本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規β_２アドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物を提供する：ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１３およびｗは、本明細書中で記述した値のいずれかを有する。本発明はまた、このような化合物と他の治療剤との組み合わせ、このような化合物および組み合わせを含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を処置する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

以下によって示される式を有する化合物が開示される：本化合物は、薬学的組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として疼痛、炎症、外傷その他を含む様々な状態の予防および治療のために使用できる。本発明の化合物は、特定の化合物が改善された水溶性および代謝安定性を示すので、ＶＲ−Ｉアンタゴニストとして特に有益であると見なさる。本明細書に規定した化合物などの化合物は、ＶＲ１カチオンチャネルなどの哺乳動物イオンチャネルを修飾し得ることが本発明で見出された。

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次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストに関する。式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。

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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換のまたは１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルであり；ここで、各Ｒ^ａ部分は−Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_２〜４アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）_０〜２Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＣ_１〜４アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＯ_２および−ＣＮよりなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは各々独立して−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；そしてＡｒ^２は請求項において定義される］の化合物は、ＦＡＡＨインヒビターとして有用である。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブンヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む（しかし、これらに限定されない）出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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【化１】


本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規なフェニルピペラジン誘導体の群並びにこれらの化合物の製造方法に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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一般式（Ｉ）の化合物［式中、置換基Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６は、各々、請求項１において定義される通りである］は、レニン阻害特性を有しており、医薬として使用され得る。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物(式中、Ｔ、Ａ、Ｒ、Ｂ、Ｘｉ、Ｙｉおよびｎは請求項１での定義通りである）、ならびに異常脂肪血症の治療に使用できる、あらゆる比率でそれらの混合物を含む薬学上使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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