ADHD患者がモノアミンオキシダーゼB型(MAO-B)阻害剤での治療に適するかどうかを決定する方法、およびADHDの治療用薬剤におけるMAO-B阻害剤の使用。ADHD患者でのMAO-B活性の決定に有用な核酸プローブおよびプライマーの配列。 （もっと読む）

本発明者らは、熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGWT1（PfGWT1）の単離に成功した。さらに、本発明者らは、PfGWT1蛋白質をコードするDNAと比較してAT含率が低下した縮重変異DNAがGWT1欠失酵母の表現型を相補できることを見出した。これらの知見に基き、本発明は、マラリア原虫のGWT1蛋白質および抗マラリア剤のスクリーニング方法における該蛋白質の利用法を提供する。また本発明は、もとのGPI生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNAを提供する。さらに、本発明は、該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物を有効量の明細書中に記載される化合物に接触させることにより、ペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物の増殖を阻害するための方法を提供する。この方法は、グラム陽性微生物およびグラム陰性微生物（例えば、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍａｉｄｉｓ、Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｅ．ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、およびＥ．ｃｌｏａｃａｅ）の増殖を阻害する。この方法は、インビトロ、エキソビボおよびインビボで実施され得る。被験体に有効量の上述の化合物を投与または送達することにより、その被験体においてペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物による感染の症状を緩和するための方法も、さらに提供される。 （もっと読む）

本発明は単離されたサンプル内のTIMP-1（メタロプロテイナーゼIの組織阻害剤）、フェリチン、A2M（α‐2‐マクログロブリン）からなる群から選択される少なくとも１つの付加的なパラメーターおよびPI（プロトロンビン指数）の測定、場合により、少なくとも１つの付加的な生化学的または臨床的パラメーターの測定、ならびにこれらのパラメーターの存在または測定レベルに基づき、肝疾患の存在および/または重症度の診断を含む、患者における肝疾患の存在および/または重症度を検出する方法に関する。本方法は肝線維症の治療および段階化をモニタリングするために使用できる。 （もっと読む）

短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）またはファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）の阻害剤として有効な薬剤を同定する方法であって、プロモーター、細胞系およびベクターが上記の方法にて使用される。対象における炎症遺伝子活性および／またはコレステロール生合成に関連した状態を防止および／または治療するために同等物を使用する方法を含む、短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）の阻害剤として有効な薬剤を調製および使用する方法。対象における炎症遺伝子活性および／またはコレステロール生合成を低下させるのに有効な組成物を含む、短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）またはファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を阻害剤として有効な薬剤および同等物を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患、特にアルツハイマー病の治療のための薬物の調製のための、SCD4相互作用分子、特にSCD4インヒビターの使用に関する。

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一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

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本発明は、造血器型プロスタグランジンＤ２合成酵素（ｈＰＧＤＳ）の活性を減少させる、または阻害するそれらの能力に関して化合物および物質を分析するための、新規で有用な方法に関する。具体的には、本発明は、ｈＰＧＤＳ阻害剤の効力、特異性および毒性を測定するための分析に関する。 （もっと読む）

本発明は、特にヘプシンによるプロＨＧＦ活性を制御することによって、ヘプシン活性及びＨＧＦ／ｃ-ｍｅｔシグナル伝達経路を調節するための方法及び組成物を提供する。
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一つの細胞系アッセイシステムで使用できる、ミクロソームプロスタグランジンＥ２合成酵素阻害剤の有効性、特異性および毒性の測定方法が提供される。 （もっと読む）

