関連性障害の予防および処置に有用な、5−HT2Aセロトニンレセプターとしてのジアリールおよびアリールへテロアリールウレア誘導体
本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調整する式(I)の特定のピラゾール誘導体およびそれらの薬学的組成物に関する。化合物およびそれらの組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房性細動の予防または処置、血餅形成、喘息またはそれらの症状、動揺または症状、行動障害、薬感応精神病、興奮性精神病、ジルドラツレット症候群、躁乱れ、器質精神病またはNOS精神病、精神病性障害、精神病、急性の精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害などの危険の減少に有用な方法に関する。本発明はさらに、ハロペリドールのようなドーパミンD2レセプターと組み合わせて別個または共に投与される、5−HT2Aセロトニンレセプターにより媒介される障害の予防または処置の方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物であって、
ここで:
(i)R1は、各々独立してC1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヘテロ環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルからなる群から選択される、各々必要に応じてR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で置換されたアリールまたはヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてF、Cl、またはBrで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;そして該C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、ヘテロ環、およびフェニルは各々必要に応じて、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオールおよびニトロからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;
(ii)R2は、H、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニルおよびC3〜7シクロアルキルからなる群から選択され;
(iii)R3は、H、C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択され;そして該C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基の各々は必要に応じて、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されることができ;
(iv)R4は、H、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
(v)R5は、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;ここで、該C1〜6アルコキシ基は必要に応じて、独立してC1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される1〜5個の置換基で置換され、該アミノおよびフェニル置換基は各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換され;
(vi)R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、H、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
(vii)R7およびR8は独立してHまたはC1〜8アルキルであり;
(viii)XはOまたはSであり;そして
(ix)Qは、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される1〜4個の置換基で必要に応じて置換されたC1〜3アルキレンであるか;またはQは結合である、
化合物。
【請求項2】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで、該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで、該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R1が、−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、各々必要に応じてR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1が、−OCH3、−CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、および−CF3からなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で各々必要に応じて置換されたヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;そして該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は、各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
R1が、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、−OCH3、−CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、および−CF3からなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R2がHまたはC1〜6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R2が、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2および−CH2CH2CH2CH3からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R2が−CH3または−CH(CH3)2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
R2がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
R3がHまたはハロゲンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
R3が、H、F、Cl、またはBrである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
R4が、H、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R4がHまたは−CF3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R5が、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオ、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され、該C1〜6アルコキシ基が、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で必要に応じて置換されることができ、該アミノ置換基およびフェニル置換基が各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R5が、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され、該C1〜6アルコキシ基が、アミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で必要に応じて置換されることができ、該アミノおよびフェニルが各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
R5が、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
R6a、R6b、およびR6cが各々独立して、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R6a、R6b、およびR6cが各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
R6a、R6b、およびR6cがすべて−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
R7が−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
R8が−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
XがOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
XがSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
Qが−C(O)−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Qが−CH2−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
Qが結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
式(IIa)
【化2】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立してC1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;
R2はC1〜6アルキルであり;
R3はHまたはハロゲンであり;
R4は、H、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルからなる群から選択され;
R5は、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され;該C1〜6アルコキシ基は必要に応じて、アミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個のさらなる置換基で置換されることができ、該アミノおよびフェニルは、各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方ともHであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項31】
式(IIa)
【化3】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであり;
R2は−CH3または−CH(CH3)2であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は、−H、または−CF3であり;
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項32】
式(IIa)
【化4】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたフェニルであり;
R2は−CH3または−CH(CH3)2であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は、−H、または−CF3であり
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項33】
式(IIa)
【化5】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたフェニルであり;
