては、アルコキシ、アリールオキシ、アルカリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルカミノ、及びエーテル−置換、ヒドロキシル−置換、並びにハロゲン−置換脂肪族及びアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。好適なＲ基には、カチオン性アミン基及び第四級アンモニウム基も挙げられる。
【００８０】
好ましいアルキル及びアルケニル置換基は、Ｃ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、より好ましくはＣ1〜Ｃ2のアルキル及びアルケニルである。その他のアルキル−、アルケニル−、又はアルキニル−含有基（例えば、アルコキシ、アルカリール、及びアルカミノ）の脂肪族部分は、直鎖又は分枝鎖であることができ、好ましくはＣ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、更により好ましくはＣ1〜Ｃ3、より好ましくはＣ1〜Ｃ2である。上述のように、Ｒ置換基もまたアミノ官能性（例えば、アルカミノ基）を含有することができ、これは第一級、第二級、若しくは第三級アミン又は第四級アンモニウムであり得る。これらとしては、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリアルキルアミノ並びにアルコキシアミノ基が挙げられ、脂肪族部分鎖長は好ましくは本明細書に記載されているものである。
【００８１】
ｂ．アミノ及びカチオン性シリコーン
本発明の組成物中に使用するのに好適なカチオン性シリコーン液としては、以下の一般式（Ｖ）に従うものであるが、これらに限定されない。
Ｒ1）aＧ3-a−Ｓｉ−（−ＯＳｉＧ2）n−（−ＯＳｉＧb（Ｒ1）2-b)m−Ｏ−ＳｉＧ3-a（Ｒ1）a
式中、Ｇは水素、フェニル、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、好ましくはメチルであり、ａは０又は１〜３の値を有する整数、好ましくは０であり、ｂは０又は１、好ましくは１であり、ｎは０〜１，９９９、好ましくは４９〜４９９の数であり、ｍは１〜２，０００、好ましくは１〜１０の整数であり、ｎとｍとの合計は１〜２，０００、好ましくは５０〜５００の数であり、Ｒ1は、一般式ＣｑＨ2qＬに従う一価のラジカルであり、ここで、ｑは２〜８の値を有する整数であり、Ｌは次の基から選択される。
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）3Ａ-
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＲ2Ｈ2Ａ-
式中、Ｒ2は、水素、フェニル、ベンジル、又は飽和炭化水素ラジカルであり、好ましくは約Ｃ1〜約Ｃ20のアルキルラジカルであり、Ａ-はハロゲン化物イオンである。
【００８２】
式（Ｖ）に対応する特に好ましいカチオン性シリコーンは、「トリメチルシリルアモジメチコン」として既知のポリマーであり、以下の式（ＶＩ）で示される。
【００８３】
【化７】
【００８４】
本発明の組成物中で使用してもよい他のシリコーンカチオン性ポリマーは、一般式（ＶＩＩ）によって表される。
【００８５】
【化８】
式中、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ18の一価の炭化水素ラジカル、好ましくはメチルのようなアルキル又はアルケニルラジカルであり、Ｒ4は炭化水素ラジカルであり、好ましくはＣ1〜Ｃ18アルキレンラジカル又はＣ10〜Ｃ18アルキレンオキシラジカルであり、より好ましくはＣ1〜Ｃ8アルキレンオキシラジカルであり、Ｑ-はハロゲンイオンであり、好ましくはクロライドであり、ｒは２〜２０、好ましくは２〜８の平均統計値であり、ｓは２０〜２００、好ましくは２０〜５０の平均統計値である。この種類の好ましいポリマーは、ユーケアシリコーンＡＬＥ５６（UCARE SILICONE ALE 56）（商標）として既知であり、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）より入手可能である。
【００８６】
ｃ．シリコーンゴム
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性シリコーンゴムである。これらのゴムは、２５℃で測定した場合、１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃＳｔ）以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは米国特許第４，１５２，４１６号、ノル及びウォルター（Noll and Walter）のシリコーンの化学と技術（Chemistry and Technology of Silicones）、ニューヨーク：アカデミック出版（Academic Press）（１９６８年）、並びにゼネラル・エレトリック・シリコーン・ラバー製品データシート（General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets）ＳＥ３０、ＳＥ３３、ＳＥ５４及びＳＥ７６に記載されている。 本発明の組成物に用いるシリコーンゴムの具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００８７】
ｄ．高屈折率シリコーン
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、屈折率が少なくとも約１．４６、好ましくは少なくとも約１．４８、より好ましくは少なくとも約１．５２、より好ましくは少なくとも約１．５５である「高屈折率シリコーン」として既知のものである。ポリシロキサン流体の屈折率は、一般には約１．７０未満、典型的には約１．６０未満である。この文脈において、ポリシロキサン「流体」は油並びにゴムを含む。
【００８８】
高屈折率ポリシロキサン流体としては、上記の一般式（ＩＩＩ）により表されるもの、並びに下記の式（ＶＩＩＩ）で表されるもののような環状ポリシロキサンが挙げられる。
【００８９】
【化９】
式中、Ｒは上記に定義された通りであり、ｎは約３〜約７、好ましくは約３〜約５の数である。
【００９０】
高屈折率ポリシロキサン流体は、屈折率を本明細書に記載される所望のレベルまで増大させるのに十分な量のアリール含有Ｒ置換基を含む。更に、Ｒ及びｎは物質が不揮発性であるように選択されなければならない。
【００９１】
アリール含有置換基は、脂環式及び複素環式の５員及び６員のアリール環を含有するもの、及び５員又は６員の縮合環を含有するものを含む。アリール環そのものは置換又は非置換であり得る。
【００９２】
一般に、高屈折率ポリシロキサン流体における、アリール含有置換基の程度は、少なくとも約１５％、好ましくは少なくとも約２０％、より好ましくは少なくとも約２５％、更により好ましくは少なくとも約３５％、最も好ましくは少なくとも約５０％である。典型的には、アリール置換の程度は、約９０％未満、より一般的には約８５％未満、好ましくは約５５％〜約８０％である。
【００９３】
好ましい高屈折率ポリシロキサン流体は、フェニル若しくはフェニル誘導体置換基（より好ましくはフェニル）とアルキル置換基、好ましくはＣ1〜Ｃ4アルキル（より好ましくはメチル）、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ4アルキルアミノ（特に−Ｒ1ＮＨＲ2ＮＨ２であり、ここで、Ｒ1及びＲ2はそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、アルケニル、及び／又はアルコキシである）との組み合わせを有する。
【００９４】
高屈折率シリコーンを本発明の組成物に用いる場合は、それらは好ましくは表面張力を減少させるためにシリコーン樹脂又は界面活性剤などの展着剤と共に溶液中で用い、展着を高め、それにより本組成物で処理する毛髪の光沢（乾燥後の）を高めるのに十分な量で用いる。
【００９５】
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第２，８２６，５５１号、米国特許第３，９６４，５００号、米国特許第４，３６４，８３７号、英国特許第８４９，４３３号、及び「シリコン化合物（Silicon Compounds）」（ペトラルク・システムズ社（Petrarch Systems,Inc.）、１９８４年）に開示されている。
【００９６】
ｅ．シリコーン樹脂
シリコーン樹脂を、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含んでよい。これらの樹脂は高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造中に三官能性及び四官能性のシランを一官能性若しくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入させる。
【００９７】
特にシリコーン物質及びシリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当業者に既知の省略命名法のシステムによって利便的に同定することができる。このシステム下で、シリコーンは、シリコーンを構成する種々のシロキサンモノマー単位の存在によって記載される。簡潔に言うと、記号Ｍは一官能性ユニット（ＣＨ3）3ＳｉＯ0.5を示し、Ｄは二官能性ユニット（ＣＨ3）2ＳｉＯを示し、Ｔは三官能性ユニット（ＣＨ3）ＳｉＯ1.5を示し、Ｑは四官能性ユニットＳｉＯ2を示している。ユニット記号のダッシュ（例えば、Ｍ’、Ｄ’、Ｔ’及びＱ’）はメチル以外の置換基を表し、また出現の度に具体的に定義されなければならない。
【００９８】
本発明の組成物に用いるのに好ましいシリコーン樹脂としては、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱ、ＭＤＴ及びＭＤＴＱ樹脂が挙げられるが、これらに限定されない。メチル基は好ましいシリコーン置換基である。特に好ましいシリコーン樹脂はＭＱ樹脂であり、ここでＭ：Ｑ比は約０．５：１．０〜約１．５：１．０で、シリコーン樹脂の平均分子量は約１，０００〜約１０，０００である。
【００９９】
屈折率が１．４６未満の不揮発性シリコーン流体とシリコーン樹脂構成成分を使用する際のそれらの重量比は、特に、シリコーン流体構成成分が本明細書で記載するようなポリジメチルシロキサン流体、又はポリジメチルシロキサン流体とポリジメチルシロキサンゴムとの混合物である場合には、好ましくは約４：１〜約４００：１、より好ましくは約９：１〜約２００：１、より好ましくは約１９：１〜約１００：１である。シリコーン樹脂がシリコーン流体として本発明の組成物中の同一相の一部を構成する限り、すなわちコンディショニング機能が活性である場合、シリコーン流体及びシリコーン樹脂の総計は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤の濃度を決定する際に含まれなければならない。
【０１００】
２．有機コンディショニングオイル
本発明の組成物のコンディショニング成分にはまた、コンディショニング剤として、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０８％〜約１．５％、より好ましくは約０．１％〜約１％の少なくとも１つの有機コンディショニングオイルを、単独で又はシリコーン（本明細書に記載）のような他のコンディショニング剤と組み合わせて含んでもよい。
【０１０１】
ａ．炭化水素油
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに適した有機コンディショニングオイルとしては、少なくとも約１０個の炭素原子を有する炭化水素油、例えば、環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）、及び分枝鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）（これらのポリマー及びこれらの混合物を含む）が挙げられるが、これらに限定されない。直鎖炭化水素油は、好ましくは約Ｃ12〜約Ｃ19である。分枝鎖炭化水素油（炭化水素ポリマーを含む）には典型的に、１９個超の炭素原子が含まれている。
【０１０２】
これらの炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物が挙げられる。これらの化合物、並びに長鎖炭化水素の分枝鎖異性体も用いることができ、例としては、ペルメチル置換型異性体のような高度に分岐、飽和又は不飽和化されたアルカン、例えば２，２，４，４，６，６，８，８−ジメチル−１０−メチルウンデカン及び２，２，４，４，６，６−ジメチル−８−メチルノナン（ペルメチル社（Permethyl Corporation）から入手可能）のようなヘキサデカン、及びエイコサンのペルメチル置換型異性体が挙げられる。ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマー。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレンとブテンとのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販されている物質は、アモコ・ケミカル社（Amoco Chemical Corporation）のＬ−１４ポリブテンである。組成物中のこのような炭化水素油の濃度は、好ましくは約０．０５％〜約２０％、より好ましくは約０．０８％〜約１．５％、更により好ましくは約０．１％〜約１％の範囲である。
【０１０３】
ｂ．ポリオレフィン
本発明の組成物に用いる有機コンディショニングオイルは、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンも含むことができる。本明細書で用いるポリオレフィンは、Ｃ4〜約Ｃ14オレフィンモノマー、好ましくは約Ｃ6〜約Ｃ12の重合によって調製する。
【０１０４】
本明細書のポリオレフィン液の調製に使用するオレフィンモノマーの非限定的な例としては、エチレン、プロピレン、１−ブテン、１−ペンテン、１−ヘキセン、１−オクテン、１−デセン、１−ドデセン、１−テトラデセン、４−メチル−１−ペンテンのような分枝鎖異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ポリオレフィン液を調製するのに好適なものはオレフィン含有精製原料又は廃液である。好ましい水素添加α−オレフィンモノマーとしては、１−ヘキセンから１−ヘキサデセン、１−オクテンから１−テトラデセン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０５】
ｃ．脂肪酸エステル
本発明の組成物においてコンディショニング剤として用いる、その他の好適な有機コンディショニングオイルとしては、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸エステルが挙げられるが、これらに限定されない。これらの脂肪酸エステルとしては、脂肪酸又はアルコールに由来するヒドロカルビル鎖とのエステル（例えばモノエステル、多価アルコールエステル、及びジ−及びトリ−カルボン酸エステル）が挙げられる。この脂肪酸エステルのヒドロカルビルラジカルは、アミド及びアルコキシ部分（例えばエトキシ又はエーテル結合など）のようなその他の適合性のある官能基を含むか、又は前記ヒドロカルビルラジカルを前記官能基へ共有結合させてよい。
【０１０６】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０７】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式Ｒ’ＣＯＯＲのモノカルボン酸エステルであり、ここで、Ｒ’及びＲはアルキル又はアルケニルラジカルであり、Ｒ’及びＲの炭素原子の合計は、少なくとも１０個、好ましくは少なくとも２２個である。
【０１０８】
本発明の組成物に用いるのに好適な更にその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばＣ4〜Ｃ8のジカルボン酸のエステル（例えば、コハク酸、グルタル酸、及びアジピン酸のＣ1〜Ｃ22のエステル、好ましくはＣ1〜Ｃ6のエステル）である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例としては、ステアリン酸イソセチルステアリオール（stearyol）、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルが挙げられる。
【０１０９】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして既知のものである。そのような多価アルコールエステルとしては、エチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのようなアルキレングリコールエステルが挙げられる。
【０１１０】
本発明の組成物に用いるのに好適な更に他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、好ましくはジ−及びトリ−グリセリド、より好ましくはトリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載の組成物に使用する場合、グリセリドは、好ましくは、Ｃ10〜Ｃ22のカルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ−、ジ−及びトリ−エステルである。種々のこれらの種類の物質は、植物及び動物の油脂、例えばヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、とうもろこし油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、胡麻油、ラノリン及び大豆油から得ることができる。合成油としては、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１１】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、非水溶性の合成脂肪酸エステルである。幾つかの好ましい合成エステルは、次の一般式（ＩＸ）に従うものである。
【０１１２】
【化１０】
式中、Ｒ1はＣ7〜Ｃ9アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、ｎは２〜４、好ましくは３の値を有する正の整数であり、Ｙは約２〜約２０個の炭素原子、好ましくは約３〜約１４個の炭素原子を有するアルキル、アルケニル、ヒドロキシ又はカルボキシ置換アルキル又はアルケニルである。他の好ましい合成エステルは、次の一般式（Ｘ）に従うものである。
【０１１３】
【化１１】
式中、Ｒ2はＣ8〜Ｃ10アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、ｎ及びＹは、上式（Ｘ）において定義した通りである。
【０１１４】
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例としては、Ｐ−４３（トリメチロールプロパンのＣ8〜Ｃ10のトリエステル）、ＭＣＰ−６８４（３，３ジエタノール−１，５ペンタジオールのテトラエステル）、ＭＣＰ１２１（アジピン酸のＣ8〜Ｃ10のジエステル）が挙げられるが、これら全てはモービル・ケミカル社（Mobil Chemical Company）より入手可能である。
【０１１５】
３．その他のコンディショニング剤
同様に、本明細書の組成物に用いるのに好適であるのは、プロクター・アンド・ギャンブル社（Procter & Gamble Company）の米国特許第５，６７４，４７８号及び第５，７５０，１２２号に記載されているコンディショニング剤である。また、本明細書に用いるのに好適であるのは、米国特許第４，５２９，５８６号（クレアロール）、第４，５０７，２８０号（クレアロール）、第４，６６３，１５８号（クレアロール）、第４，１９７，８６５号（ロレアル（L'Oreal））、第４，２１７，９１４号（ロレアル）、第４，３８１，９１９号（ロレアル）、及び第４，４２２，８５３号（ロレアル）に記載されているコンディショニング剤である。
【０１１６】
４．追加の構成成分
本発明の組成物は、様々な追加の有用な構成成分を更に含んでよい。好ましい追加の構成成分としては、以下に論じるものが挙げられる。
【０１１７】
１．その他の抗菌活性物質
本発明の組成物は更に、１以上の抗カビ又は抗菌剤活性物質を含んでよい。好ましい実施形態では、本発明ではピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を含んでよい。小板状及び針晶構造を含む、いかなる形態の多価金属のピリチオン塩を用いてもよい。本明細書での使用に好ましい塩としては、多価金属のマグネシウム、バリウム、ビスマス、ストロンチウム、銅、亜鉛、カドミウム、ジルコニウム及びこれらの混合物から、より好ましくは亜鉛から形成されたものが挙げられる。本明細書で用いるのに更により好ましいのは、１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンの亜鉛塩（「ジンクピリチオン」又は「ＺＰＴ」として知られている）であり、より好ましくは小板状粒子形態のＺＰＴであり、その際、この粒子の平均の大きさは、約２０μｍまで、好ましくは約５μｍまで、より好ましくは約２．５μｍまでである。好ましい実施形態には、０．００１％〜約１０％のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩、好ましくは、約０．０１％〜約５％のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩、より好ましくは約０．１％〜約２％、を含む。金属ピリチオン塩活性物質に加え、好適な抗菌活性物質としては、コールタール、イオウ、ウィットフィールド（whitfield）の軟膏、カステラーニの塗料（castellani's paint）、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス（ピロクトンオラミン）、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（テルビナフィンなど）、茶木油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマローサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イヒチオールペール、センシバＳＣ−５０（Sensiva SC-50）、エレスタブＨＰ−１００（Elestab HP-100）、アゼライン酸、リチカーゼ、ヨードプロピニルブチルカルバメート（ＩＰＢＣ）、イソチアザリノン（オクチルイソチアザリノンなど）及びアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい抗菌剤としては、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールが挙げられる。