ヒトＧＡＬＮＴ遺伝子はＩＧＦＲ経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ＩＧＦＲ機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＧＡＬＮＴの活性を調節する作用剤をスクリーニングすることを含む、ＩＧＦＲのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、低ｐＨによって誘導可能であるマイコバクテリア分泌酸性ホスファターゼプロモーターまたはプロモーターフラグメントを含む単離ＤＮＡ構築物に関する。本発明は、さらに、病原性Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ疾患または感染の治療または予防のための診断方法およびワクチンに関する。本発明はまた、マイコバクテリア分泌酸性ホスファターゼの活性、産生、または分泌を調整することができる化合物のスクリーニング方法に関する。
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メタロプロテアーゼを解析するための活性ベース組成物が開示される。この組成物は、ヒドロキサマート部分およびベンゾフェノン部分を含む化合物を含む。これらの化合物を合成するための方法、ならびにメタロプロテアーゼに対する、活性化合物を含む組成物の生物活性を求めるために、およびメタロプロテアーゼに対する阻害剤の効力を求めるために、これらの化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、シンナミルアルコール脱水素化酵素機能を有するポリペプチド、そのポリヌクレオチド、及びその用途を開示する。より具体的には、本発明は、リグニン生合成に関与するシンナミルアルコール脱水素化酵素機能を有するポリペプチド、前記ポリヌクレオチドを暗号化するポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む組み換えベクター、このような組み換えベクターで形質転換された形質転換体、植物の生長を抑制する方法、植物の生長を抑制する物質のスクリーニング方法、及び前記スクリーニング方法により得られた物質を含む植物の生長抑制用組成物を開示する。 （もっと読む）

ビオチン結合ドメインが欠失され、カルボキシトランスフェラーゼドメインが欠失され、且つ機能的なビオチンカルボキシラーゼ（ＢＣ）ドメインを有するアセチルＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣアーゼ）を含むペプチドを記載する。上記ペプチドをコードする核酸および前記核酸を含み、且つコードしたペプチドを発現する組換え宿主細胞もまた記載する。アセチルＣｏＡカルボキシラーゼインヒビター、殺真菌薬、および除草剤の同定方法も本明細書中に記載する。 （もっと読む）

本発明の細胞に基づくアッセイは、ＦＡＫの生物学とあわせて誘導可能な遺伝子発現システムを活かして、ＦＡＫ発現および位置３９７でのチロシン残基（Ｙ３９７）におけるＦＡＫリン酸化を外因的に制御する。本発明の細胞に基づくアッセイは、柔軟性があり、そしてＹ３９７におけるＦＡＫリン酸化、全
ＦＡＫリン酸化の測定が可能であり、変異ＦＡＫタンパク質の同定が可能であり、そしてタンパク質およびホスホチロシンの組み合わせを測定することが可能である。 （もっと読む）

タンパク質分解酵素活性およびその調節因子の効果を評価する方法およびキットは、ユビキチンまたはユビキチン様タンパク質およびシグナル生成構造体を利用する。安定なトランスフェクションによって産生されうるトランスジェニック細胞、植物および動物の産生には対応の融合ポリヌクレオチドが使用され、任意に、ユビキチン、ＵＢＬまたはそれらのＣ末端結合機能性フラグメント−レポーター融合ポリヌクレオチドでその細胞、植物または動物を形質転換する。疾患または症状を診断する方法は、その疾患または症状に罹患していることが推測される対象から得られるサンプルを、その細胞、植物または動物と接触またはその細胞、植物または動物に投与すること、サンプルの存在下でレポーターにより産生される任意のシグナルを検出すること、およびシグナルを０％および１００％シグナルのための対照と比較することを包含する。 （もっと読む）

【課題】 精製されたＵｓ３を大量に発現できる系、及び信頼性の高いＵｓ３プロテインキナーゼ活性の測定系の提供。
【解決手段】 単純ヘルペスウイルス特異的プロテインキナーゼＵｓ３遺伝子とグルタチオンＳトランスフェラーゼ遺伝子とを有する組み換えベクターにより形質転換された細胞を培養し、当該形質転換細胞破砕液をグルタチオン固定化ビーズに吸着させ、還元グルタチオンを含有する溶液で溶出することを特徴とする組み換えＵｓ３の製造法。 （もっと読む）

本発明は、関節の変性抑制及び／又は抗炎症用の医薬組成物を含む、細胞外マトリックス分解を抑制するためのインビボ及びインビトロ方法、薬剤並びに化合物スクリーニングアッセイ、並びに対象で細胞外マトリックス分解が関与する疾患を治療及び／又は予防する際のその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＧＬＮ活性を測定する方法を提供する。本発明はまた、前記方法での使用、およびＥＧＬＮ活性をモジュレートする薬剤を特定する方法の使用のための、新規ペプチドを提供する。 （もっと読む）