ＰＩ３キナーゼの阻害薬
本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼを阻害する式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものである。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｑは、−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１であり；
各Ｒ１は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり；
Ｌは、
【化２】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２またはＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの３個以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの１個がＣＲ２であり；
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただしＸ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの３個以下がＮ、ＯまたはＳであり、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの１個がＣＲ２であり；
各Ｒ２は独立に、ハロゲン、−ＳＲ１、−ＯＲ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、
【化３】
であり；
各ｎは独立に２から５であり；
各ｍは独立に０から６であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５はそれぞれ独立に、ＣＲまたはＮであり；
Ａ４およびＡ６はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであり、ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５およびＡ６のうちの３個以下がＮであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−Ｏ（置換されているＣ１−Ｃ８アルキル）；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。］
【請求項２】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
［式中、
Ｑは、−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１であり、ＮＲ１Ｒ１がある場合、それのＲ１Ｒ１はそれらが結合している窒素原子と一体となってＣ３−Ｃ８複素環アルキル環を形成していても良く；
各Ｒ１は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり；
Ｌは、
【化５】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２またはＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの３個以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの１個がＣＲ２であり；
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただしＸ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの３個以下がＮ、ＯまたはＳであり、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの１個がＣＲ２であり；
各Ｒ２は独立に、ハロゲン、−ＳＲ１、−ＯＲ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１（ＮＲ１Ｒ１がある場合、それのＲ１Ｒ１はそれらが結合している窒素原子と一体となってＣ３−Ｃ８複素環アルキル環を形成していても良い。）、
【化６】
であり；
各ｎは独立に２から５であり；
各ｍは独立に０から６であり；
Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に、ＣＲまたはＮであり；
Ａ５は、ＣＲ、ＮまたはＮＲであり；
Ａ４およびＡ６はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであり、ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５およびＡ６のうちの３個以下がＮまたはＮＲであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−Ｏ（置換されているＣ１−Ｃ８アルキル）；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。］
【請求項３】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ６がＣであり；Ｑが−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣであり；Ｑが−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｑが−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｌが、
【化７】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｌが、
【化８】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｌが、
【化９】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｌが、
【化１０】
であり；Ｘ１およびＸ３がＮであり；Ｘ４およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１１】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１２】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ａ４がＮであり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１３】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ａ４がＮであり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１４】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｌが、
【化１５】
であり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がＣＲであり；Ａ４およびＡ６がＣであり；Ａ５がＮＲである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｑが−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１である請求項２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
下記化合物：
Ｎ−（６−（３−（４−メチルフェニルスルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（Ｎ，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−（２−フルオロフェニルチオ）ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（イソキノリン−５−スルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（ナフタレン−１−スルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルチオ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（メチルチオ）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−（４−メトキシ−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）ピリミジン−４−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（シクロプロパンスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（６−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；もしくは
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２３】
下記化合物：
Ｎ−（６−（５−（４−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（イソプロピルアミノ）−６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（ジメチルアミノ）−６−（２−モルホリノエトキシ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
１−（６−（６−クロロ−４−イソプロポキシピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
Ｎ−（６−（５−（イソプロピルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（ジメチルアミノ）−６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
１−（６−（６−クロロ−５−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（６−（４−イソプロポキシ−６−メトキシピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（６−（６−シアノ−５−イソプロポキシピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
Ｎ−（６−（６−クロロ−．５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−シアノピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−クロロピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；もしくは
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−エチニルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
下記化合物：
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５，６−ジメトキシピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−ヨードイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（３−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（３−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
５−（２−アミノ−６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２−フルオロ安息香酸；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（２−クロロ−６−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（異性体の混合物）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（エナンチオマー１）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（エナンチオマー２）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（２−クロロ−４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（モルホリン−４−スルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３，４−ジメトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリダジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；もしくは
Ｎ−（６−（２−クロロピリミジン−４−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
請求項１、２、２２、２３または２４に記載の化合物；および
Ｂ）製薬上許容される賦形剤
を含む医薬組成物。
【請求項２６】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１、２、２２、２３または２４に記載の化合物を投与する段階を有する、メラノーマ、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮体癌、膵臓癌、肺癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性（ｌｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ）白血病または甲状腺癌の治療方法。
【請求項２７】
別の医薬活性化合物を患者に投与し、その化合物が抗悪性腫瘍薬；血管新生阻害剤；化学療法薬およびペプチド系癌治療薬からなる群から選択される請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記別の医薬活性化合物が抗悪性腫瘍薬であり、該抗悪性腫瘍薬が抗生物質型薬剤；アルキル化剤；代謝拮抗薬；ホルモン剤；免疫薬；インターフェロン型薬剤；およびキナーゼ阻害薬からなる群から選択される請求項２７に記載の方法。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｑは、−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１であり；
各Ｒ１は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり；
Ｌは、
【化２】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２またはＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの３個以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの１個がＣＲ２であり；
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただしＸ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの３個以下がＮ、ＯまたはＳであり、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの１個がＣＲ２であり；
各Ｒ２は独立に、ハロゲン、−ＳＲ１、−ＯＲ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、
【化３】
であり；
各ｎは独立に２から５であり；
各ｍは独立に０から６であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５はそれぞれ独立に、ＣＲまたはＮであり；