【０１１８】
ａ．アゾール類
アゾール抗菌剤としては、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブタコナゾール、クリムバゾール（climbazole）、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。組成物中に存在する場合、アゾール抗菌活性物質は、組成物の約０．０１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、より好ましくは約０．３重量％〜約２重量％の量で含有させる。本明細書においては、ケトコナゾールが特に好ましい。
【０１１９】
ｂ．硫化セレン
硫化セレンは本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状抗ふけ剤であり、その有効濃度は組成物の約０．１重量％〜約４重量％、好ましくは約０．３重量％〜約２．５重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約１．５重量％の範囲である。硫化セレンは一般にセレン１モル及びイオウ２モルを有する化合物とみなされるが、一般式ＳｅxＳy（式中ｘ＋ｙ＝８）に従う環式構造であってもよい。硫化セレンの平均粒径は、典型的には前方レーザー光散乱装置（forward laser light scattering device）（例えばマルバーン（Malvern）３６００装置）で測定した場合で１５μｍ未満、好ましくは１０μｍ未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第２，６９４，６６８号、米国特許第３，１５２，０４６号、米国特許第４，０８９，９４５号、及び米国特許第４，８８５，１０７号に記載されている。
【０１２０】
ｃ．イオウ
イオウもまた、本発明の抗菌性組成物において粒子状抗菌性／抗ふけ剤として使用されてもよい。粒子状イオウの有効濃度は、典型的には該組成物の約１重量％〜約４重量％、好ましくは約２重量％〜約４重量％である。
【０１２１】
ｄ．角質溶解剤
本発明は、サリチル酸のような１以上の角質溶解剤を更に含んでよい。
【０１２２】
本発明の追加の抗菌活性物質は、コバノブラッシノキ（ティーツリー）及び炭の抽出物を含んでよい。本発明はまた、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせは、オクトピロックスとジンクピリチオンとの組み合わせ、パインタールとイオウとの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンとの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールとの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスとの組み合わせ、並びにこれらの混合物を含んでよい。
【０１２３】
２．脱毛防止及び発毛剤
本発明は、脱毛防止及び発毛促進剤又は発毛剤に有用な物質を更に含んでよい。こうした剤の例は、プロペシア（Propecia）、デュタステライド（Dutasteride）、ＲＵ５８８４のような抗アンドロゲン剤、グルココルチソイド（Glucocortisoid）、マクロライド（Macrolide）、マクロライドのような抗炎症剤、ジンクピリチオン、ケトコナゾール、ニキビ治療剤のような抗菌剤、ＦＫ−５０６、シクロスポリンのような免疫抑制剤、ミノキシジル、アミンキシル（Aminexil）（登録商標）のような血管拡張剤、及びこれらの組み合わせである。
【０１２４】
３．感覚剤（sensate）
本発明は、テルペン、バニロイド、アルキルアミド、天然抽出物及びこれらの組み合わせなどの局所用感覚剤物質を更に含んでよい。テルペンとしては、メンソール及び誘導体、例えばメンチルラクテート、エチルメンタンカルボキサミド、並びにメントキシプロパンジオール（menthoyxypropanediol）などを挙げることができる。その他のテルペンとしては、カンファー、ユーカリプトール、カルボン、チモール及びこれらの組み合わせを挙げることができる。バニロイドとしては、カプサイシン、ジンゲロン、オイゲノール及びバニリルブチルエーテルを挙げることができる。アルキルアミドとしては、スピラントール、ヒドロキシα−サンスクール（sanschool）、ペリトリン（pellitorine）及びこれらの組み合わせを挙げることができる。天然抽出物としては、ペパーミント油、ユーカリプトール、ローズマリー油、ショウガ油、丁子油、トウガラシ、ジャンブー抽出物、桂皮油、ラリシル（laricyl）及びこれらの組み合わせを挙げることができる。追加の局所用感覚剤物質としては、サリチル酸メチル、アネトール、ベンゾカイン、リドカイン（lidocane）、フェノール、ベンジルニコチネート、ニコチン酸、ケイ皮アルデヒド、シンナミルアルコール、ピペリン及びこれらの組み合わせを挙げることができる。
【０１２５】
４．保湿剤
本発明の組成物は保湿剤を含有してよい。本明細書における保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオンポリマー、及びこれらの混合物から成る群から選択される。保湿剤は、本明細書において用いる場合、好ましくは約０．１％〜約２０％、より好ましくは約０．５％〜約５％の濃度で用いられる。
【０１２６】
本明細書において有用な多価アルコールとしては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１２７】
本明細書において有用な水溶性アルコキシル化非イオンポリマーとしては、約１，０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えば、ＣＴＦＡ名称ＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００、ＰＥＧ−６００、ＰＥＧ−１０００などを有するもの、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１２８】
５．懸濁剤
本発明の組成物は、非水溶性物質を組成物中に分散させた形態で懸濁するために、又は組成物の粘度を変性するために有効な濃度で、懸濁剤を更に含んでよい。前記濃度は、約０．１％〜約１０％、好ましくは約０．３％〜約５．０％の範囲にある。
【０１２９】
本明細書で有用な懸濁剤としては、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーが挙げられる。本明細書においては、ビニルポリマー、例えばカルボマーというＣＴＦＡ名を有する架橋アクリル酸ポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブゴム、グアーガム、カラヤゴム、カラゲーナン、ペクチン、寒天、マルメロ種子（マルメロ（Cydonia oblonga Mill））、デンプン（コメ、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プレラン、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸が有用である。
【０１３０】
本明細書で非常に有用な市販の粘度調整剤としては、全てＢＦグッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）より入手可能な、商品名カーボポール９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、及びカーボポール９８１であるカルボマー、ロームハース社（Rohm and Hass）より入手可能な、商品名アクリソール（ACRYSOL）２２であるアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、アマコール社（Amerchol）より入手可能な、商品名アマーセル（AMERCELL）ポリマーＨＭ−１５００であるノノキシノールヒドロキシエチルセルロース、全てハーキュレス社（Hercules）が供給する商品名ベネセル（BENECEL）であるメチルセルロース、商品名ナトロソール（NATROSOL）であるヒドロキシエチルセルロース、商品名クルーセル（KLUCEL）であるヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ（POLYSURF）６７であるセチルヒドロキシエチルセルロース、全てアマコール社（Amerchol）が供給する商品名カーボワックス（CARBOWAX）ＰＥＧ類、ポリオックス（POLYOX）ＷＡＳＲ類、及びユーコンフルイド（UCON FLUID）類であるエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
【０１３１】
その他の任意の懸濁剤としては、アシル誘導体、長鎖アミンオキシド、及びこれらの混合物として分類できる、結晶性懸濁剤が挙げられる。これらの懸濁剤は、米国特許第４，７４１，８５５号に記載されている。これらの好ましい懸濁剤としては、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子を有する脂肪酸のエチレングリコールエステルが挙げられる。より好ましいのは、モノステアレート及びジステアレート両方のエチレングリコールステアレートであるが、特に約７％未満のモノステアレートが含有されているジステアレートが好ましい。他の好適な懸濁剤としては、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子、より好ましくは約１６〜１８個の炭素原子を有する脂肪酸のアルカノールアミドが挙げられ、その好ましい例としては、ステアリンモノエタノールアミド、ステアリンジエタノールアミド、ステアリンモノイソプロパノールアミド、及びステアリンモノエタノールアミドステアレートが挙げられる。その他の長鎖アシル誘導体としては、長鎖脂肪酸の長鎖エステル（例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど）、長鎖アルカノールアミドの長鎖エステル（例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート）、及びグリセリルエステル（例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン）であり、その市販例はレオックス社（Rheox,Inc.）より入手可能なチキシン（Thixin）Ｒである。上記に列挙した好ましい物質に加えて、長鎖アシル誘導体、長鎖カルボン酸のエチレングリコールエステル、長鎖アミンオキシド、及び長鎖カルボン酸のアルカノールアミドを懸濁剤として用いてよい。
【０１３２】
懸濁剤として用いるのに好適なその他の長鎖アシル誘導体としては、Ｎ，Ｎ−ジヒドロカルビルアミド安息香酸及びそれらの可溶性の塩（例えば、Ｎａ、Ｋ）が挙げられ、特にこの系統のＮ，Ｎ−ジ（水素添加）Ｃ16、Ｃ18及びタローアミド安息香酸の種類が挙げられ、ステパン社（Stepan Company）（米国、イリノイ州ノースフィールド（Northfield））より市販されている。
【０１３３】
懸濁剤として用いるのに好適な長鎖アミンオキシドの例としては、アルキルジメチルアミンオキシド、例えばステアリルジメチルアミンオキシドが挙げられる。
【０１３４】
他の好適な懸濁剤としては、少なくとも約１６個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミンが挙げられ、その例としてはパルミタミン（palmitamine）又はステアラミンが挙げられ、並びにそれぞれ少なくとも約１２個の炭素原子を有する２つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミンが挙げられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ（水素添加タロー）アミンが挙げられる。更に他の好適な懸濁剤としては、ジ（水素添加タロー）フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーが挙げられる。
【０１３５】
６．その他の任意成分
本発明の組成物には、例えばビタミンＢ１、Ｂ２、Ｂ６、Ｂ１２、Ｃ、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、及びこれらの誘導体などの水溶性ビタミン、例えばアスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸及びこれらの塩などの水溶性アミノ酸、例えばビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、及びこれらの誘導体などの非水溶性ビタミン、例えばチロシン、トリプタミン、及びこれらの塩などの非水溶性アミノ酸、といったビタミン及びアミノ酸も含有してよい。
【０１３６】
本発明の組成物にはまた、Ｃ．Ｉ．名を有するもののような水溶性の成分が含まれている、無機、ニトロソ、モノアゾ、ジスアゾ（disazo）、カロチノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオンインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン（phthalocianine）、植物の色、天然の色などの、顔料物質を含有してもよい。本発明の組成物にはまた、化粧品用殺生物剤及び抗ふけ剤として有用な抗菌剤も含有してもよく、これらとしては、ピロクトンオラミンのような水溶性構成成分、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）、トリクロサン及びジンクピリチオンのような非水溶性構成成分が挙げられる。
【０１３７】
本発明の組成物にはまた、キレート剤を含有してもよい。
【０１３８】
Ｈ．ｐＨ
好ましくは、本発明の組成物のｐＨは、約２〜約１１、好ましくは約４〜約９、より好ましくは約６〜約８の範囲である。
【０１３９】
分散形態のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの残存活性
生物学的に活性な物質は、その効果を発揮するため、分子レベルで標的と相互作用しなくてはならない。溶解性が非常に低い物質（特に大部分が水中で分散粒子として存在している物質）は、可溶性物質に対して活性が低い傾向がある。このため、活性物質の物理的形状による活性低下を最小限とするための有効な薬理学的送達方法に対する必要性が高い。
【０１４０】
驚くべきことに、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、有効な溶媒に溶解した場合に対して、分散粒子状で１００％の活性を残存することが解っている。この活性は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン（アミカル（AMICAL）４８として市販）について検討した下記表１中のデータ結果で示されている。粒子状物質は、活性物質の物質送達がより効率的で、沈着した物質が長時間にわたり活性の貯留層として働くため、生物活性が維持可能な限りは望ましい。
【０１４１】
【表１】
アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１４２】
【数１】
【０１４３】
本発明の好ましい実施形態では、組成物は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約３０％の残存活性、好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約５０％の残存活性、より好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約７０％の残存活性を含む。
【０１４４】
1最少阻害濃度は抗真菌の効力を示す。一般に、微生物の増殖を抑制する抗ふけ剤固有の能力の増加により、組成物の値が低くなるほど、その抗真菌の効力はより良くなる。
【０１４５】
癜風菌を、ｍＤｉｘｏｎ培地が入ったフラスコ中で増殖させた（Ｅ．ギホー（E.Gueho）ら、Ａｎｔｏｉｎｉｅ Ｌｅｅｕｗｅｎｈｏｅｋ（１９９６）、６９番、３３７〜５５ページ参照。その記載は参考として本明細書に組み込まれる）。次いで、可溶化した抗菌活性物質の希釈液を、融解したｍＤｉｘｏｎ寒天が入った試験管に添加した。融解した寒天を入れた各試験管に癜風菌接種材料を添加し、試験管を攪拌した後、滅菌した別々のペトリ皿に内容物を移した。プレートをインキュベートした後、目に見える癜風菌の増殖を観察した。増殖を完全に抑える抗菌活性物質の最低試験希釈を最小阻止濃度（ＭＩＣ）と定義する。
【０１４６】
【表２】
【０１４７】
実験手順
１）癜風菌を、５０ｍＬの「ｍＤＩＸＯＮ」培地が入った１２５ｍＬの三角フラスコ中で、２１ｒａｄ／ｓ（２００ｒｐｍ）及び３０℃で、濁るまで増殖させた。
２）選択した希釈液を、抗菌活性物質又は溶媒中の組み合わせの適切な希釈系列を使用して調製し、それにより、最終試験の寒天に添加する前に、試料活性物質を可溶化させる。ＺＰＴ試料の各濃度について溶媒は「ＤＭＳＯ」であった。他の試料については溶媒は水又は「ＤＭＳＯ」又は他の好適な溶媒であった。
３）融解した「ｍＤＩＸＯＮ」寒天９．５ｍＬが入った試験管に、抗菌活性物質の希釈液０．２５ｍＬを添加した（水浴中で４５℃に保持）。
４）融解した寒天の各試験管に、癜風菌接種材料０．２５（直接計数によって５×１０5ｃｆｕ／ｍＬに調整）を添加した。
５）各管を攪拌し、内容物を別々のペトリ皿に移した。
６）寒天が固まった後、プレートを反転し、３０℃で４〜５日間インキュベートした。
７）次いで、前記プレートについて、目に見える癜風菌の増殖を観察した。
【０１４８】
粒径測定方法
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径分析は、ホリバＬＡ−９１０粒径分析器（Horiba LA-910 Particle Size Analyzer）を使用して行ってよい。ホリバＬＡ−９１０（Horiba LA-910）機器は、小角のフラウンホーファー回折（Fraunhofer Diffraction）及び光散乱（Light Scattering）の原理を用いて、粒子の希釈溶液中で粒径及び分布を測定する。これら２つの種類の原材料の試料を、ラウリルポリエーテルアルコールの希釈溶液中に予め分散させ、混合してから、機器に導入する。導入したら、試料を更に希釈し、機器内に循環させてから、測定を実施する。測定後、計算アルゴリズムを使用してデータを処理し、粒径及び分布の両方を得る。Ｄ（５０）は、中央粒径、又は粒子の量の５０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。Ｄ（９０）は、粒子の量の９０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。
【０１４９】
Ｄ（１０）は、粒子の量の１０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。
【０１５０】
Ｊ．使用方法
本発明の組成物は、皮膚への直接適用において、又は皮膚及び毛髪を洗浄するための、並びに皮膚若しくは頭皮上の微生物感染症（真菌、ウイルス、又は細菌の感染症を含む）を制御するための、従来の様式で用いてもよい。本明細書の組成物は、毛髪及び頭皮、並びに身体の他の部分（例えば、わきの下、足及び鼠径部）を洗浄するために、また処置を必要とする他の皮膚部分に対して有用である。本発明は動物の皮膚又は毛髪を同様に処置又は洗浄するために用いてもよい。毛髪、皮膚又は身体の他の部分を洗浄するための組成物の有効量、典型的には組成物の約１ｇ〜約５０ｇ、好ましくは約１ｇ〜約２０ｇを、好ましくは、一般に水で濡らした毛髪、皮膚又は他の部分に局所的に適用し、その後、すすぎ落とす。毛髪への適用は、典型的には毛髪全体にシャンプー組成物を行き渡らせることを含む。
【０１５１】
シャンプーの実施例によって抗菌又は抗カビ（とりわけ抗ふけ）効果をもたらすための好ましい方法は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）有効量の抗菌シャンプー組成物を毛髪に適用する工程、及び、（ｃ）水を使用して毛髪から抗菌シャンプー組成物をすすぐ工程、から成る。これらの工程は、求められる洗浄、コンディショニング及び抗菌／抗カビ／抗ふけの効果を達成するために、望まれるだけ何回繰返してもよい。
【０１５２】