R2は−CH3であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は−Hであり;
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは、各々−Hであり;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項34】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ブロモ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−2−イル−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−ウレア;
1−ビフェニル−2−イル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−チオウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チオウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;および
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項35】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシイミノ−エチル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−モルホリン−4−イル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニル}−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−フェニル}−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
{2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(4−クロロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−酢酸;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルイルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−p−トリル−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−ウレア;
1−(2−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−メチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フェニル−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトオキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
(2−{2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−エチル)−カルバミド酸tert−ブチルエステル;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−メチルオキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;および
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項36】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−ベンゾイル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;および
1−ベンジル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項37】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−ベンゾイル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−ベンジル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;および
1−(4−クロロ−ベンジル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項38】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;および
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項39】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項40】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と5HT2Aセロトニンレセプターとを接触させることによって、該5HT2Aセロトニンレセプターの活性を調整するための方法。
【請求項41】
個体における血小板凝集を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項42】
個体における冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房性細動からなる群から選択される徴候を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項43】
血管形成術または冠状動脈バイパス手術を受けた個体における血餅形成の危険性を低下させる予防または処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項44】
心房性細動を罹患する個体における血餅形成の危険性を低下させる予防または処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項45】
個体における睡眠障害を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項46】
前記睡眠障害が断片的な睡眠構築を含む、請求項45に記載の方法。
【請求項47】
前記治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物が睡眠の定着を促進する、請求項45に記載の方法。
【請求項48】
前記治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物がδ力を増やす、請求項45に記載の方法。
【請求項49】
前記睡眠障害が睡眠不全である、請求項45に記載の方法。
【請求項50】
前記睡眠不全が、精神生理性不眠症、睡眠状態誤認、特発性不眠症、閉塞性睡眠時無呼吸症候群、中枢性睡眠無呼吸症候群、中枢性肺胞低換気症候群、周期性四肢運動障害、下肢静止不能症候群、不適切睡眠衛生、環境性睡眠障害、高度不眠症、適応睡眠障害、不十分睡眠症候群、限度設定睡眠障害、入眠時随伴障害、夜間摂食症候群、催眠剤依存性睡眠障害、刺激剤依存性睡眠障害、アルコール依存性睡眠障害、毒物因性睡眠障害、時差帯域移動症候群(ジェット時差症候群)、交代勤務睡眠障害、不規則型睡眠−覚醒障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群および非24時間型睡眠覚醒障害からなる群から選択される、請求項49に記載の方法。
【請求項51】
前記睡眠障害が錯眠である、請求項45に記載の方法。
【請求項52】
前記錯眠が、錯乱覚醒、夢遊症および夜驚症、律動性運動障害、睡眠跳起症、寝言および夜間脚痙攣からなる群から選択される、請求項51に記載の方法。
【請求項53】
前記睡眠障害が医学的障害または精神医学的障害と関連する、請求項45に記載の方法。
【請求項54】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、組成物を調製するためのプロセス。
【請求項55】
5HT2Aにより媒介される障害の予防または処置において使用するための医薬を製造するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項56】
前記5HT2Aにより媒介される障害は血小板凝集である、請求項55に記載の使用。
【請求項57】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、および心房性細動からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
【請求項58】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、血管形成術または冠状動脈バイパス手術を受けた個体における血餅形成である、請求項55に記載の使用。
【請求項59】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、心房性細動を罹患する個体の血餅形成である、請求項55に記載の使用。
【請求項60】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項61】
治療によってヒトまたは動物体における5HT2Aにより媒介される障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項62】
治療によってヒトまたは動物体における睡眠障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項63】
治療によってヒトまたは動物体における糖尿病関連障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項64】
治療によってヒトまたは動物体における血小板凝集を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項1】
式(I)
【化1】
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物であって、
ここで:
(i)R1は、各々独立してC1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヘテロ環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルからなる群から選択される、各々必要に応じてR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で置換されたアリールまたはヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてF、Cl、またはBrで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;そして該C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、ヘテロ環、およびフェニルは各々必要に応じて、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオールおよびニトロからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;
(ii)R2は、H、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニルおよびC3〜7シクロアルキルからなる群から選択され;
(iii)R3は、H、C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群から選択され;そして該C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基の各々は必要に応じて、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されることができ;