Ａ４およびＡ６はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであり、ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５およびＡ６のうちの３個以下がＮであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−Ｏ（置換されているＣ１−Ｃ８アルキル）；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。］
【請求項２】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
［式中、
Ｑは、−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１であり、ＮＲ１Ｒ１がある場合、それのＲ１Ｒ１はそれらが結合している窒素原子と一体となってＣ３−Ｃ８複素環アルキル環を形成していても良く；
各Ｒ１は独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり；
Ｌは、
【化５】
であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２またはＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの３個以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５のうちの１個がＣＲ２であり；
Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９はそれぞれ独立に、ＣＲ、ＣＲ２、Ｎ、ＯまたはＳであり、ただしＸ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの３個以下がＮ、ＯまたはＳであり、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの１個がＣＲ２であり；
各Ｒ２は独立に、ハロゲン、−ＳＲ１、−ＯＲ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１（ＮＲ１Ｒ１がある場合、それのＲ１Ｒ１はそれらが結合している窒素原子と一体となってＣ３−Ｃ８複素環アルキル環を形成していても良い。）、
【化６】
であり；
各ｎは独立に２から５であり；
各ｍは独立に０から６であり；
Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に、ＣＲまたはＮであり；
Ａ５は、ＣＲ、ＮまたはＮＲであり；
Ａ４およびＡ６はそれぞれ独立に、ＣまたはＮであり、ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５およびＡ６のうちの３個以下がＮまたはＮＲであり；
各Ｒは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、置換されているＣ２−Ｃ８アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、−Ｏ（置換されているＣ１−Ｃ８アルキル）；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されているＣ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。］
【請求項３】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ６がＣであり；Ｑが−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＲであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣであり；Ｑが−ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｒ１、−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１または−ＮＲ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｑが−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ４がＮであり；Ａ６がＣである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｌが、
【化７】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｌが、
【化８】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｌが、
【化９】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｌが、
【化１０】
であり；Ｘ１およびＸ３がＮであり；Ｘ４およびＸ５がＣＲであり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１１】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ａ１およびＡ４がＮであり；Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１２】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ａ４がＮであり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１３】
であり；Ｘ４がＮであり；Ｘ１、Ｘ３およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ａ４がＮであり；Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ５がＣＨであり；Ａ６がＣであり；Ｌが、
【化１４】
であり；Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５がＣＨであり；Ｘ２がＣＲ２であり；Ｑが−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；Ｒ２が−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１または−ＮＲ１［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１］である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｌが、
【化１５】
であり；Ｘ２がＣＲ２である請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がＣＲであり；Ａ４およびＡ６がＣであり；Ａ５がＮＲである請求項１もしくは２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｑが−ＮＲ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１である請求項２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
下記化合物：
Ｎ−（６−（３−（４−メチルフェニルスルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（Ｎ，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−（２−フルオロフェニルチオ）ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（イソキノリン−５−スルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（ナフタレン−１−スルホンアミド）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルチオ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３−（メチルチオ）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（２−（４−メトキシ−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）ピリミジン−４−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（シクロプロパンスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（６−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）ピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；もしくは
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２３】
下記化合物：
Ｎ−（６−（５−（４−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（イソプロピルアミノ）−６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（ジメチルアミノ）−６−（２−モルホリノエトキシ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
１−（６−（６−クロロ−４−イソプロポキシピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
Ｎ−（６−（５−（イソプロピルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（ジメチルアミノ）−６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
１−（６−（６−クロロ−５−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（６−（４−イソプロポキシ−６−メトキシピリジン−３−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
１−（６−（６−シアノ−５−イソプロポキシピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）尿素；
Ｎ−（６−（６−クロロ−．５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−シアノピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−クロロピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；もしくは
Ｎ−（６−（５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）−６−エチニルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
下記化合物：
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（５，６−ジメトキシピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−ヨードイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（３−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（３−フルオロフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（４−フルオロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
５−（２−アミノ−６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２−フルオロ安息香酸；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（２−クロロ−６−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（異性体の混合物）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（エナンチオマー１）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−（１−（メチルアミノ）エチル）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド（エナンチオマー２）；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（２−クロロ−４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（モルホリン−４−スルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−メチルフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（３，４−ジメトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（５−（２−アミノ−３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）−２−クロロピリジン−３−イル）−３−（ジフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（６−（６−クロロ−５−（４−フルオロフェニルスルホンアミド）ピリダジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イル）アセトアミド；もしくは
Ｎ−（６−（２−クロロピリミジン−４−イル）Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アセトアミドまたは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
請求項１、２、２２、２３または２４に記載の化合物；および
Ｂ）製薬上許容される賦形剤
を含む医薬組成物。
【請求項２６】
処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１、２、２２、２３または２４に記載の化合物を投与する段階を有する、メラノーマ、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮体癌、膵臓癌、肺癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性（ｌｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ）白血病または甲状腺癌の治療方法。
【請求項２７】
別の医薬活性化合物を患者に投与し、その化合物が抗悪性腫瘍薬；血管新生阻害剤；化学療法薬およびペプチド系癌治療薬からなる群から選択される請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記別の医薬活性化合物が抗悪性腫瘍薬であり、該抗悪性腫瘍薬が抗生物質型薬剤；アルキル化剤；代謝拮抗薬；ホルモン剤；免疫薬；インターフェロン型薬剤；およびキナーゼ阻害薬からなる群から選択される請求項２７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０７８５４（Ｐ２０１１−５０７８５４Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９５０４（Ｐ２０１０−５３９５０４）
【出願日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３９４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８５２３０
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１３９４０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８５２３０
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]