使用する抗菌活性物質がジンクピリチオンである場合、及び／又は他の任意の育毛調節剤を使用する場合、本発明の抗菌組成物は、毛髪の成長調節をもたらす場合があることも考えられる。そのようなシャンプー組成物を定期的に使用する方法は、（上記の）ａ、ｂ及びｃの工程を繰返すことを含む。更に、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、同様に毛髪の成長調節をもたらす場合がある。
【０１５３】
本発明の更なる実施形態は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む有効量のシャンプー組成物を適用する工程、（ｃ）水を使用して毛髪からシャンプー組成物をすすぐ工程、（ｄ）本発明によるジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む有効量のコンディショナー組成物を適用する工程、（ｅ）水を使用して毛髪からコンディショナー組成物をすすぐ工程、から成る方法を含む。上記方法の更に好ましい実施形態は、ジンクピリチオンを含んでいるシャンプー組成物、及びジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含んでいるコンディショナー組成物、を含む。
【０１５４】
本発明の更なる実施形態は、本発明による組成物の使用を含む水虫を処置する方法、本明細書に記載される組成物の使用を含む微生物感染症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む頭皮の外観を改善する方法、本発明による組成物の使用を含む真菌感染症を処置する方法、局所的真菌媒介性状態を処置する方法、本発明の組成物の使用を含むふけ症を処置する方法、本明細書に記載される本発明の組成物の使用を含むおむつ皮膚炎及びカンジダ症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む頭部白癬を処置する方法、本発明による組成物の使用を含むイースト菌感染症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む爪甲真菌症を処置する方法、及び腋臭を処置する方法、を含む。
【実施例】
【０１５５】
Ｋ．実施例
次の実施例は、本発明の範囲内の好ましい実施形態について更に記載し、実施するものである。本発明の範囲から逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能であるため、これらの実施例は単に例示を目的とするものであり、本発明を制限するものとして解釈すべきではない。
【０１５６】
本発明の組成物は、適切な媒体若しくはキャリア中に１以上の選択された金属イオン源及び１以上のピリチオンの金属塩を混合することよって、又は個々の構成成分を別々に皮膚若しくは毛髪の洗浄組成物に加えることよって、作製することができる。有用なキャリアは、上記でより十分に議論されている。
【０１５７】
１．局所適用組成物
例示する全ての組成物は、従来の配合及び混合技術によって調製できる。構成成分の量は、重量パーセントで列記されており、希釈剤、充填剤などの微量物質は含まない。そのため、以下に列挙した配合には、列挙した構成成分及び前記構成成分に関連するいかなる微量物質も含まれている。本明細書で使用する時、「微量成分」とは、防腐剤、粘度調整剤、ｐＨ調整剤、芳香剤、気泡増進剤などの任意成分を意味する。当業者にとって明白なように、このような微量成分の選択は、本明細書に記載したように本発明をなすために選択した特定成分の物理的及び化学的特質によって変わることになる。その他の修正は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行される。本発明の抗菌シャンプー、抗菌コンディショナー、及び抗菌リーブオントニック、及び防臭剤について例証したこれらの実施形態は、優れた抗菌効力をもたらし得る。
【０１５８】
Ｌ．シャンプー組成物の製造方法
結果として得られる組成物が、本明細書に記載した優れた抗菌の効果をもたらすならば、本発明の組成物は、抗菌組成物をもたらすのに好適な既知の、ないしは別の有効な技術によって調製されてもよい。本発明の抗ふけ及びコンディショニングシャンプーの実施形態を調製する方法には、従来の配合及び混合技術が含まれている。米国特許番号第５，８３７，６６１に記載されているような方法を用いることができ、典型的には、米国特許番号第５，８３７，６６１号の記載において、シリコーンプレミックスを添加するのと同様の工程で、本発明の抗菌剤、抗真菌剤、又は抗ふけ活性物質を添加することができる。
【０１５９】
抗菌シャンプー−実施例１〜２２
実施例（１〜２２）（以下）の抗菌シャンプー組成物を調製する好適な方法は、以下の通りである。
ラウレス硫酸ナトリウム（２９重量％溶液として添加）の全体の約１／３及び酸を、ジャケット付き混合タンクに添加し、約６０℃〜約８０℃までゆっくり攪拌しながら加熱し、界面活性剤溶液を形成させる。この溶液のｐＨは、約３〜約７である。安息香酸ナトリウム、ココアミドＭＥＡ及び脂肪族アルコール（適用する場合）をタンクに添加し、分散させる。エチレングリコールジステアレート（「ＥＧＤＳ」）を混合容器に添加し、融解させる（適用する場合）。ＥＧＤＳが融解及び分散した後、カトンＣＧを界面活性剤溶液に添加する。得られた混合物を約２５℃〜約４０℃まで冷却し、最終タンクに集める。この冷却工程の結果として、ＥＧＤＳは結晶化し、製品に結晶性網状組織を形成する（適用する場合）。ラウレス硫酸ナトリウム、並びにシリコーン及び抗菌／抗カビ／抗ふけ剤（類）を含む他の構成成分の残分を、均質な混合物を確保するために攪拌しながら最終タンクに添加する。ポリマー（カチオン性又は非イオン性）を、約０．１％〜約１０％の分散液及び／又は溶液として水又は油に分散し、主要混合物、最終混合物、又は両方に添加することができる。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを、最終混合物への従来の粉末混和及び混合技術によって、分散剤の補助を伴って又は補助なしに、界面活性剤のプレミックス又は水に添加することができる。いったん全ての構成成分を添加したら、製品粘度を所望の程度に調整するために、必要に応じて、追加の粘度調整剤、例えば塩化ナトリウム及び／又はキシレンスルホン酸ナトリウムなどを添加してもよい。製品のｐＨを、塩酸のような酸を用いて容認できる値まで調整できる。
【０１６０】
シャンプー組成物−実施例１〜２２
【０１６１】
【表３】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６２】
【表４】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６３】
【表５】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６４】
【表６】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６５】
【表７】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６６】
【表８】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６７】
洗浄組成物−実施例２３〜３１
実施例２３〜３１（以下）の抗菌洗浄組成物を調製するための好適な方法は、以下の通りである。
【０１６８】
構成成分１〜３、６、及び７を、８８℃（１９０°Ｆ）に加熱しながら混合する。構成成分４、９、１２及び１４を、別の容器で室温にて混合する。第１の混合物が８８℃（１９０°Ｆ）に達した後、それを第２の混合物に添加する。この混合物が６０℃（１４０°Ｆ）未満まで冷えた後、構成成分１０を添加する。７１℃（１６０°Ｆ）にした別の容器で、ワセリンとジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを混合する。水相が４３℃（１１０°Ｆ）未満に冷えた時点で、ワセリン／ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを添加し、滑らかになるまで攪拌する。また、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、冷却した混合物への従来の粉末混和及び混合技術によって、分散剤の補助を伴って又は補助なしに、界面活性剤のプレミックス又は水に添加することができる。最後に香料を添加する。
【０１６９】
【表９】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
【０１７０】
洗浄／顔用組成物−実施例３２〜４９
実施例３２〜４９の抗菌洗浄／顔用組成物を調製するための好適な方法は当業者には周知であり、得られる組成物が本明細書に記載の優れた抗菌効果をもたらすことを条件に、抗菌洗浄／顔用組成物を提供するために好適な、周知のいかなる技術又は他の何らかの有効な技術によって調製されてもよい。本発明の抗菌性洗浄／顔用組成物の実施形態を調製する方法は、従来の配合及び混合技術を含んでもよい。米国特許第５，６６５，３６４号に記載されているような方法を用いてもよい。
【０１７１】
【表１０】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７２】
【表１１】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
【０１７３】
ヘアコンディショニング組成物−実施例５０〜７３
従来の配合及び混合技術によって、実施例５０〜７３（以下）の抗菌ヘアコンディショニング組成物を調製するための好適な方法は、以下の通りである。
組成物の中に含まれる時、ポリプロピレングリコールのような高分子材料は室温で水に分散させてポリマー溶液とし、７０℃以上に加熱する。アミドアミン及び酸、並びに、存在する場合、他のカチオン性界面活性剤、低融点オイルのエステルオイルを、攪拌しながら溶液に添加する。次いで、高融点脂肪族化合物、並びに、存在する場合、他の低融点オイル及びベンジルアルコールもまた、攪拌しながら溶液に添加する。このようにして得られた混合物を６０℃未満の温度に冷却し、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン及びシリコーン化合物などの残りの構成成分を撹拌しながら溶液に添加し、更に約３０℃に冷却する。
【０１７４】
物質を分散するために必要であれば、トリブレンダー及び／又はミルを各工程で使用することができる。あるいは、最高５０％の酸を、６０℃未満に冷却の後、添加することができる。
【０１７５】
本明細書に開示した実施例には多くの利点がある。例えば、前記実施例は有効な抗菌、特に抗ふけ効果をもたらすことができ、同時にしっとりとした毛髪感、伸張性及び洗い流しやすさといった、コンディショニング効果を損なわず、並びに光沢度及び乾燥時の櫛通りを提供する。
【０１７６】
【表１２】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７７】
【表１３】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７８】
【表１４】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７９】
抗菌リーブインヘアトニック−実施例７４〜８０
実施例７４〜８０（以下）の抗菌リーブインヘアトニック組成物を調製する好適な方法は、次の通りである。
大部分の処方水を添加し、カルボマー及び混合物を完全に分散するまで攪拌しながら添加する。別の容器に、エタノール、次いで融解したＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油及び香料を添加する。これを攪拌しながら主要混合タンクへ移す。水溶性成分、微量成分、及びジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを添加する。スチリルシリコーンをゆっくり添加し、攪拌する。攪拌しながらトリエタノールアミンをゆっくり添加する。
【０１８０】
【表１５】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８１】
水中油型クリーム／ローション−実施例８１〜８５
実施例８１〜８５の水中油型クリーム／ローション組成物は、既知の、又はそうでなければ有効な従来の方法によって調製してもよい。
【０１８２】
【表１６】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８３】
防臭剤組成物−実施例８６〜９０
実施例８６〜９０の防臭剤組成物は、既知の、又はそうでなければ有効な従来の方法によって調製してもよい。
【０１８４】
【表１７】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８５】
１０．他の成分
本発明は、一部の実施形態において、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品での使用が既知か、又はそうでなければ有効である、追加の任意成分を更に含んでよい。このような任意成分の濃度は一般に、組成物の０〜約２５重量％、より典型的には約０．０５重量％〜約２０重量％、更により典型的には約０．１重量％〜約１５重量％の範囲である。このような任意成分はまた、本明細書に記載した必須成分と物理的及び化学的に適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性又は性能を損なわないものでなければならない。
【０１８６】
本発明に使用する任意成分の非限定例としては、静電気防止剤、起泡増進剤、上述の抗ふけ剤に加えてその他の抗ふけ剤、粘度調整剤及び増粘剤、懸濁液物質（例えば、ＥＧＤＳ、チキシン（thixins））、ｐＨ調整剤（例えば、クエン酸ナトリウム、クエン酸、コハク酸、コハク酸ナトリウム、マレイン酸ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、リンゴ酸、グリコール酸、塩酸、硫酸、重炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム及び炭酸ナトリウム）、防腐剤（例えば、ＤＭＤＭヒダントイン）、抗菌剤（例えば、トリクロサン又はトリクロカルボン（triclocarbon））、染料、有機溶媒又は希釈液、真珠光沢助剤、香料、脂肪族アルコール、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ビタミン（例えば、レチニルプロピオネートを含むレチノイド、トコフェロールアセテートのようなビタミンＥ、パンテノール、及びナイアシンアミドを含むビタミンＢ３化合物）、乳化剤、揮発性キャリア、精選された安定促進剤、スタイリングポリマー、有機スタイリングポリマー、シリコーングラフトスタイリングポリマー、カチオン性展着剤、殺シラミ剤、起泡増進剤、粘度調整剤及び増粘剤、ポリアルキレングリコール並びにこれらの組み合わせが挙げられる。
【０１８７】
非水溶性カチオン性界面活性剤のような任意の静電気防止剤は、典型的には組成物の約０．１重量％〜約５重量％の範囲の濃度で用いてもよい。そのような静電気防止剤は、抗菌性組成物の使用中の性能及び最終的な利益を過度に妨げてはならない。特に、静電気防止剤はアニオン性界面活性剤を妨げるべきでない。好適な静電気防止剤の具体的な非限定例は、トリセチルメチルアンモニウムクロリドである。
【０１８８】
本明細書に記載した本発明における使用する任意の起泡増進剤としては、脂肪酸エステル（例えばＣ8〜Ｃ22）モノ及びジ（Ｃ1〜Ｃ5、特にＣ1〜Ｃ3）アルカノールアミドが挙げられる。そのような起泡増進剤の具体的な非限定例としては、ココナッツモノエタノールアミド、ココナッツジエタノールアミド及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１８９】
任意の粘度調整剤及び増粘剤を、本発明の抗菌組成物が典型的に約０．００１ｍ2／ｓ（１，０００ｃｓｔ）〜約０．０２ｍ2／ｓ（２０，０００ｃｓｔ）、好ましくは約０．００３ｍ2／ｓ（３，０００ｃｓｔ）〜約０．０１ｍ2／ｓ（１０，０００ｃｓｔ）の全体粘度をほぼ有するのに有効な量で用いてもよい。そのような粘度調整剤及び増粘剤の具体的な非限定例としては、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１９０】
「発明を実施するための最良の形態」で引用した全ての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に関して先行技術であることを容認するものとして解釈すべきではない。
【０１９１】
本発明の特定の実施形態を例示し記載したが、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、他の様々な変更及び修正を実施できることが、当業者には明白であろう。従って、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更及び修正を添付の特許請求の範囲で扱うものとする。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物に関するものである。とりわけ本発明は、皮膚又は頭皮の微生物感染症及び真菌感染症を処置する、組成物及び方法に関するものである。更に、特に本発明は、局所真菌の媒介状態、特にふけ症を処置する方法に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
様々な抗ふけ組成物は、市販されているか、又はそうでなければシャンプー技術分野において既知である。これらの組成物は、典型的に、組成物中に分散及び懸濁させた洗浄性界面活性剤及び粒子状結晶性抗菌剤を含む。この目的のために用いられる抗菌剤としては、イオウ、硫化セレン及びピリジンチオンの多価金属塩が挙げられる。これらの抗菌剤は、シャンプーをしている間に抗ふけ活性をもたらすために、頭皮上に沈積する。ケトコナゾール及びオクトピロックスのような可溶性抗ふけ剤もまた当該技術分野において既知である。
【０００３】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、様々な最終用途分野において、微生物分解の制御に有用な抗菌剤である。この化合物は、接着剤、製紙用塗布剤、塑性体、なめし皮、コーキング剤、金属加工油、繊維、コーティング剤、及び木材防腐剤においての使用が、米国環境保護庁に登録されている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、望ましい抗真菌活性を備えた保存料として既知であるにもかかわらず、水溶解度が５ｐｐｍ未満と極めて低く、このことがジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの大きな短所となっている。活性には、溶解度に比例する分子の生物学的利用能が必要であるため、このような特性は、効果的な組成物開発の課題となる。
【０００５】
消費者は、依然としてふけが発生していると感じているので、選択肢が可能であるにもかかわらず、現在市販されている製品に対比して優れた抗ふけ効力をもたらすシャンプーを今なお望んでいる。そのような優れた効力を得ることは、困難であり得る。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明の実施形態は、有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物を対象としている。
【０００７】
本発明の更なる実施形態は、請求項１に記載の組成物であって、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する場合、可溶化状態における活性に対して、少なくとも約３０％の残存抗カビ活性を得られる、組成物を対象としている。
【０００８】
本発明のこれら及びその他の特徴、態様、及び利点が、当業者には本開示を読むことで明らかになるであろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本明細書は、本発明を詳しく指摘し明確に請求する特許請求の範囲でまとめられるが、本発明は、以下の説明から更に良く理解されるものと考えられる。
【００１０】
生物学的活性物質は、その効果を発揮するためには、分子レベルで標的と相互作用しなければならない。溶解度が非常に低い物質（特に大部分が水中で分散粒子として存在している物質）は、可溶性物質に対して活性が低い傾向がある。このため、活性物質の物理的形状による活性低下を最小限とするための有効な薬理学的送達方法に対する必要性が高い。全体的な抗菌効果を高める効果を有するという点で、後者の効果が望ましい。
【００１１】
驚くべきことに、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、有効な溶媒に溶解させた場合に対して、分散粒子状で約１００％の活性を残存することが明らかになったことを、出願者らは発見した。粒子状物質は、活性物質の物質送達がより効率的で、沈着した物質が長時間にわたり活性の貯留層として働くので、生物活性が維持可能な限りは望ましい。
【００１２】
本発明は、本明細書に記載した発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載した追加若しくは任意の成分、構成成分又は制限事項のいずれも含むことができ、これらから成ることができ、又はこれらから本質的に成ることができる。
【００１３】
特に指定しない限り、百分率、割合、及び比率は全て、本発明の組成物の総重量を基準としている。提示した成分に関するこのような重量は全て活性物質の濃度に基づいており、従って、市販材料に含まれる可能性があるキャリア又は副生成物を含まない。
【００１４】
以下では、本発明の様々な実施形態の構成成分及び／又は工程を、任意に加えてもよいものを含めて、詳細に記載する。
【００１５】
引用する全ての文書は、関連部分において本明細書に参考として組み込み、任意の文書の引用は、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈すべきではない。
【００１６】
特に記載のない限り、全ての比率は重量比である。
【００１７】
特に記載のない限り、全ての温度は摂氏である。
【００１８】
特に記載する場合を除き、分量、パーセンテージ、部分、及び割合を含めた全ての量は、「約」という言葉によって加減されるものと理解し、量は、有効数字を示すことを意図したものではない。
【００１９】
特に記載する場合を除き、冠詞「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は「１以上」を意味する。
【００２０】
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を与えない他の工程及び他の成分を追加できることを意味する。この用語には、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語が含まれる。本発明の組成物及び方法／プロセスは、本明細書に記載する本発明の必須要素及び制限、並びに本明細書に記載する追加の若しくは任意の成分、構成要素、工程、又は制限のいかなるものも含み、これらから成り、又はこれらから本質的に成ることができる。
【００２１】
本明細書において「有効な」とは、処置する症状の著しく好ましい改善をもたらすのに十分高い対象活性物質の量を意味する。対象活性物質の有効量は、処置する特定の症状、症状の重さ、処置期間、併用している処置の性質及び同様の要因により変化する。
【００２２】
Ａ．ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン
Ｂ．
本発明の組成物は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン（Ｃ8Ｈ8Ｉ2Ｏ2Ｓ）は、式Ｉで表される。
【００２３】
【化１】
【００２４】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンのＣＡＳ登録番号は２００１８−０９−１である。ＣＡ索引名は、ベンゼン（１−［（ジヨードメチル）スルホニル］−４−メチル−（９ＣＩ））と記載される。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの別名は、スルホン、ジヨードメチルｐ−トリル（８ＣＩ）、４−トリルジヨードメチルスルホン、Ａ９２４８、ＡＢＧ２０００、アミカル（AMICAL）４８、アミカル（AMICAL）５０、アミカル（AMICAL）８１、アミカル（AMICAL）ＷＰ、ＤＭ９５、ＤＰ１１０４、ジヨードメチル４−トリルスルホン、ジヨードメチルｐ−トリルスルホン、サーファセプト（Surfasept）７４８５９、ウルトラフレッシュ（Ultra Fresh）９５、ウルトラフレッシュ（Ultra Fresh）ＤＭ９５、ウルトラフレッシュ（Ultrafresh）ＵＦ９５、ヨトル（Yotoru）Ｄ、ｐ−メチルフェニルジヨードメチルスルホン、ｐ−トリルジヨードメチルスルホン、ｐ−［（ジヨードメチル）スルホニル］トルオールである。
【００２５】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、アミカル（AMICAL）（商標）（即ち、アミカル（AMICAL）４８、アミカルフローアブル（AMICAL Flowable）、アミカル（AMICAL）ＷＰ）の商品名で市販され、ダウ（Dow）より入手可能である。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）は、様々な最終用途分野において、微生物分解の制御に有用な抗菌剤である。これらの化合物は、接着剤、製紙用塗布剤、塑性体、なめし皮、コーキング剤、金属加工油、繊維、コーティング剤、及び木材防腐剤においての使用が、米国環境保護庁に登録されている。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）を使用する利点は、極めて有効な抗真菌剤であること、様々な間接食品接触用途として米国食品医薬品局に認可されていること、幅広いｐＨ（２〜１１）で有効であること、皮膚刺激性がないことである。防腐剤アミカル（AMICAL）（商標）は、化粧品保存における殺真菌剤としての使用が、ＣＦＴＡ／ＩＮＣＩ（表記：ジヨードメチルトリルスルホン）に承認されている。
【００２６】
しかしながら、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、抗真菌活性を備えた保存料として既知であるにもかかわらず、水溶解度が５ｐｐｍ未満と極めて低く、このことがジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの大きな短所となっている。
【００２７】
驚くべきことに、抗カビ効果を維持させたまま、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを分散粒子として液体溶媒中に保つ方法を、出願者らは発見した。
【００２８】
理論に縛られるものではないが、付着効率が比較的高く、長時間にわたり活性物質の貯留層が効果的に形成されることから、分散粒子が望ましい。制約となるのは、微粒子の溶解度が本質的に低く、活性種の生物学的利用能を制限することである。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは非常に低い水溶解度を有する一方で、驚くべきことに、生物学的利用能は悪影響を受けず、従って、局所用抗カビ製品に用いるのに理想的な物質であることが明らかになっている。
【００２９】
本発明の好ましい実施形態は、約０．００１％〜約１０％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン、より好ましくは約０．０１％〜約５％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン、より好ましくは約０．１％〜約３％のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含有する組成物を含む。
【００３０】
本発明では、液体溶媒は、水、水混和性共溶媒、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが大部分不溶性として残存する液体であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない液体（即ち、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない）、及びこれらの混合物から成る群から選択される。
【００３１】
安定分散は、振盪直後の均一に抽出可能な試料中に存在可能であり、即ち、安定分散は不可逆的に凝集する可能性がない。
【００３２】
本発明のある実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約７０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存し、好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約８０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存し、及びより好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの約９０％超が液体溶媒中に分散粒子状で残存する。
【００３３】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径
本発明のある実施形態では、より小さい粒子により、分散安定性が向上することが明らかになっている。
【００３４】
Ｄ（５０）は、中央粒径、又は粒子の量の５０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。本発明のある実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約３０ミクロン未満である粒径分布を有することができる。本発明の更なる実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約１５ミクロン未満である粒径分布を有することができる。本発明の更なる実施形態では、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、粒子の５０％が約７．５ミクロン未満である粒径分布を有することができる。
【００３５】
Ｃ．局所用キャリア
好ましい実施形態では、本発明の組成物は局所用組成物の形態であり、これには局所用キャリアを含む。好ましくは、局所用キャリアは、形成される組成物の種類に応じて、従来の広範囲のパーソナルケアキャリアから選択される。適合性のあるキャリアを適切に選択することによって、このような組成物を、コンディショニングトリートメント、洗浄製品、例えば毛髪及び／又は頭皮シャンプー、ボディウォッシュ、手用洗剤、水不要の手の消毒剤／洗剤、顔用洗剤などを含む、日常の皮膚用又は毛髪用製品の形態で調製することが検討される。
【００３６】
好ましい実施形態では、キャリアは水である。好ましくは、本発明の組成物は、組成物の４０重量％〜９５重量％、好ましくは５０重量％〜８５重量％、更により好ましくは６０重量％〜８０重量％の水を含む。
【００３７】
Ｄ．洗浄性界面活性剤
本発明の組成物は洗浄性界面活性剤を含む。洗浄性界面活性剤成分は、組成物に洗浄性能を提供するために含まれる。そして、洗浄性界面活性剤成分は、アニオン性洗浄性界面活性剤、双性イオン性若しくは両性洗浄性界面活性剤、又はこれらの組み合わせを含む。このような界面活性剤は、本明細書に記載の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性、又は性能を損なわないものでなければならない。
【００３８】
本明細書の組成物中に用いるのに好適なアニオン性界面活性剤成分としては、毛髪ケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物での使用に既知のものが挙げられる。組成物中のアニオン性界面活性剤成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であるべきであり、一般に、組成物の約５％〜約５０％、好ましくは約８％〜約３０％、より好ましくは約１０％〜約２５％、更により好ましくは約１２％〜約２２％の範囲である。
【００３９】
本組成物に用いるのに適した好ましいアニオン性界面活性剤はアルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートである。これらの物質はそれぞれ、ＲＯＳＯ3Ｍ及びＲＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）xＳＯ3Ｍの式で表され、式中、Ｒは約８〜約１８個の炭素原子のアルキル又はアルケニルであり、ｘは１〜１０の値を有する整数であり、Ｍはカチオンであり、例えば、アンモニウム、トリエタノールアミンのようなアルカノールアミン、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
【００４０】
アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの双方において、Ｒは、好ましくは約８〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子、更により好ましくは約１２〜約１４個の炭素原子を有している。アルキルエーテルサルフェートは、典型的にはエチレンオキシドと約８〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として形成される。アルコールは合成品又は脂肪（例えばココヤシ油、パーム核油、タロー）から誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されたラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを、約０〜約１０モル、好ましくは約２〜約５モル、より好ましくは約３モルのエチレンオキシドと反応させ、得られた分子種の混合物、例えばアルコール１モルにつき平均３モルのエチレンオキシドを有するものを、硫酸化し、中和する。
【００４１】
他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、式［Ｒ1−ＳＯ3−Ｍ］に従う有機の硫酸反応生成物の水溶性塩であり、式中、Ｒ1は約８〜約２４個、好ましくは約１０〜約１８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素基であり、Ｍは上記のカチオンである。
【００４２】
更に他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化し、水酸化ナトリウムで中和した脂肪酸の反応生成物（例えば、脂肪酸はココヤシ油又はパーム核油から誘導されたもの）であり、脂肪酸が例えばココヤシ油又はパーム核油から誘導されたメチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号、同第２，４８６，９２２号、及び同第２，３９６，２７８号に記載されている。
【００４３】
本組成物に用いるのに好適な他のアニオン性洗浄性界面活性剤は、スクシネート類であり、その例としては、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルジアンモニウム（diammonium lauryl）、Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【００４４】
他の適切なアニオン性洗浄性界面活性剤としては、約１０〜約２４個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートが挙げられる。真性アルケンスルホネート、及びある割合のヒドロキシ−アルカンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートには、少量の他の物質、例えばアルケンジスルホネートなどを、反応条件、反応物質の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に応じて、含有することができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第３，３３２，８８０号に記載されている。
【００４５】
本組成物に用いるのに好適なアニオン性洗浄性界面活性剤のもう１つの種類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は、次の式に従う。
【００４６】
【化２】
式中、Ｒ1は約６〜約２０個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、Ｒ2は約１〜約３個の炭素原子、好ましくは１個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Ｍは前述したような水溶性カチオンである。
【００４７】
本組成物に用いるのに好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤としては、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００４８】
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤としては、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄での使用に既知のものが挙げられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは、約０．５％〜約２０％、好ましくは約１％〜約１０％の範囲である。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第５，１０４，６４６号（ボリッチ（Bolich Jr.）ら）、同第５，１０６，６０９号（ボリッチ（Bolich Jr.）ら）に記載されている。
【００４９】
本組成物に用いるのに好適な両性洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族二級及び三級アミンの誘導体として広く記述される界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子を有し、１つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を有する。本発明に用いるのに好ましい両性洗浄性界面活性剤としては、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩及びこれらの混合物が挙げられる。
【００５０】
本組成物に用いるのに好適な双性イオン性の洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されている界面活性剤が挙げられるが、その際、脂肪族置換基の１つは約８〜約１８個の炭素原子を有し、１つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を有している。ベタインのような双性イオンが好ましい。
【００５１】
本発明の組成物は、上述のアニオン性洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて用いるための追加の界面活性剤を更に含んでよい。好適な任意の界面活性剤としては、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤が挙げられる。任意の追加の界面活性剤がまた組成物の必須成分に化学的及び物理的に適合性があるか、そうでなければ、製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわないならば、毛髪ケア又はパーソナルケア製品に用いるための、当該技術分野において既知のいかなる前記界面活性剤を用いてもよい。本組成物における任意の追加の界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択した任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中の他の構成成分の有無、及び当該技術分野において周知の他の要因によって変えてもよい。
【００５２】
本組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定的な例は、マカッチャン（McCutcheon）著「乳化剤及び洗剤（Emulsifiers and Detergents）」（１９８９年、年報、Ｍ．Ｃ．出版社（M. C.Publishing Co.）刊）、並びに米国特許第３，９２９，６７８号、同第２，６５８，０７２号、同第２，４３８，０９１号、同第２，５２８，３７８号に記載されている。
【００５３】
Ｅ．分散粒子
本発明の組成物は、分散粒子を含んでよい。本発明の組成物中には、少なくとも０．０２５重量％の分散粒子、より好ましくは少なくとも０．０５重量％、なおより好ましくは少なくとも０．１重量％、更により好ましくは少なくとも０．２５重量％、なおより好ましくは少なくとも０．５重量％の分散粒子を組み込むことが好ましい。本発明の組成物中には、約２０重量％以下の分散粒子、より好ましくは約１０重量％以下、なおより好ましくは５重量％以下、更により好ましくは３重量％以下、なおより好ましくは２重量％以下の分散粒子を組み込むことが好ましい。
【００５４】
Ｆ．水性キャリア
本発明の組成物は、典型的には、流動可能な液体（周囲条件下で）の形態である。そのため組成物には典型的に水性キャリアが含まれており、水性キャリアは約２０％〜約９５％、好ましくは約６０％〜約８５％の濃度で存在している。水性キャリアには、水又は水と有機溶媒との混和性混合物を含めてもよいが、他の必須成分又は任意成分の微量成分として組成物中に別に付随的に組み込む場合を除き、最小限の有機溶媒を有するか、又は有意の濃度の有機溶媒を有さない水を含めるのが好ましい。
【００５５】
Ｇ．追加の構成成分
本発明の組成物には、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品で使用する既知の１つ以上の任意成分を更に含めてもよいが、その任意成分が本明細書に記載の必須成分と物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわない場合に限る。このような任意成分の個々の濃度は約０．００１％〜約１０％の範囲であってよい。
【００５６】
組成物に用いる任意成分の非限定例としては、カチオン性ポリマー、コンディショニング剤（炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーン）、抗ふけ剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒又は希釈剤（水溶性及び非水溶性）、真珠光沢助剤、起泡増進剤、追加の界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、殺シラミ剤、ｐＨ調整剤、香料、防腐剤、キレート剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ＵＶ吸収剤、及びビタミン、ミネラル、草本／果物／食品抽出物、スフィンゴ脂質誘導体又は合成誘導体、及び粘土が挙げられる。
【００５７】
１．カチオン性ポリマー
