本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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本発明は、Ｂｃｌタンパク質に結合し、Ｂｃｌ機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）および（２）すなわちＡ−Ｂ−Ｄ−Ｂ’−Ａ’（１）およびＡ−Ｂ−Ｄ−Ｅ（２）の化合物に関し、式中、
ＡおよびＡ’は同一であっても異なっていてもよく、残基（Ｉ）
［化１］


であり、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＣＨ_２ＮＨであり、ＹはＨまたはＣＮであり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、ＢおよびＢ’は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、Ｎ、Ｓ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、Ｄは、−Ｓ−Ｓ−または−Ｓｅ−Ｓｅ−であり、Ｅは官能基−ＣＨ_２−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９または−ＣＨ_２−^＊ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９であり、Ｒ^９は、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、ＮまたはＳ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および／または無機酸との酸付加塩；ならびに一般式（１）および（２）の化合物の医薬品への使用に関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 特に、いわゆる青色レーザー用の波長に対応した吸収帯を有する有機色素及び製膜が容易な新規有機化合物を提供すること。
【解決手段】 有機色素の新規化合物として、下記一般式（Ａ）の５−ベンジリデン−２−チオキソ−チアゾリジン−４−オン誘導体を用いる。


【効果】 これら誘導体はいずれも３００〜４５０ｎｍにおいて極大吸収波長を示し、特に４００ｎｍ付近において大きな吸収を示すものである。この吸収特性はいわゆる青色レーザーの波長に対応するものであり、媒体などへの応用が可能である。また、なかでも２−エチルヘキシル基，２−エチルヘキシルエステル等を置換基とした化合物は、これを有機色素として用いて塗膜化する場合でも、アルコール、ケトンなどへの溶解性が良く、結晶化し難い特性があるため、物理的特性としても良好である。 （もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。


ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規複素環アミド誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｘ^１−Ｘ^２はＳ−ＣＨ_２等；Ｒ^１はアルキル基等；ｐは０〜７；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^３は水素、アルキル基等；Ｙ^１−Ｙ^２はＣＨ＝ＣＨ等；Ｒ^４はハロゲン、アルキル基等；ｑは０〜４；Ｒ^５はハロゲン、水素、アルキル基等を示す。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的作動薬である式（Ｉ）の化合物、緑内障および患者の目の眼内圧上昇に関連する他の病気の治療におけるそれらの使用または調合物に関する。
【化２７】

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本発明は、式（Ｉ）を有する一連の新規化合物に関する。式中、Ｘは、ＮＲ³又はＯであり、ｎは、１又は２であり、Ａは、二環式炭素環であり、Ｒ¹及びＲ²は、本明細書に記載されるものである。化合物は、ＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として有用であり、例えば糖尿病の治療に有用である。
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【課題】
各種工業薬品、農薬及び医薬品の製造原料として広範な活用が期待され、産業上、非常に有用な化合物である光学活性チアゾリジン−4−カルボン酸アミドの、経済的で工業的に実施可能な製造方法を提供する。
【解決手段】
光学活性２−アルキル−D−システインアミドを、アルデヒド又はケトン、或いはケタール（アセタール）と反応させることにより、光学活性チアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩を簡便な方法で効率よく製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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