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サイクリン依存性キナーゼ(好ましくはCDK9)の阻害に有用な一連の単核及び二核4−アリールアゾ−3,5−ジアミノ−ピラゾール。したがってこれら化合物は、特に癌及び喘息の化学療法、乾癬及び真菌類又は原生生物が原因で生じるような寄生虫症の療法、アルツハイマー病の治療などにおける抗有糸分裂薬、プロアポトーシス薬及び抗炎症薬として、又は抗神経変性薬として使用することができ、或いはまた免疫促進を抑制するためにも使用することができる。これら化合物は難燃剤、医療用診断薬、並びに抗ウイルス剤及び免疫抑制剤を含めた治療薬などの調製における中間体として有用であることを含め、様々な用途において有用である。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍形成のバイオマーカとして、リン酸化されたp21−活性化プロテインキナーゼ(PAK)(特にPAK4)を使用する方法に関する。本発明は、PAK活性を調整する化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法と同様に、哺乳類の生検材料由来のリン酸化されたPAKを検出するためのリン酸特異的抗体の使用法を意図する。PAK活性を調整する化合物による処理に適した所定の集団のサブセットを決定する方法もまた、意図される。 (もっと読む)


【課題】 正常型p53蛋白質と異常(点突然変異)型p53蛋白質とを区別する方法を提供する。
【解決手段】 任意のリン酸化酵素蛋白質のアミノ酸配列とその核酸配列を用いて、20種のアミノ酸側鎖及び核酸残基の物理化学パラメーターとして電気陰性度を使いて数理計算方法に従って計算し、正常型p53蛋白質と異常(点突然変異)型p53蛋白質とを区別する。 (もっと読む)


本発明は、細胞核Dbf2関連キナーゼ(Ndr)として呼称される細胞核セリン/スレオニン タンパク質キナーゼのリン酸化された形態に関し、そしてそのモジュレーターを同定する分析法および材料を提供する。本発明は、分子生物学、化学、薬理学、およびスクリーニング技術の分野に関する。 (もっと読む)


【課題】単一の反応槽において処理される生体試料中に存在する、標的の核酸の標識及び精製方法の提供。
【解決手段】本発明は、処理される生体試料中に存在する標的の核酸の標識及び精製方法であって、
以下:
・単一の反応槽の使用、
・生体試料、核酸用の少なくとも1つの標識試薬、上記核酸を吸着できる少なくとも1つの固体支持体、並びに、核酸の標識及び/又は支持体上への上記核酸の固定に必要な任意の成分の、反応槽中への導入、
・反応槽内容物のインキュベート、並びに、
・上記で標識された核酸の分離:を含むことを特徴とする方法に関する。
本発明は、診断分野で使用されることが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、EGFR陽性の癌に関連する予後判定マーカーに関する。特に、本発明は、EGFRを発現する癌のパラフィン包埋された固定組織サンプルにおける、遺伝子発現の分子的特徴付けに基づく予後判定法に関する。この方法は、患者がEGFRインヒビターによる処置によく反応する可能性があるかどうかを、医師が予測することを可能にする。本発明の1つの方法は、予後判定法であり、(a)患者から得られたEGFR発現性癌細胞を含むサンプルを、CD44v3;CD44v6;DR5;GRO1;KRT17;およびLAMC2からなる群から選択される少なくとも一遺伝子のRNA転写物またはそれらの産物の発現レベルの定量分析に供する工程、ならびに(b)該遺伝子もしくはそれらの産物の正規化された発現レベルが規定の発現閾値より高く上昇した場合、該患者を、EGFRインヒビターによる処置に抵抗性を示す可能性があると同定する工程を包含する。
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敗血症の早期予測または診断により、疾患が初期段階を超えて迅速に進行し、高い死亡率と関連する重篤な敗血症または敗血症性ショックなどのより重篤な段階となる前に臨床行為を遊離に行うことができる。早期予測または診断は、個体のバイオマーカーの発現のプロフィールを、敗血症を発生する集団を含み得る1つまたは複数の対照すなわち参照集団から得たプロフィールと比較することを含む分子診断学的手法によって行う。敗血症の発症に特徴的な個体のバイオマーカープロフィールの特性を認識することにより、臨床医が単一時点の個体の単離した体液から敗血症の発症を診断することが可能になる。したがって、患者を経時的に監視する必要性が回避され、敗血症の重大な症状が発症する前に臨床行為を行うことが有利に可能となる。 (もっと読む)


【課題】特別な技術を必要としない簡易な手法により、アレイ上に固定化された基質ペプチドのリン酸化効率を定量化できる方法を提供する。
【解決手段】チップ上に固定化された基質のリン酸化反応率の定量化方法であって、予めリン酸化された基質の固定化部位におけるシグナル強度に対する定量すべき基質の固定化部位におけるシグナル強度の比を算出することにより求めることを特徴とする、特にSPRによる解析において有用なリン酸化効率の定量化方法。 (もっと読む)