本発明の組成物は、カチオン性ポリマーを含有してよい。組成物中のカチオン性ポリマーの濃度は、典型的には、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０７５％〜約２．０％、より好ましくは約０．１％〜約１．０％の範囲である。好ましいカチオン性ポリマーのカチオン電荷密度は、少なくとも約０．９ｍｅｑ／ｇ、好ましくは少なくとも約１．２ｍｅｑ／ｇ、より好ましくは少なくとも約１．５ｍｅｑ／ｇであるが、また好ましくは約７ｍｅｑ／ｇ未満、より好ましくは約５ｍｅｑ／ｇ未満である。本明細書においてポリマーの「カチオン電荷密度」とは、ポリマーの分子量に対するポリマー上の正電荷数の比率を指す。このような好適なカチオン性ポリマーの平均分子量は、一般に約１０，０００〜１０，０００，０００、好ましくは約５０，０００〜約５，０００，０００、より好ましくは約１００，０００〜約３，０００，０００である。
【００５８】
本発明の組成物に用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を有している。カチオン性プロトン化アミンは、組成物の特定の化学種及び選択したｐＨに応じて、第一級、第二級又は第三級アミン（好ましくは第二級又は第三級）にすることができる。カチオン性ポリマーに関連して、いかなるアニオン性対イオンを使用することもできるが、該ポリマーが、水、組成物、又は組成物のコアセルベート相に可溶性なままであること、また、該対イオンが、組成物の必須成分と物理的及び化学的に適合性があり、そうでなければ製品の性能、安定性、又は審美性を過度に損なわないことを条件とする。このような対イオンの非限定例としては、ハロゲン化物（例えば、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物）、サルフェート及びメチルサルフェートが挙げられる。
【００５９】
このようなポリマーの非限定例は、エストリン（Estrin）、クロスリー（Crosley）及びヘインズ（Haynes）編のＣＴＦＡ化粧品成分辞典（CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary）、第３版（米国化粧品工業会（The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc.）、ワシントンＤ．Ｃ.（１９８２年））に記載されている。
【００６０】
好適なカチオン性ポリマーの非限定的例としては、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アクリル酸アルキル、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン又はビニルピロリドンのような、水溶性スペーサーモノマーと、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有する、ビニルモノマーとのコポリマーが挙げられる。
【００６１】
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含めるための好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーとしては、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩などの、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び第四級ピロリドンのような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーが挙げられる。
【００６２】
組成物に用いる他の好適なカチオン性ポリマーとしては、１−ビニル−２−ピロリドンと１−ビニル−３−メチルイミダゾリウム塩（例えば、塩化物）のコポリマー（化粧品香料工業協会（Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association）「ＣＴＦＡ」により、産業界で、ポリクオタニウム（Polyquaternium）−１６と呼ばれている）、１−ビニル−２−ピロリドンとジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム−１１と呼ばれている）、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー、例えば、ジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミドとジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、それぞれポリクオタニウム６及びポリクオタニウム７と呼ばれている）、アクリル酸の両性コポリマー、例えば、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム２２と呼ばれている）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム３９と呼ばれている）、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム４７と呼ばれている）が挙げられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。これらの好ましいモノマーは、以下の式に従う。
【００６３】
【化３】
式中、Ｒ1は、水素、メチル、又はエチルであり、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4はそれぞれ独立して、水素又は約１〜約８個の炭素原子、好ましくは約１〜約５個の炭素原子、より好ましくは約１〜約２個の炭素原子を有する短鎖アルキルであり、ｎは約１〜約８、好ましくは約１〜約４の値を有する整数であり、Ｘは対イオンである。Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に結合する窒素はプロトン化したアミン（第一級、第二級又は第三級）であってもよいが、好ましくは第四級アンモニウムであり、その際、各Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はアルキル基であり、その非限定例はポリメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロライドであり、米国、ニュージャージー州クランベリーのローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）より、ポリケア（Polycare）１３３の商標名で入手可能である。
【００６４】
本組成物に用いるその他の好適なカチオン性ポリマーとしては、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性のデンプン誘導体のような多糖類ポリマーが挙げられる。好適なカチオン性多糖類ポリマーとしては、以下の式に従うものが挙げられる。
【００６５】
【化４】
式中、Ａはデンプン又はセルロースアンヒドログルコース残基のような無水グルコース残基であり、Ｒはアルキレンオキシアルキレン、ポリオキシアルキレン又はヒドロキシアルキレン基、又はその組み合わせであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、個別に、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアリール基であり、各基は約１８炭素原子までを含有し、各カチオン系部分の炭素原子の総数（即ち、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３にある炭素原子の合計）は、望ましくは約２０以下であり、先に記載したように、Ｘはアニオン性対イオンである。
【００６６】
好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応させたヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクアテルニウム（Polyquaternium）１０と呼ばれており、アマコール社（Amerchol Corp.）（米国、ニュージャージー州エジソン（Edison））よりポリマーの、ポリマー（Polymer）ＬＲ、ＪＲ及びＫＧシリーズとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類としては、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクアテルニウム（Polyquaternium）２４と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩が挙げられる。これらの物質は、アマコール社（Amerchol Corp.）より、ポリマーＬＭ−２００の商品名で入手可能である。
【００６７】
その他の好適なカチオン性ポリマーとしては、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体が挙げられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社（Rhone-Poulenc Incorporated）より市販されているジャガー（Jaguar）シリーズ、及びハーキュレス社（Hercules,Inc.）のアクアロン部門（Aqualon Division）より市販されているＮ−ハンス（N-Hance）シリーズが挙げられる。その他の好適なカチオン性ポリマーには、四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ、その幾つかの例が米国特許第３，９６２，４１８号に記載されている。他の好適なカチオン性ポリマー類としては、エーテル化セルロース、グアー、及びデンプンのコポリマー類が挙げられ、その幾つかの例が、米国特許第３，９５８，５８１号に記載されている。本明細書のカチオン性ポリマーを用いる場合、そのポリマーは本組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと上述のアニオン性、両性及び／若しくは双性イオン性の洗浄性界面活性剤成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。カチオン性ポリマーの複合コアセルベートはまた、組成物中の他の荷電物質で形成させることもできる。
【００６８】
複合コアセルベートの形成の分析技術は、当該技術分野において既知である。例えば、選択したいかなる希釈段階においても、組成物の顕微鏡分析は、コアセルベート相が形成されたか否かを確認するために使用できる。このようなコアセルベート相は、組成物中の更なる乳化相として確認できる。染料の使用は、コアセルベート相を、組成物中に分散されたその他の不溶性の相と区別する際の一助となり得る。
【００６９】
２．非イオン性ポリマー
本発明においては分子量が約１０００超のポリアルキレングリコールが有用である。以下の一般式を有するものが有用である。
【００７０】
【化５】
式中、Ｒ95は、Ｈ、メチル、及びそれらの混合物から成る群から選択される。本明細書中で有用なポリエチレングリコールポリマーは、ＰＥＧ−２Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−１０としても既知であり、ユニオンカーバイド（Union Carbide）から入手可能であり、ＰＥＧ−２，０００としても既知である）、ＰＥＧ−５Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−８０としても既知であり、ＰＥＧ−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても既知である）、ＰＥＧ−７Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−７５０としても既知である）、ＰＥＧ−９Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３３３３としても既知である）、並びにＰＥＧ−１４Ｍ（ユニオンカーバイドから入手可能なポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３０００としても既知である）である。
【００７１】
３．コンディショニング剤
コンディショニング剤は、特別なコンディショニング効果を毛髪及び／又は皮膚に与えるために用いられる、任意の物質を含む。毛髪トリートメント組成物において、好適なコンディショニング剤は、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れた時の扱い、損傷、扱い易さ、ボリューム、及び脂っぽさに関連した効果を１つ以上もたらすものである。本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、典型的は、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含む。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン（例えば、シリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例えば、炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル）若しくはこれらの組み合わせとして特徴付けられるコンディショニング剤、又はそうでければ本明細書の水性界面活性剤マトリックス中に液状の分散粒子を形成するコンディショニング剤である。このようなコンディショニング剤は、物理的及び化学的に組成物の必須成分と適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性、又は性能を損なうものであってはならない。
【００７２】
組成物におけるコンディショニング剤の濃度は、所望のコンディショニング効果をもたらすのに十分でなくてはならず、これは当業者には明白となるであろう。このような濃度はコンディショニング剤、所望のコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均粒径、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の同様の要因により変化させることができる。
【００７３】
１．シリコーン
本発明の組成物のコンディショニング剤は、好ましくは、不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は揮発性シリコーン、不揮発性シリコーン、又はそれらの組み合わせを含んでよい。不揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在している場合、揮発性シリコーンは典型的には、市販の形態の不揮発性シリコーン物質成分（シリコーンガム及び樹脂など）の溶媒又はキャリアとしての使用に付随するものである。シリコーンコンディショニング剤粒子は、シリコーン流体コンディショニング剤を含んでよく、また、シリコーン流体の付着効率を改善するか又は毛髪の光沢度を高めるため、シリコーン樹脂など、他の成分を更に含んでよい。
【００７４】
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約０．０１％〜約１０％、好ましくは約０．１％〜約８％、より好ましくは約０．１％〜約５％、より好ましくは約０．２％〜約３％の範囲である。好適なシリコーンコンディショニング剤、及びシリコーンのための任意の懸濁剤の非限定的な例は、米国再発行特許第３４，５８４号、米国特許第５，１０４，６４６号、及び米国特許第５，１０６，６０９号に記載されている。本発明の組成物に用いるシリコーンコンディショニング剤の粘度は、２５℃で測定した場合で、好ましくは約２Ｅ−５ｍ2／ｓ（２０ｃｓｔ）〜約２ｍ2／ｓ（２，０００，０００センチストークス）（「ｃｓｔ」）、より好ましくは約０．００１ｍ2／ｓ（１，０００ｃｓｔ）〜約１．８ｍ2／ｓ（１，８００，０００ｃｓｔ）、更により好ましくは約０．０５ｍ2／ｓ（５０，０００ｃｓｔ）〜約１．５ｍ2／ｓ（１，５００，０００ｃｓｔ）、より好ましくは約０．１ｍ2／ｓ（１００，０００ｃｓｔ）〜約１．５ｍ2／ｓ（１，５００，０００ｃｓｔ）である。
【００７５】
分散したシリコーンコンディショニング剤粒子は、ホリバＬＡ−９１０粒径分析装置（Horiba LA-910 Particle Size Analyzer）を用いて測定する場合に、典型的には、約０．０１μｍ〜約５０μｍの容積平均粒子直径を有している。ホリバＬＡ−９１０（Horiba LA-910）機器は、小角のフラウンホーファー回折（Fraunhofer Diffraction）及び光散乱（Light Scattering）の原理を用いて、粒子の希釈溶液中で粒径及び分布を測定する。小さい粒子を毛髪に適用するには、容積平均粒子直径は、典型的には、約０．０１μｍ〜約４μｍ、好ましくは約０．０１μｍ〜約２μｍ、より好ましくは約０．０１μｍ〜約０．５μｍの範囲である。より大きい粒子を毛髪に適用するには、容積平均粒子直径は、典型的には、約４μｍ〜約５０μｍ、好ましくは約６μｍ〜約４０μｍ、及びより好ましくは約１０μｍ〜約３５μｍの範囲である。
【００７６】
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は、高分子工業科学百科辞典（Encyclopedia of Polymer Science and Engineering）、第１５巻、第２版（ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons, Inc.）、１９８９年）、２０４〜３０８ページに見出せる。
【００７７】
ａ．シリコーンオイル
シリコーン流体としてはシリコーンオイル類が挙げられ、これは２５℃で測定した場合に、１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃｓｔ）未満、好ましくは約５Ｅ−６ｍ2／ｓ（５ｃｓｔ）〜約１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃｓｔ）、より好ましくは約０．０００１ｍ2／ｓ（１００ｃｓｔ）〜約０．６ｍ2／ｓ（６００，０００ｃｓｔ）の粘度を有する流動性のシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルとしては、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。ヘアコンディショニング特性を有する、その他の不溶性不揮発性シリコーン流体を用いてもよい。
【００７８】
シリコーンオイルとしては、次の式（ＩＩＩ）に従うポリアルキル又はポリアリールシロキサンが挙げられる。
【００７９】
【化６】
式中、Ｒは脂肪族、好ましくはアルキル若しくはアルケニル、又はアリールであり、Ｒは置換型又は非置換型であることができ、ｘは１〜約８，０００の整数である。本発明の組成物に用いるのに好適なＲ基としては、アルコキシ、アリールオキシ、アルカリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アルカミノ、及びエーテル−置換、ヒドロキシル−置換、並びにハロゲン−置換脂肪族及びアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。好適なＲ基には、カチオン性アミン基及び第四級アンモニウム基も挙げられる。
【００８０】
好ましいアルキル及びアルケニル置換基は、Ｃ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、より好ましくはＣ1〜Ｃ2のアルキル及びアルケニルである。その他のアルキル−、アルケニル−、又はアルキニル−含有基（例えば、アルコキシ、アルカリール、及びアルカミノ）の脂肪族部分は、直鎖又は分枝鎖であることができ、好ましくはＣ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、更により好ましくはＣ1〜Ｃ3、より好ましくはＣ1〜Ｃ2である。上述のように、Ｒ置換基もまたアミノ官能性（例えば、アルカミノ基）を含有することができ、これは第一級、第二級、若しくは第三級アミン又は第四級アンモニウムであり得る。これらとしては、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリアルキルアミノ並びにアルコキシアミノ基が挙げられ、脂肪族部分鎖長は好ましくは本明細書に記載されているものである。
【００８１】
ｂ．アミノ及びカチオン性シリコーン
本発明の組成物中に使用するのに好適なカチオン性シリコーン液としては、以下の一般式（Ｖ）に従うものであるが、これらに限定されない。
Ｒ1）aＧ3-a−Ｓｉ−（−ＯＳｉＧ2）n−（−ＯＳｉＧb（Ｒ1）2-b)m−Ｏ−ＳｉＧ3-a（Ｒ1）a
式中、Ｇは水素、フェニル、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、好ましくはメチルであり、ａは０又は１〜３の値を有する整数、好ましくは０であり、ｂは０又は１、好ましくは１であり、ｎは０〜１，９９９、好ましくは４９〜４９９の数であり、ｍは１〜２，０００、好ましくは１〜１０の整数であり、ｎとｍとの合計は１〜２，０００、好ましくは５０〜５００の数であり、Ｒ1は、一般式ＣｑＨ2qＬに従う一価のラジカルであり、ここで、ｑは２〜８の値を有する整数であり、Ｌは次の基から選択される。
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）3Ａ-
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＲ2Ｈ2Ａ-
式中、Ｒ2は、水素、フェニル、ベンジル、又は飽和炭化水素ラジカルであり、好ましくは約Ｃ1〜約Ｃ20のアルキルラジカルであり、Ａ-はハロゲン化物イオンである。
【００８２】
式（Ｖ）に対応する特に好ましいカチオン性シリコーンは、「トリメチルシリルアモジメチコン」として既知のポリマーであり、以下の式（ＶＩ）で示される。
【００８３】
【化７】
【００８４】