(iv)R4は、H、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
(v)R5は、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;ここで、該C1〜6アルコキシ基は必要に応じて、独立してC1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される1〜5個の置換基で置換され、該アミノおよびフェニル置換基は各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換され;
(vi)R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、H、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドからなる群から選択され;
(vii)R7およびR8は独立してHまたはC1〜8アルキルであり;
(viii)XはOまたはSであり;そして
(ix)Qは、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される1〜4個の置換基で必要に応じて置換されたC1〜3アルキレンであるか;またはQは結合である、
化合物。
【請求項2】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで、該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで、該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R1が、−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、各々必要に応じてR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1が、−OCH3、−CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、および−CF3からなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で各々必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で各々必要に応じて置換されたヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;そして該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は、各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
R1が、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、−OCH3、−CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、および−CF3からなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R2がHまたはC1〜6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R2が、−CH3、−CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2および−CH2CH2CH2CH3からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R2が−CH3または−CH(CH3)2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
R2がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
R3がHまたはハロゲンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
R3が、H、F、Cl、またはBrである、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
R4が、H、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R4がHまたは−CF3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R5が、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオ、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され、該C1〜6アルコキシ基が、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で必要に応じて置換されることができ、該アミノ置換基およびフェニル置換基が各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R5が、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され、該C1〜6アルコキシ基が、アミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で必要に応じて置換されることができ、該アミノおよびフェニルが各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
R5が、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
R6a、R6b、およびR6cが各々独立して、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R6a、R6b、およびR6cが各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
R6a、R6b、およびR6cがすべて−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
R7が−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
R8が−Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
XがOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
XがSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
Qが−C(O)−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Qが−CH2−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
Qが結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
式(IIa)
【化2】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立してC1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヘテロ環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであるか、または2つの隣接するR9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15はそれらが結合する原子と一緒になって、各々必要に応じてFで置換されたC5〜7シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成し;ここで該C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、およびヘテロ環は各々必要に応じて、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;
R2はC1〜6アルキルであり;
R3はHまたはハロゲンであり;
R4は、H、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルからなる群から選択され;
R5は、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルからなる群から選択され;該C1〜6アルコキシ基は必要に応じて、アミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される1〜5個のさらなる置換基で置換されることができ、該アミノおよびフェニルは、各々必要に応じて、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシからなる群から選択される1〜5個のさらなる置換基で置換され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方ともHであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項31】
式(IIa)
【化3】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で必要に応じて置換されたフェニルまたはナフチルであり;
R2は−CH3または−CH(CH3)2であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は、−H、または−CF3であり;
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項32】
式(IIa)
【化4】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−CH(OH)CH3、−N(CH3)2、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH3、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から各々独立して選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたフェニルであり;
R2は−CH3または−CH(CH3)2であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は、−H、または−CF3であり
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは各々独立して、−H、−OCH3、−CH3、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択され;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項33】
式(IIa)
【化5】
である、請求項1に記載の化合物であって、
ここで:
R1は、各々独立して−C(O)CH3、−OCH3、−CH3、−CH(CH3)2、−N(CH3)2、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF3、−CF3、ヒドロキシル、およびニトロからなる群から選択される、R9、R10、R11、R12およびR13で必要に応じて置換されたフェニルであり;
R2は−CH3であり;
R3は−H、−F、−Cl、または−Brであり;
R4は−Hであり;
R5は、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシからなる群から選択され;
R6a、R6b、およびR6cは、各々−Hであり;
R7およびR8は両方とも−Hであり;
XはOであり;そして
Qは結合である、
化合物。
【請求項34】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ブロモ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−2−イル−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−ウレア;