マイクロRNA遺伝子miR15およびmiR16は、慢性リンパ性白血病または前立腺癌由来の細胞などのある種の癌由来の細胞に特徴的な、13q14にある30kbの消失領域内に位置する。miR15遺伝子もしくはmiR16遺伝子のコピー数の減少を検出することにより、miR15遺伝子もしくはmiR16遺伝子の変異状態を確定することにより、またはこれらの遺伝子から転写されるRNAの減少を検出することにより、慢性リンパ性白血病または前立腺癌を診断しうる。miR15遺伝子産物またはmiR16遺伝子産物は、これらの疾患に罹患した被験者に投与された場合、慢性リンパ性白血病または前立腺癌細胞などの癌の新生物性または腫瘍形成性増殖を抑制することができる。図は、18例の慢性リンパ性白血病患者におけるマイクロサテライトマーカーD13S272およびD138273のヘテロ接合性消失分析である。
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本発明は、UMPキナーゼの結晶構造、ならびにUMPキナーゼの阻害薬およびアロステリックモジュレーターをスクリーニング、同定および設計するためのコンピューター支援法に関する。 (もっと読む)


組織サンプルからの信頼できる発現ライブラリを得る方法は、三次元スポンジ−ゲルに基づく組織培養基で培養された無傷組織からRNAを抽出することを含む。 (もっと読む)


本出願は、乳癌で発現が顕著に亢進している新規なヒト遺伝子B1194、A2282V1、A2282V2、およびA2282V3を提供する。これらの遺伝子およびこれらによってコードされるポリペプチドは、例えば、乳癌の診断に用いること、および乳癌に対する薬剤を開発するための標的分子として用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、標的RNAの複数のコピーを、非特異的様式で、効率的に合成する新規方法に関する。本発明はまた、同方法に関するキットおよび、遺伝子発現パターンを決定するための、これらのコピーの使用に関する。
特に本発明は、複数のRNAコピーを作成する方法であって以下のステップを含む方法に関する:(a)標的RNAを含むサンプルを提供するステップ;このステップでは、当該サンプルは以下と同時に接触させる:オリゴヌクレオチドであって、その5´側にRNAポリメラーゼが認識するプロモーター配列を含み、この場合、各オリゴヌクレオチドはさらに標的とハイブリッド形成する配列を含み、この配列はランダム配列またはあらかじめ定められた配列であり、および場合によりその3´末端に修飾を含み、これによりこの箇所からの伸長が妨害されているオリゴヌクレオチド;およびDNAポリメラーゼ活性を有する酵素;RNアーゼH活性を有する酵素;RNAポリメラーゼ活性を有する酵素;および、十分な量のdNTPおよびrNTP;ならびに、(b)得られた反応混合物を、酵素によるプロセスが生じるのに十分な時間量の間、適切な条件下で維持するステップ。
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修飾核酸は研究、診断及び治療プロトコルにおいて多くの目的のために使用される。しかし、このような分子の直接配列決定は通常、特別な条件を必要とすると考えられている。修飾核酸分子を用いてcDNAを調製し、修飾核酸分子の配列決定を行う方法を記載する。 (もっと読む)


本発明はerbB−2を介して作用する化合物の細胞増殖アッセイであって:1)erbB−2およびerbB−3を含む細胞であって、細胞増殖に適した条件下でリガンド刺激による細胞増殖に反応する、前記細胞;2)細胞による増殖を誘導できるerbB−3に対するリガンドである、第一リガンド;3)化合物の存在下および非存在下における1)と2)を混合すること;4)化合物が細胞増殖を減じるいずれかの効果を持つか否かを測定すること、を含む前記アッセイ。 (もっと読む)


本発明は、B-Raf遺伝子生成物中の突然変異に関する。記載する突然変異は、天然由来源のヒト腫瘍において同定される。これらの突然変異は、癌性表現型に関連し、ヒト被験体における癌の診断、癌性細胞、または癌に対する素因の基準として、および抗癌治療薬の開発のために使用され得る。 (もっと読む)


【課題】化合物の探知、回収、および同定のための分子タグ化システムを提供すること。
【解決手段】固相支持体上でポリヌクレオチドの集団からポリヌクレオチドを分類する方法であって:(a)タグのレパートリー由来のオリゴヌクレオチドタグを、該レパートリー由来の各オリゴヌクレオチドタグが最少に交差ハイブリダイズする同じセットから選択されるように、ポリヌクレオチド集団中の各ポリヌクレオチドに結合させる工程;(b)該集団中の実質的にすべての異なるポリヌクレオチドが異なる結合オリゴヌクレオチドタグを有するように、ポリヌクレオチドの該集団をサンプリングする工程;および(c)オリゴヌクレオチドタグをその個々の相補物と特異的にハイブリダイズさせることにより、該集団から該ポリヌクレオチドを分類する工程、を包含する。 (もっと読む)


試料中に存在するテンプレート核酸の量を決定するための方法であって、i)試料を核酸増幅に必要な成分の全ておよび核酸増幅の生物発光アッセイに必要な成分の全てと接触させるステップ、そして次に、ii)核酸増幅反応を実行するステップ、iii)生物発光アッセイからの光出力の強さをモニターするステップ、およびiv)試料中に存在するテンプレート核酸の量を決定するステップを含む方法。
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本発明は、フラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)シンテターゼの活性を決定する方法、およびこの酵素の活性を調節する化合物を同定する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、Omiを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、WARTS蛋白質とOmi蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば(1)細胞に外部よりOmiおよび/またはWARTS、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、(2)Omiおよび/またはWARTSをコードするDNAで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、(3)Omiおよび/またはWARTSをコードするDNAで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってWARTSとOmiの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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