本発明の組成物中で使用してもよい他のシリコーンカチオン性ポリマーは、一般式（ＶＩＩ）によって表される。
【００８５】
【化８】
式中、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ18の一価の炭化水素ラジカル、好ましくはメチルのようなアルキル又はアルケニルラジカルであり、Ｒ4は炭化水素ラジカルであり、好ましくはＣ1〜Ｃ18アルキレンラジカル又はＣ10〜Ｃ18アルキレンオキシラジカルであり、より好ましくはＣ1〜Ｃ8アルキレンオキシラジカルであり、Ｑ-はハロゲンイオンであり、好ましくはクロライドであり、ｒは２〜２０、好ましくは２〜８の平均統計値であり、ｓは２０〜２００、好ましくは２０〜５０の平均統計値である。この種類の好ましいポリマーは、ユーケアシリコーンＡＬＥ５６（UCARE SILICONE ALE 56）（商標）として既知であり、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）より入手可能である。
【００８６】
ｃ．シリコーンゴム
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性シリコーンゴムである。これらのゴムは、２５℃で測定した場合、１ｍ2／ｓ（１，０００，０００ｃＳｔ）以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは米国特許第４，１５２，４１６号、ノル及びウォルター（Noll and Walter）のシリコーンの化学と技術（Chemistry and Technology of Silicones）、ニューヨーク：アカデミック出版（Academic Press）（１９６８年）、並びにゼネラル・エレトリック・シリコーン・ラバー製品データシート（General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets）ＳＥ３０、ＳＥ３３、ＳＥ５４及びＳＥ７６に記載されている。 本発明の組成物に用いるシリコーンゴムの具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００８７】
ｄ．高屈折率シリコーン
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、屈折率が少なくとも約１．４６、好ましくは少なくとも約１．４８、より好ましくは少なくとも約１．５２、より好ましくは少なくとも約１．５５である「高屈折率シリコーン」として既知のものである。ポリシロキサン流体の屈折率は、一般には約１．７０未満、典型的には約１．６０未満である。この文脈において、ポリシロキサン「流体」は油並びにゴムを含む。
【００８８】
高屈折率ポリシロキサン流体としては、上記の一般式（ＩＩＩ）により表されるもの、並びに下記の式（ＶＩＩＩ）で表されるもののような環状ポリシロキサンが挙げられる。
【００８９】
【化９】
式中、Ｒは上記に定義された通りであり、ｎは約３〜約７、好ましくは約３〜約５の数である。
【００９０】
高屈折率ポリシロキサン流体は、屈折率を本明細書に記載される所望のレベルまで増大させるのに十分な量のアリール含有Ｒ置換基を含む。更に、Ｒ及びｎは物質が不揮発性であるように選択されなければならない。
【００９１】
アリール含有置換基は、脂環式及び複素環式の５員及び６員のアリール環を含有するもの、及び５員又は６員の縮合環を含有するものを含む。アリール環そのものは置換又は非置換であり得る。
【００９２】
一般に、高屈折率ポリシロキサン流体における、アリール含有置換基の程度は、少なくとも約１５％、好ましくは少なくとも約２０％、より好ましくは少なくとも約２５％、更により好ましくは少なくとも約３５％、最も好ましくは少なくとも約５０％である。典型的には、アリール置換の程度は、約９０％未満、より一般的には約８５％未満、好ましくは約５５％〜約８０％である。
【００９３】
好ましい高屈折率ポリシロキサン流体は、フェニル若しくはフェニル誘導体置換基（より好ましくはフェニル）とアルキル置換基、好ましくはＣ1〜Ｃ4アルキル（より好ましくはメチル）、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ4アルキルアミノ（特に−Ｒ1ＮＨＲ2ＮＨ２であり、ここで、Ｒ1及びＲ2はそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、アルケニル、及び／又はアルコキシである）との組み合わせを有する。
【００９４】
高屈折率シリコーンを本発明の組成物に用いる場合は、それらは好ましくは表面張力を減少させるためにシリコーン樹脂又は界面活性剤などの展着剤と共に溶液中で用い、展着を高め、それにより本組成物で処理する毛髪の光沢（乾燥後の）を高めるのに十分な量で用いる。
【００９５】
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第２，８２６，５５１号、米国特許第３，９６４，５００号、米国特許第４，３６４，８３７号、英国特許第８４９，４３３号、及び「シリコン化合物（Silicon Compounds）」（ペトラルク・システムズ社（Petrarch Systems,Inc.）、１９８４年）に開示されている。
【００９６】
ｅ．シリコーン樹脂
シリコーン樹脂を、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含んでよい。これらの樹脂は高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造中に三官能性及び四官能性のシランを一官能性若しくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入させる。
【００９７】
特にシリコーン物質及びシリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当業者に既知の省略命名法のシステムによって利便的に同定することができる。このシステム下で、シリコーンは、シリコーンを構成する種々のシロキサンモノマー単位の存在によって記載される。簡潔に言うと、記号Ｍは一官能性ユニット（ＣＨ3）3ＳｉＯ0.5を示し、Ｄは二官能性ユニット（ＣＨ3）2ＳｉＯを示し、Ｔは三官能性ユニット（ＣＨ3）ＳｉＯ1.5を示し、Ｑは四官能性ユニットＳｉＯ2を示している。ユニット記号のダッシュ（例えば、Ｍ’、Ｄ’、Ｔ’及びＱ’）はメチル以外の置換基を表し、また出現の度に具体的に定義されなければならない。
【００９８】
本発明の組成物に用いるのに好ましいシリコーン樹脂としては、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱ、ＭＤＴ及びＭＤＴＱ樹脂が挙げられるが、これらに限定されない。メチル基は好ましいシリコーン置換基である。特に好ましいシリコーン樹脂はＭＱ樹脂であり、ここでＭ：Ｑ比は約０．５：１．０〜約１．５：１．０で、シリコーン樹脂の平均分子量は約１，０００〜約１０，０００である。
【００９９】
屈折率が１．４６未満の不揮発性シリコーン流体とシリコーン樹脂構成成分を使用する際のそれらの重量比は、特に、シリコーン流体構成成分が本明細書で記載するようなポリジメチルシロキサン流体、又はポリジメチルシロキサン流体とポリジメチルシロキサンゴムとの混合物である場合には、好ましくは約４：１〜約４００：１、より好ましくは約９：１〜約２００：１、より好ましくは約１９：１〜約１００：１である。シリコーン樹脂がシリコーン流体として本発明の組成物中の同一相の一部を構成する限り、すなわちコンディショニング機能が活性である場合、シリコーン流体及びシリコーン樹脂の総計は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤の濃度を決定する際に含まれなければならない。
【０１００】
２．有機コンディショニングオイル
本発明の組成物のコンディショニング成分にはまた、コンディショニング剤として、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０８％〜約１．５％、より好ましくは約０．１％〜約１％の少なくとも１つの有機コンディショニングオイルを、単独で又はシリコーン（本明細書に記載）のような他のコンディショニング剤と組み合わせて含んでもよい。
【０１０１】
ａ．炭化水素油
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに適した有機コンディショニングオイルとしては、少なくとも約１０個の炭素原子を有する炭化水素油、例えば、環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）、及び分枝鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）（これらのポリマー及びこれらの混合物を含む）が挙げられるが、これらに限定されない。直鎖炭化水素油は、好ましくは約Ｃ12〜約Ｃ19である。分枝鎖炭化水素油（炭化水素ポリマーを含む）には典型的に、１９個超の炭素原子が含まれている。
【０１０２】
これらの炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物が挙げられる。これらの化合物、並びに長鎖炭化水素の分枝鎖異性体も用いることができ、例としては、ペルメチル置換型異性体のような高度に分岐、飽和又は不飽和化されたアルカン、例えば２，２，４，４，６，６，８，８−ジメチル−１０−メチルウンデカン及び２，２，４，４，６，６−ジメチル−８−メチルノナン（ペルメチル社（Permethyl Corporation）から入手可能）のようなヘキサデカン、及びエイコサンのペルメチル置換型異性体が挙げられる。ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマー。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレンとブテンとのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販されている物質は、アモコ・ケミカル社（Amoco Chemical Corporation）のＬ−１４ポリブテンである。組成物中のこのような炭化水素油の濃度は、好ましくは約０．０５％〜約２０％、より好ましくは約０．０８％〜約１．５％、更により好ましくは約０．１％〜約１％の範囲である。
【０１０３】
ｂ．ポリオレフィン
本発明の組成物に用いる有機コンディショニングオイルは、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンも含むことができる。本明細書で用いるポリオレフィンは、Ｃ4〜約Ｃ14オレフィンモノマー、好ましくは約Ｃ6〜約Ｃ12の重合によって調製する。
【０１０４】
本明細書のポリオレフィン液の調製に使用するオレフィンモノマーの非限定的な例としては、エチレン、プロピレン、１−ブテン、１−ペンテン、１−ヘキセン、１−オクテン、１−デセン、１−ドデセン、１−テトラデセン、４−メチル−１−ペンテンのような分枝鎖異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ポリオレフィン液を調製するのに好適なものはオレフィン含有精製原料又は廃液である。好ましい水素添加α−オレフィンモノマーとしては、１−ヘキセンから１−ヘキサデセン、１−オクテンから１−テトラデセン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０５】
ｃ．脂肪酸エステル
本発明の組成物においてコンディショニング剤として用いる、その他の好適な有機コンディショニングオイルとしては、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸エステルが挙げられるが、これらに限定されない。これらの脂肪酸エステルとしては、脂肪酸又はアルコールに由来するヒドロカルビル鎖とのエステル（例えばモノエステル、多価アルコールエステル、及びジ−及びトリ−カルボン酸エステル）が挙げられる。この脂肪酸エステルのヒドロカルビルラジカルは、アミド及びアルコキシ部分（例えばエトキシ又はエーテル結合など）のようなその他の適合性のある官能基を含むか、又は前記ヒドロカルビルラジカルを前記官能基へ共有結合させてよい。
【０１０６】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１０７】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式Ｒ’ＣＯＯＲのモノカルボン酸エステルであり、ここで、Ｒ’及びＲはアルキル又はアルケニルラジカルであり、Ｒ’及びＲの炭素原子の合計は、少なくとも１０個、好ましくは少なくとも２２個である。
【０１０８】
本発明の組成物に用いるのに好適な更にその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばＣ4〜Ｃ8のジカルボン酸のエステル（例えば、コハク酸、グルタル酸、及びアジピン酸のＣ1〜Ｃ22のエステル、好ましくはＣ1〜Ｃ6のエステル）である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例としては、ステアリン酸イソセチルステアリオール（stearyol）、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルが挙げられる。
【０１０９】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして既知のものである。そのような多価アルコールエステルとしては、エチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのようなアルキレングリコールエステルが挙げられる。
【０１１０】
本発明の組成物に用いるのに好適な更に他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、好ましくはジ−及びトリ−グリセリド、より好ましくはトリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載の組成物に使用する場合、グリセリドは、好ましくは、Ｃ10〜Ｃ22のカルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ−、ジ−及びトリ−エステルである。種々のこれらの種類の物質は、植物及び動物の油脂、例えばヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、とうもろこし油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、胡麻油、ラノリン及び大豆油から得ることができる。合成油としては、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１１】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、非水溶性の合成脂肪酸エステルである。幾つかの好ましい合成エステルは、次の一般式（ＩＸ）に従うものである。
【０１１２】
【化１０】
式中、Ｒ1はＣ7〜Ｃ9アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、ｎは２〜４、好ましくは３の値を有する正の整数であり、Ｙは約２〜約２０個の炭素原子、好ましくは約３〜約１４個の炭素原子を有するアルキル、アルケニル、ヒドロキシ又はカルボキシ置換アルキル又はアルケニルである。他の好ましい合成エステルは、次の一般式（Ｘ）に従うものである。
【０１１３】
【化１１】
式中、Ｒ2はＣ8〜Ｃ10アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり、ｎ及びＹは、上式（Ｘ）において定義した通りである。
【０１１４】
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例としては、Ｐ−４３（トリメチロールプロパンのＣ8〜Ｃ10のトリエステル）、ＭＣＰ−６８４（３，３ジエタノール−１，５ペンタジオールのテトラエステル）、ＭＣＰ１２１（アジピン酸のＣ8〜Ｃ10のジエステル）が挙げられるが、これら全てはモービル・ケミカル社（Mobil Chemical Company）より入手可能である。
【０１１５】
３．その他のコンディショニング剤
同様に、本明細書の組成物に用いるのに好適であるのは、プロクター・アンド・ギャンブル社（Procter & Gamble Company）の米国特許第５，６７４，４７８号及び第５，７５０，１２２号に記載されているコンディショニング剤である。また、本明細書に用いるのに好適であるのは、米国特許第４，５２９，５８６号（クレアロール）、第４，５０７，２８０号（クレアロール）、第４，６６３，１５８号（クレアロール）、第４，１９７，８６５号（ロレアル（L'Oreal））、第４，２１７，９１４号（ロレアル）、第４，３８１，９１９号（ロレアル）、及び第４，４２２，８５３号（ロレアル）に記載されているコンディショニング剤である。
【０１１６】
４．追加の構成成分
本発明の組成物は、様々な追加の有用な構成成分を更に含んでよい。好ましい追加の構成成分としては、以下に論じるものが挙げられる。
【０１１７】
１．その他の抗菌活性物質
本発明の組成物は更に、１以上の抗カビ又は抗菌剤活性物質を含んでよい。好ましい実施形態では、本発明ではピリチオン又はピリチオンの多価金属塩を含んでよい。小板状及び針晶構造を含む、いかなる形態の多価金属のピリチオン塩を用いてもよい。本明細書での使用に好ましい塩としては、多価金属のマグネシウム、バリウム、ビスマス、ストロンチウム、銅、亜鉛、カドミウム、ジルコニウム及びこれらの混合物から、より好ましくは亜鉛から形成されたものが挙げられる。本明細書で用いるのに更により好ましいのは、１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンの亜鉛塩（「ジンクピリチオン」又は「ＺＰＴ」として知られている）であり、より好ましくは小板状粒子形態のＺＰＴであり、その際、この粒子の平均の大きさは、約２０μｍまで、好ましくは約５μｍまで、より好ましくは約２．５μｍまでである。好ましい実施形態には、０．００１％〜約１０％のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩、好ましくは、約０．０１％〜約５％のピリチオン又はピリチオンの多価金属塩、より好ましくは約０．１％〜約２％、を含む。金属ピリチオン塩活性物質に加え、好適な抗菌活性物質としては、コールタール、イオウ、ウィットフィールド（whitfield）の軟膏、カステラーニの塗料（castellani's paint）、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス（ピロクトンオラミン）、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（テルビナフィンなど）、茶木油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマローサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イヒチオールペール、センシバＳＣ−５０（Sensiva SC-50）、エレスタブＨＰ−１００（Elestab HP-100）、アゼライン酸、リチカーゼ、ヨードプロピニルブチルカルバメート（ＩＰＢＣ）、イソチアザリノン（オクチルイソチアザリノンなど）及びアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい抗菌剤としては、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールが挙げられる。
【０１１８】
ａ．アゾール類
アゾール抗菌剤としては、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブタコナゾール、クリムバゾール（climbazole）、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。組成物中に存在する場合、アゾール抗菌活性物質は、組成物の約０．０１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、より好ましくは約０．３重量％〜約２重量％の量で含有させる。本明細書においては、ケトコナゾールが特に好ましい。
【０１１９】
ｂ．硫化セレン
硫化セレンは本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状抗ふけ剤であり、その有効濃度は組成物の約０．１重量％〜約４重量％、好ましくは約０．３重量％〜約２．５重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約１．５重量％の範囲である。硫化セレンは一般にセレン１モル及びイオウ２モルを有する化合物とみなされるが、一般式ＳｅxＳy（式中ｘ＋ｙ＝８）に従う環式構造であってもよい。硫化セレンの平均粒径は、典型的には前方レーザー光散乱装置（forward laser light scattering device）（例えばマルバーン（Malvern）３６００装置）で測定した場合で１５μｍ未満、好ましくは１０μｍ未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第２，６９４，６６８号、米国特許第３，１５２，０４６号、米国特許第４，０８９，９４５号、及び米国特許第４，８８５，１０７号に記載されている。
【０１２０】
ｃ．イオウ
イオウもまた、本発明の抗菌性組成物において粒子状抗菌性／抗ふけ剤として使用されてもよい。粒子状イオウの有効濃度は、典型的には該組成物の約１重量％〜約４重量％、好ましくは約２重量％〜約４重量％である。
【０１２１】
ｄ．角質溶解剤