1−ビフェニル−2−イル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−チオウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チオウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;および
1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項35】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシイミノ−エチル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−モルホリン−4−イル−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニル}−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−フェニル}−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
{2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(4−クロロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−酢酸;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルイルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−p−トリル−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−ウレア;
1−(2−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−メチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(3−アセチル−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フェニル−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトオキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−ウレア;
(2−{2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−エチル)−カルバミド酸tert−ブチルエステル;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−メチルオキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;および
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項36】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−ベンゾイル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;および
1−ベンジル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項37】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−ベンゾイル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;
1−ベンジル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−ウレア;および
1−(4−クロロ−ベンジル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項38】
請求項1に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−ウレア;
1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−ウレア;
1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア;および
1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−ウレア
からなる群から選択される、化合物。
【請求項39】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項40】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と5HT2Aセロトニンレセプターとを接触させることによって、該5HT2Aセロトニンレセプターの活性を調整するための方法。
【請求項41】
個体における血小板凝集を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項42】
個体における冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房性細動からなる群から選択される徴候を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項43】
血管形成術または冠状動脈バイパス手術を受けた個体における血餅形成の危険性を低下させる予防または処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする該個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項44】
心房性細動を罹患する個体における血餅形成の危険性を低下させる予防または処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項45】
個体における睡眠障害を予防または処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物をそれを必要とする個体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項46】
前記睡眠障害が断片的な睡眠構築を含む、請求項45に記載の方法。
【請求項47】
前記治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物が睡眠の定着を促進する、請求項45に記載の方法。
【請求項48】
前記治療有効量の請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物がδ力を増やす、請求項45に記載の方法。
【請求項49】
前記睡眠障害が睡眠不全である、請求項45に記載の方法。
【請求項50】
前記睡眠不全が、精神生理性不眠症、睡眠状態誤認、特発性不眠症、閉塞性睡眠時無呼吸症候群、中枢性睡眠無呼吸症候群、中枢性肺胞低換気症候群、周期性四肢運動障害、下肢静止不能症候群、不適切睡眠衛生、環境性睡眠障害、高度不眠症、適応睡眠障害、不十分睡眠症候群、限度設定睡眠障害、入眠時随伴障害、夜間摂食症候群、催眠剤依存性睡眠障害、刺激剤依存性睡眠障害、アルコール依存性睡眠障害、毒物因性睡眠障害、時差帯域移動症候群(ジェット時差症候群)、交代勤務睡眠障害、不規則型睡眠−覚醒障害、睡眠相遅延症候群、睡眠相前進症候群および非24時間型睡眠覚醒障害からなる群から選択される、請求項49に記載の方法。
【請求項51】
前記睡眠障害が錯眠である、請求項45に記載の方法。
【請求項52】
前記錯眠が、錯乱覚醒、夢遊症および夜驚症、律動性運動障害、睡眠跳起症、寝言および夜間脚痙攣からなる群から選択される、請求項51に記載の方法。
【請求項53】
前記睡眠障害が医学的障害または精神医学的障害と関連する、請求項45に記載の方法。
【請求項54】
請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、組成物を調製するためのプロセス。
【請求項55】
5HT2Aにより媒介される障害の予防または処置において使用するための医薬を製造するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項56】
前記5HT2Aにより媒介される障害は血小板凝集である、請求項55に記載の使用。
【請求項57】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、および心房性細動からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
【請求項58】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、血管形成術または冠状動脈バイパス手術を受けた個体における血餅形成である、請求項55に記載の使用。
【請求項59】
前記5HT2Aにより媒介される障害は、心房性細動を罹患する個体の血餅形成である、請求項55に記載の使用。
【請求項60】
治療によってヒトまたは動物体を処置する方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項61】
治療によってヒトまたは動物体における5HT2Aにより媒介される障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項62】
治療によってヒトまたは動物体における睡眠障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項63】
治療によってヒトまたは動物体における糖尿病関連障害を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項64】
治療によってヒトまたは動物体における血小板凝集を予防または処置するための方法において使用するための、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【図1】
【図2】
【図3A】
【図3B】
【図4A】
【図4B】
【図5A】
【図5B】
【図6A】
【図6B】
【図6C】
【図7A】
【図7B】
【図7C】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【図2】
【図3A】
【図3B】
【図4A】
【図4B】
【図5A】
【図5B】
【図6A】
【図6B】
【図6C】
【図7A】
【図7B】
【図7C】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図28】
【図29】
【図30】
【図31】
【図32】
【図33】
【図34】
【公表番号】特表2006−528195(P2006−528195A)
【公表日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−521215(P2006−521215)
【出願日】平成16年7月21日(2004.7.21)
【国際出願番号】PCT/US2004/023488
【国際公開番号】WO2005/012254
【国際公開日】平成17年2月10日(2005.2.10)
【出願人】(504381423)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (17)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年7月21日(2004.7.21)
【国際出願番号】PCT/US2004/023488
【国際公開番号】WO2005/012254
【国際公開日】平成17年2月10日(2005.2.10)
【出願人】(504381423)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (17)
【Fターム(参考)】
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