本発明は、サリチル酸のような１以上の角質溶解剤を更に含んでよい。
【０１２２】
本発明の追加の抗菌活性物質は、コバノブラッシノキ（ティーツリー）及び炭の抽出物を含んでよい。本発明はまた、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせは、オクトピロックスとジンクピリチオンとの組み合わせ、パインタールとイオウとの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンとの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールとの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスとの組み合わせ、並びにこれらの混合物を含んでよい。
【０１２３】
２．脱毛防止及び発毛剤
本発明は、脱毛防止及び発毛促進剤又は発毛剤に有用な物質を更に含んでよい。こうした剤の例は、プロペシア（Propecia）、デュタステライド（Dutasteride）、ＲＵ５８８４のような抗アンドロゲン剤、グルココルチソイド（Glucocortisoid）、マクロライド（Macrolide）、マクロライドのような抗炎症剤、ジンクピリチオン、ケトコナゾール、ニキビ治療剤のような抗菌剤、ＦＫ−５０６、シクロスポリンのような免疫抑制剤、ミノキシジル、アミンキシル（Aminexil）（登録商標）のような血管拡張剤、及びこれらの組み合わせである。
【０１２４】
３．感覚剤（sensate）
本発明は、テルペン、バニロイド、アルキルアミド、天然抽出物及びこれらの組み合わせなどの局所用感覚剤物質を更に含んでよい。テルペンとしては、メンソール及び誘導体、例えばメンチルラクテート、エチルメンタンカルボキサミド、並びにメントキシプロパンジオール（menthoyxypropanediol）などを挙げることができる。その他のテルペンとしては、カンファー、ユーカリプトール、カルボン、チモール及びこれらの組み合わせを挙げることができる。バニロイドとしては、カプサイシン、ジンゲロン、オイゲノール及びバニリルブチルエーテルを挙げることができる。アルキルアミドとしては、スピラントール、ヒドロキシα−サンスクール（sanschool）、ペリトリン（pellitorine）及びこれらの組み合わせを挙げることができる。天然抽出物としては、ペパーミント油、ユーカリプトール、ローズマリー油、ショウガ油、丁子油、トウガラシ、ジャンブー抽出物、桂皮油、ラリシル（laricyl）及びこれらの組み合わせを挙げることができる。追加の局所用感覚剤物質としては、サリチル酸メチル、アネトール、ベンゾカイン、リドカイン（lidocane）、フェノール、ベンジルニコチネート、ニコチン酸、ケイ皮アルデヒド、シンナミルアルコール、ピペリン及びこれらの組み合わせを挙げることができる。
【０１２５】
４．保湿剤
本発明の組成物は保湿剤を含有してよい。本明細書における保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオンポリマー、及びこれらの混合物から成る群から選択される。保湿剤は、本明細書において用いる場合、好ましくは約０．１％〜約２０％、より好ましくは約０．５％〜約５％の濃度で用いられる。
【０１２６】
本明細書において有用な多価アルコールとしては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１２７】
本明細書において有用な水溶性アルコキシル化非イオンポリマーとしては、約１，０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えば、ＣＴＦＡ名称ＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００、ＰＥＧ−６００、ＰＥＧ−１０００などを有するもの、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１２８】
５．懸濁剤
本発明の組成物は、非水溶性物質を組成物中に分散させた形態で懸濁するために、又は組成物の粘度を変性するために有効な濃度で、懸濁剤を更に含んでよい。前記濃度は、約０．１％〜約１０％、好ましくは約０．３％〜約５．０％の範囲にある。
【０１２９】
本明細書で有用な懸濁剤としては、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーが挙げられる。本明細書においては、ビニルポリマー、例えばカルボマーというＣＴＦＡ名を有する架橋アクリル酸ポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブゴム、グアーガム、カラヤゴム、カラゲーナン、ペクチン、寒天、マルメロ種子（マルメロ（Cydonia oblonga Mill））、デンプン（コメ、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プレラン、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸が有用である。
【０１３０】
本明細書で非常に有用な市販の粘度調整剤としては、全てＢＦグッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）より入手可能な、商品名カーボポール９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、及びカーボポール９８１であるカルボマー、ロームハース社（Rohm and Hass）より入手可能な、商品名アクリソール（ACRYSOL）２２であるアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、アマコール社（Amerchol）より入手可能な、商品名アマーセル（AMERCELL）ポリマーＨＭ−１５００であるノノキシノールヒドロキシエチルセルロース、全てハーキュレス社（Hercules）が供給する商品名ベネセル（BENECEL）であるメチルセルロース、商品名ナトロソール（NATROSOL）であるヒドロキシエチルセルロース、商品名クルーセル（KLUCEL）であるヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ（POLYSURF）６７であるセチルヒドロキシエチルセルロース、全てアマコール社（Amerchol）が供給する商品名カーボワックス（CARBOWAX）ＰＥＧ類、ポリオックス（POLYOX）ＷＡＳＲ類、及びユーコンフルイド（UCON FLUID）類であるエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
【０１３１】
その他の任意の懸濁剤としては、アシル誘導体、長鎖アミンオキシド、及びこれらの混合物として分類できる、結晶性懸濁剤が挙げられる。これらの懸濁剤は、米国特許第４，７４１，８５５号に記載されている。これらの好ましい懸濁剤としては、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子を有する脂肪酸のエチレングリコールエステルが挙げられる。より好ましいのは、モノステアレート及びジステアレート両方のエチレングリコールステアレートであるが、特に約７％未満のモノステアレートが含有されているジステアレートが好ましい。他の好適な懸濁剤としては、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子、より好ましくは約１６〜１８個の炭素原子を有する脂肪酸のアルカノールアミドが挙げられ、その好ましい例としては、ステアリンモノエタノールアミド、ステアリンジエタノールアミド、ステアリンモノイソプロパノールアミド、及びステアリンモノエタノールアミドステアレートが挙げられる。その他の長鎖アシル誘導体としては、長鎖脂肪酸の長鎖エステル（例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど）、長鎖アルカノールアミドの長鎖エステル（例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート）、及びグリセリルエステル（例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン）であり、その市販例はレオックス社（Rheox,Inc.）より入手可能なチキシン（Thixin）Ｒである。上記に列挙した好ましい物質に加えて、長鎖アシル誘導体、長鎖カルボン酸のエチレングリコールエステル、長鎖アミンオキシド、及び長鎖カルボン酸のアルカノールアミドを懸濁剤として用いてよい。
【０１３２】
懸濁剤として用いるのに好適なその他の長鎖アシル誘導体としては、Ｎ，Ｎ−ジヒドロカルビルアミド安息香酸及びそれらの可溶性の塩（例えば、Ｎａ、Ｋ）が挙げられ、特にこの系統のＮ，Ｎ−ジ（水素添加）Ｃ16、Ｃ18及びタローアミド安息香酸の種類が挙げられ、ステパン社（Stepan Company）（米国、イリノイ州ノースフィールド（Northfield））より市販されている。
【０１３３】
懸濁剤として用いるのに好適な長鎖アミンオキシドの例としては、アルキルジメチルアミンオキシド、例えばステアリルジメチルアミンオキシドが挙げられる。
【０１３４】
他の好適な懸濁剤としては、少なくとも約１６個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミンが挙げられ、その例としてはパルミタミン（palmitamine）又はステアラミンが挙げられ、並びにそれぞれ少なくとも約１２個の炭素原子を有する２つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミンが挙げられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ（水素添加タロー）アミンが挙げられる。更に他の好適な懸濁剤としては、ジ（水素添加タロー）フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーが挙げられる。
【０１３５】
６．その他の任意成分
本発明の組成物には、例えばビタミンＢ１、Ｂ２、Ｂ６、Ｂ１２、Ｃ、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、及びこれらの誘導体などの水溶性ビタミン、例えばアスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸及びこれらの塩などの水溶性アミノ酸、例えばビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、及びこれらの誘導体などの非水溶性ビタミン、例えばチロシン、トリプタミン、及びこれらの塩などの非水溶性アミノ酸、といったビタミン及びアミノ酸も含有してよい。
【０１３６】
本発明の組成物にはまた、Ｃ．Ｉ．名を有するもののような水溶性の成分が含まれている、無機、ニトロソ、モノアゾ、ジスアゾ（disazo）、カロチノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオンインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン（phthalocianine）、植物の色、天然の色などの、顔料物質を含有してもよい。本発明の組成物にはまた、化粧品用殺生物剤及び抗ふけ剤として有用な抗菌剤も含有してもよく、これらとしては、ピロクトンオラミンのような水溶性構成成分、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）、トリクロサン及びジンクピリチオンのような非水溶性構成成分が挙げられる。
【０１３７】
本発明の組成物にはまた、キレート剤を含有してもよい。
【０１３８】
Ｈ．ｐＨ
好ましくは、本発明の組成物のｐＨは、約２〜約１１、好ましくは約４〜約９、より好ましくは約６〜約８の範囲である。
【０１３９】
分散形態のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの残存活性
生物学的に活性な物質は、その効果を発揮するため、分子レベルで標的と相互作用しなくてはならない。溶解性が非常に低い物質（特に大部分が水中で分散粒子として存在している物質）は、可溶性物質に対して活性が低い傾向がある。このため、活性物質の物理的形状による活性低下を最小限とするための有効な薬理学的送達方法に対する必要性が高い。
【０１４０】
驚くべきことに、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、有効な溶媒に溶解した場合に対して、分散粒子状で１００％の活性を残存することが解っている。この活性は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン（アミカル（AMICAL）４８として市販）について検討した下記表１中のデータ結果で示されている。粒子状物質は、活性物質の物質送達がより効率的で、沈着した物質が長時間にわたり活性の貯留層として働くため、生物活性が維持可能な限りは望ましい。
【０１４１】
【表１】
アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１４２】
【数１】
【０１４３】
本発明の好ましい実施形態では、組成物は、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約３０％の残存活性、好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約５０％の残存活性、より好ましくは、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在している場合に達成される、少なくとも約７０％の残存活性を含む。
【０１４４】
1最少阻害濃度は抗真菌の効力を示す。一般に、微生物の増殖を抑制する抗ふけ剤固有の能力の増加により、組成物の値が低くなるほど、その抗真菌の効力はより良くなる。
【０１４５】
癜風菌を、ｍＤｉｘｏｎ培地が入ったフラスコ中で増殖させた（Ｅ．ギホー（E.Gueho）ら、Ａｎｔｏｉｎｉｅ Ｌｅｅｕｗｅｎｈｏｅｋ（１９９６）、６９番、３３７〜５５ページ参照。その記載は参考として本明細書に組み込まれる）。次いで、可溶化した抗菌活性物質の希釈液を、融解したｍＤｉｘｏｎ寒天が入った試験管に添加した。融解した寒天を入れた各試験管に癜風菌接種材料を添加し、試験管を攪拌した後、滅菌した別々のペトリ皿に内容物を移した。プレートをインキュベートした後、目に見える癜風菌の増殖を観察した。増殖を完全に抑える抗菌活性物質の最低試験希釈を最小阻止濃度（ＭＩＣ）と定義する。
【０１４６】
【表２】
【０１４７】
実験手順
１）癜風菌を、５０ｍＬの「ｍＤＩＸＯＮ」培地が入った１２５ｍＬの三角フラスコ中で、２１ｒａｄ／ｓ（２００ｒｐｍ）及び３０℃で、濁るまで増殖させた。
２）選択した希釈液を、抗菌活性物質又は溶媒中の組み合わせの適切な希釈系列を使用して調製し、それにより、最終試験の寒天に添加する前に、試料活性物質を可溶化させる。ＺＰＴ試料の各濃度について溶媒は「ＤＭＳＯ」であった。他の試料については溶媒は水又は「ＤＭＳＯ」又は他の好適な溶媒であった。
３）融解した「ｍＤＩＸＯＮ」寒天９．５ｍＬが入った試験管に、抗菌活性物質の希釈液０．２５ｍＬを添加した（水浴中で４５℃に保持）。
４）融解した寒天の各試験管に、癜風菌接種材料０．２５（直接計数によって５×１０5ｃｆｕ／ｍＬに調整）を添加した。
５）各管を攪拌し、内容物を別々のペトリ皿に移した。
６）寒天が固まった後、プレートを反転し、３０℃で４〜５日間インキュベートした。
７）次いで、前記プレートについて、目に見える癜風菌の増殖を観察した。
【０１４８】
粒径測定方法
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径分析は、ホリバＬＡ−９１０粒径分析器（Horiba LA-910 Particle Size Analyzer）を使用して行ってよい。ホリバＬＡ−９１０（Horiba LA-910）機器は、小角のフラウンホーファー回折（Fraunhofer Diffraction）及び光散乱（Light Scattering）の原理を用いて、粒子の希釈溶液中で粒径及び分布を測定する。これら２つの種類の原材料の試料を、ラウリルポリエーテルアルコールの希釈溶液中に予め分散させ、混合してから、機器に導入する。導入したら、試料を更に希釈し、機器内に循環させてから、測定を実施する。測定後、計算アルゴリズムを使用してデータを処理し、粒径及び分布の両方を得る。Ｄ（５０）は、中央粒径、又は粒子の量の５０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。Ｄ（９０）は、粒子の量の９０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。
【０１４９】
Ｄ（１０）は、粒子の量の１０％がその粒径未満であることに相当する、粒径である。
【０１５０】
Ｊ．使用方法
本発明の組成物は、皮膚への直接適用において、又は皮膚及び毛髪を洗浄するための、並びに皮膚若しくは頭皮上の微生物感染症（真菌、ウイルス、又は細菌の感染症を含む）を制御するための、従来の様式で用いてもよい。本明細書の組成物は、毛髪及び頭皮、並びに身体の他の部分（例えば、わきの下、足及び鼠径部）を洗浄するために、また処置を必要とする他の皮膚部分に対して有用である。本発明は動物の皮膚又は毛髪を同様に処置又は洗浄するために用いてもよい。毛髪、皮膚又は身体の他の部分を洗浄するための組成物の有効量、典型的には組成物の約１ｇ〜約５０ｇ、好ましくは約１ｇ〜約２０ｇを、好ましくは、一般に水で濡らした毛髪、皮膚又は他の部分に局所的に適用し、その後、すすぎ落とす。毛髪への適用は、典型的には毛髪全体にシャンプー組成物を行き渡らせることを含む。
【０１５１】
シャンプーの実施例によって抗菌又は抗カビ（とりわけ抗ふけ）効果をもたらすための好ましい方法は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）有効量の抗菌シャンプー組成物を毛髪に適用する工程、及び、（ｃ）水を使用して毛髪から抗菌シャンプー組成物をすすぐ工程、から成る。これらの工程は、求められる洗浄、コンディショニング及び抗菌／抗カビ／抗ふけの効果を達成するために、望まれるだけ何回繰返してもよい。
【０１５２】
使用する抗菌活性物質がジンクピリチオンである場合、及び／又は他の任意の育毛調節剤を使用する場合、本発明の抗菌組成物は、毛髪の成長調節をもたらす場合があることも考えられる。そのようなシャンプー組成物を定期的に使用する方法は、（上記の）ａ、ｂ及びｃの工程を繰返すことを含む。更に、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、同様に毛髪の成長調節をもたらす場合がある。
【０１５３】
本発明の更なる実施形態は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む有効量のシャンプー組成物を適用する工程、（ｃ）水を使用して毛髪からシャンプー組成物をすすぐ工程、（ｄ）本発明によるジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む有効量のコンディショナー組成物を適用する工程、（ｅ）水を使用して毛髪からコンディショナー組成物をすすぐ工程、から成る方法を含む。上記方法の更に好ましい実施形態は、ジンクピリチオンを含んでいるシャンプー組成物、及びジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含んでいるコンディショナー組成物、を含む。
【０１５４】
本発明の更なる実施形態は、本発明による組成物の使用を含む水虫を処置する方法、本明細書に記載される組成物の使用を含む微生物感染症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む頭皮の外観を改善する方法、本発明による組成物の使用を含む真菌感染症を処置する方法、局所的真菌媒介性状態を処置する方法、本発明の組成物の使用を含むふけ症を処置する方法、本明細書に記載される本発明の組成物の使用を含むおむつ皮膚炎及びカンジダ症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む頭部白癬を処置する方法、本発明による組成物の使用を含むイースト菌感染症を処置する方法、本発明による組成物の使用を含む爪甲真菌症を処置する方法、及び腋臭を処置する方法、を含む。
【実施例】
【０１５５】
Ｋ．実施例
次の実施例は、本発明の範囲内の好ましい実施形態について更に記載し、実施するものである。本発明の範囲から逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能であるため、これらの実施例は単に例示を目的とするものであり、本発明を制限するものとして解釈すべきではない。
【０１５６】
本発明の組成物は、適切な媒体若しくはキャリア中に１以上の選択された金属イオン源及び１以上のピリチオンの金属塩を混合することよって、又は個々の構成成分を別々に皮膚若しくは毛髪の洗浄組成物に加えることよって、作製することができる。有用なキャリアは、上記でより十分に議論されている。
【０１５７】
１．局所適用組成物
例示する全ての組成物は、従来の配合及び混合技術によって調製できる。構成成分の量は、重量パーセントで列記されており、希釈剤、充填剤などの微量物質は含まない。そのため、以下に列挙した配合には、列挙した構成成分及び前記構成成分に関連するいかなる微量物質も含まれている。本明細書で使用する時、「微量成分」とは、防腐剤、粘度調整剤、ｐＨ調整剤、芳香剤、気泡増進剤などの任意成分を意味する。当業者にとって明白なように、このような微量成分の選択は、本明細書に記載したように本発明をなすために選択した特定成分の物理的及び化学的特質によって変わることになる。その他の修正は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行される。本発明の抗菌シャンプー、抗菌コンディショナー、及び抗菌リーブオントニック、及び防臭剤について例証したこれらの実施形態は、優れた抗菌効力をもたらし得る。
【０１５８】
Ｌ．シャンプー組成物の製造方法
結果として得られる組成物が、本明細書に記載した優れた抗菌の効果をもたらすならば、本発明の組成物は、抗菌組成物をもたらすのに好適な既知の、ないしは別の有効な技術によって調製されてもよい。本発明の抗ふけ及びコンディショニングシャンプーの実施形態を調製する方法には、従来の配合及び混合技術が含まれている。米国特許番号第５，８３７，６６１に記載されているような方法を用いることができ、典型的には、米国特許番号第５，８３７，６６１号の記載において、シリコーンプレミックスを添加するのと同様の工程で、本発明の抗菌剤、抗真菌剤、又は抗ふけ活性物質を添加することができる。
【０１５９】
抗菌シャンプー−実施例１〜２２
実施例（１〜２２）（以下）の抗菌シャンプー組成物を調製する好適な方法は、以下の通りである。
ラウレス硫酸ナトリウム（２９重量％溶液として添加）の全体の約１／３及び酸を、ジャケット付き混合タンクに添加し、約６０℃〜約８０℃までゆっくり攪拌しながら加熱し、界面活性剤溶液を形成させる。この溶液のｐＨは、約３〜約７である。安息香酸ナトリウム、ココアミドＭＥＡ及び脂肪族アルコール（適用する場合）をタンクに添加し、分散させる。エチレングリコールジステアレート（「ＥＧＤＳ」）を混合容器に添加し、融解させる（適用する場合）。ＥＧＤＳが融解及び分散した後、カトンＣＧを界面活性剤溶液に添加する。得られた混合物を約２５℃〜約４０℃まで冷却し、最終タンクに集める。この冷却工程の結果として、ＥＧＤＳは結晶化し、製品に結晶性網状組織を形成する（適用する場合）。ラウレス硫酸ナトリウム、並びにシリコーン及び抗菌／抗カビ／抗ふけ剤（類）を含む他の構成成分の残分を、均質な混合物を確保するために攪拌しながら最終タンクに添加する。ポリマー（カチオン性又は非イオン性）を、約０．１％〜約１０％の分散液及び／又は溶液として水又は油に分散し、主要混合物、最終混合物、又は両方に添加することができる。ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを、最終混合物への従来の粉末混和及び混合技術によって、分散剤の補助を伴って又は補助なしに、界面活性剤のプレミックス又は水に添加することができる。いったん全ての構成成分を添加したら、製品粘度を所望の程度に調整するために、必要に応じて、追加の粘度調整剤、例えば塩化ナトリウム及び／又はキシレンスルホン酸ナトリウムなどを添加してもよい。製品のｐＨを、塩酸のような酸を用いて容認できる値まで調整できる。
【０１６０】
シャンプー組成物−実施例１〜２２
【０１６１】
【表３】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６２】
【表４】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６３】
【表５】
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
（９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６４】
【表６】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６５】
【表７】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６６】
【表８】
１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
３）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
４）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
５）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−３０００、アマコール（Amerchol）より入手可能
６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１２Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
７）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−６０Ｋ、アマコール（Amerchol）より入手可能
８）ピュアチックス（Pure Thix）ＨＨ、ズード・ケミー（Sud Chemie）より入手可能
９）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
１０）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
１１）６Ｎ ＨＣｌ、Ｊ．Ｔ．ベーカー（J.T.Baker）より入手可能、目標のｐＨを得るために調整可能
【０１６７】
洗浄組成物−実施例２３〜３１
実施例２３〜３１（以下）の抗菌洗浄組成物を調製するための好適な方法は、以下の通りである。
【０１６８】
構成成分１〜３、６、及び７を、８８℃（１９０°Ｆ）に加熱しながら混合する。構成成分４、９、１２及び１４を、別の容器で室温にて混合する。第１の混合物が８８℃（１９０°Ｆ）に達した後、それを第２の混合物に添加する。この混合物が６０℃（１４０°Ｆ）未満まで冷えた後、構成成分１０を添加する。７１℃（１６０°Ｆ）にした別の容器で、ワセリンとジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを混合する。水相が４３℃（１１０°Ｆ）未満に冷えた時点で、ワセリン／ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを添加し、滑らかになるまで攪拌する。また、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンは、冷却した混合物への従来の粉末混和及び混合技術によって、分散剤の補助を伴って又は補助なしに、界面活性剤のプレミックス又は水に添加することができる。最後に香料を添加する。
【０１６９】
【表９】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
【０１７０】
洗浄／顔用組成物−実施例３２〜４９
実施例３２〜４９の抗菌洗浄／顔用組成物を調製するための好適な方法は当業者には周知であり、得られる組成物が本明細書に記載の優れた抗菌効果をもたらすことを条件に、抗菌洗浄／顔用組成物を提供するために好適な、周知のいかなる技術又は他の何らかの有効な技術によって調製されてもよい。本発明の抗菌性洗浄／顔用組成物の実施形態を調製する方法は、従来の配合及び混合技術を含んでもよい。米国特許第５，６６５，３６４号に記載されているような方法を用いてもよい。
【０１７１】
【表１０】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７２】
【表１１】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
（２）ユーケア・ポリマー（UCARE Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
【０１７３】
ヘアコンディショニング組成物−実施例５０〜７３
従来の配合及び混合技術によって、実施例５０〜７３（以下）の抗菌ヘアコンディショニング組成物を調製するための好適な方法は、以下の通りである。
組成物の中に含まれる時、ポリプロピレングリコールのような高分子材料は室温で水に分散させてポリマー溶液とし、７０℃以上に加熱する。アミドアミン及び酸、並びに、存在する場合、他のカチオン性界面活性剤、低融点オイルのエステルオイルを、攪拌しながら溶液に添加する。次いで、高融点脂肪族化合物、並びに、存在する場合、他の低融点オイル及びベンジルアルコールもまた、攪拌しながら溶液に添加する。このようにして得られた混合物を６０℃未満の温度に冷却し、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホン及びシリコーン化合物などの残りの構成成分を撹拌しながら溶液に添加し、更に約３０℃に冷却する。
【０１７４】
物質を分散するために必要であれば、トリブレンダー及び／又はミルを各工程で使用することができる。あるいは、最高５０％の酸を、６０℃未満に冷却の後、添加することができる。
【０１７５】
本明細書に開示した実施例には多くの利点がある。例えば、前記実施例は有効な抗菌、特に抗ふけ効果をもたらすことができ、同時にしっとりとした毛髪感、伸張性及び洗い流しやすさといった、コンディショニング効果を損なわず、並びに光沢度及び乾燥時の櫛通りを提供する。
【０１７６】
【表１２】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７７】
【表１３】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７８】
【表１４】
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１０Ｐａ．ｓ（１０，０００ｃｐｓ）ジメチコン（Dimethicone）ＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１７９】
抗菌リーブインヘアトニック−実施例７４〜８０
実施例７４〜８０（以下）の抗菌リーブインヘアトニック組成物を調製する好適な方法は、次の通りである。
大部分の処方水を添加し、カルボマー及び混合物を完全に分散するまで攪拌しながら添加する。別の容器に、エタノール、次いで融解したＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油及び香料を添加する。これを攪拌しながら主要混合タンクへ移す。水溶性成分、微量成分、及びジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを添加する。スチリルシリコーンをゆっくり添加し、攪拌する。攪拌しながらトリエタノールアミンをゆっくり添加する。
【０１８０】
【表１５】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８１】
水中油型クリーム／ローション−実施例８１〜８５
実施例８１〜８５の水中油型クリーム／ローション組成物は、既知の、又はそうでなければ有効な従来の方法によって調製してもよい。
【０１８２】
【表１６】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８３】
防臭剤組成物−実施例８６〜９０
実施例８６〜９０の防臭剤組成物は、既知の、又はそうでなければ有効な従来の方法によって調製してもよい。
【０１８４】
【表１７】
（１）アミカル（AMICAL）４８、ダウ（Dow）より入手可能
【０１８５】
１０．他の成分
本発明は、一部の実施形態において、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品での使用が既知か、又はそうでなければ有効である、追加の任意成分を更に含んでよい。このような任意成分の濃度は一般に、組成物の０〜約２５重量％、より典型的には約０．０５重量％〜約２０重量％、更により典型的には約０．１重量％〜約１５重量％の範囲である。このような任意成分はまた、本明細書に記載した必須成分と物理的及び化学的に適合性があるべきであり、そうでなければ過度に製品の安定性、審美性又は性能を損なわないものでなければならない。
【０１８６】
本発明に使用する任意成分の非限定例としては、静電気防止剤、起泡増進剤、上述の抗ふけ剤に加えてその他の抗ふけ剤、粘度調整剤及び増粘剤、懸濁液物質（例えば、ＥＧＤＳ、チキシン（thixins））、ｐＨ調整剤（例えば、クエン酸ナトリウム、クエン酸、コハク酸、コハク酸ナトリウム、マレイン酸ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、リンゴ酸、グリコール酸、塩酸、硫酸、重炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム及び炭酸ナトリウム）、防腐剤（例えば、ＤＭＤＭヒダントイン）、抗菌剤（例えば、トリクロサン又はトリクロカルボン（triclocarbon））、染料、有機溶媒又は希釈液、真珠光沢助剤、香料、脂肪族アルコール、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ビタミン（例えば、レチニルプロピオネートを含むレチノイド、トコフェロールアセテートのようなビタミンＥ、パンテノール、及びナイアシンアミドを含むビタミンＢ３化合物）、乳化剤、揮発性キャリア、精選された安定促進剤、スタイリングポリマー、有機スタイリングポリマー、シリコーングラフトスタイリングポリマー、カチオン性展着剤、殺シラミ剤、起泡増進剤、粘度調整剤及び増粘剤、ポリアルキレングリコール並びにこれらの組み合わせが挙げられる。
【０１８７】
非水溶性カチオン性界面活性剤のような任意の静電気防止剤は、典型的には組成物の約０．１重量％〜約５重量％の範囲の濃度で用いてもよい。そのような静電気防止剤は、抗菌性組成物の使用中の性能及び最終的な利益を過度に妨げてはならない。特に、静電気防止剤はアニオン性界面活性剤を妨げるべきでない。好適な静電気防止剤の具体的な非限定例は、トリセチルメチルアンモニウムクロリドである。
【０１８８】
本明細書に記載した本発明における使用する任意の起泡増進剤としては、脂肪酸エステル（例えばＣ8〜Ｃ22）モノ及びジ（Ｃ1〜Ｃ5、特にＣ1〜Ｃ3）アルカノールアミドが挙げられる。そのような起泡増進剤の具体的な非限定例としては、ココナッツモノエタノールアミド、ココナッツジエタノールアミド及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１８９】
任意の粘度調整剤及び増粘剤を、本発明の抗菌組成物が典型的に約０．００１ｍ2／ｓ（１，０００ｃｓｔ）〜約０．０２ｍ2／ｓ（２０，０００ｃｓｔ）、好ましくは約０．００３ｍ2／ｓ（３，０００ｃｓｔ）〜約０．０１ｍ2／ｓ（１０，０００ｃｓｔ）の全体粘度をほぼ有するのに有効な量で用いてもよい。そのような粘度調整剤及び増粘剤の具体的な非限定例としては、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１９０】
「発明を実施するための最良の形態」で引用した全ての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に関して先行技術であることを容認するものとして解釈すべきではない。
【０１９１】
本発明の特定の実施形態を例示し記載したが、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、他の様々な変更及び修正を実施できることが、当業者には明白であろう。従って、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更及び修正を添付の特許請求の範囲で扱うものとする。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物。
【請求項２】
前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する場合、少なくとも３０％の残存活性を得られる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの７０％超が、液体溶媒中に分散粒子の形態で残存する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記液体溶媒が、水、水混和性共溶媒、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが大部分不溶性として残存する液体であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない液体、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径Ｄ50が３０ミクロン未満、好ましくはＤ50が１５ミクロン未満、より好ましくはＤ50が７．５ミクロン未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが、０．００１％〜１０％、好ましくは０．０１％〜５％、より好ましくは０．１％〜３％で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物のｐＨが、２〜１１、好ましくは４〜９、より好ましくは６〜８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が更に分散助剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が更に懸濁剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
微生物感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【請求項１１】
真菌感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【請求項１２】
ふけ症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【請求項１】
有効量のジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンを含む組成物であって、前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する、組成物。
【請求項２】
前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが液体溶媒中に分散粒子として存在する場合、少なくとも３０％の残存活性を得られる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの７０％超が、液体溶媒中に分散粒子の形態で残存する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記液体溶媒が、水、水混和性共溶媒、ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが大部分不溶性として残存する液体であって、該ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが不可逆的に凝集しない液体、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンの粒径Ｄ50が３０ミクロン未満、好ましくはＤ50が１５ミクロン未満、より好ましくはＤ50が７．５ミクロン未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ジヨードメチル−ｐ−トリルスルホンが、０．００１％〜１０％、好ましくは０．０１％〜５％、より好ましくは０．１％〜３％で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物のｐＨが、２〜１１、好ましくは４〜９、より好ましくは６〜８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が更に分散助剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が更に懸濁剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
微生物感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【請求項１１】
真菌感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【請求項１２】
ふけ症を処置する方法であって、請求項１に記載の組成物の使用を含む、方法。
【公表番号】特表２００８−５２８５９５（Ｐ２００８−５２８５９５Ａ）
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５３１７８（Ｐ２００７−５５３１７８）
【出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２４９９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３６３１
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５９０００５０５８）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (2,280)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３１日（２００８．７．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２５日（２００６．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２４９９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８３６３１
【国際公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【出願人】（５９０００５０５８）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (2,280)
【Ｆターム（参考）】
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