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HyC−N=C−X (6)
HyC−N−(C=O) (188)
Fターム[4C033AD13]に分類される特許
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例えばアルツハイマー病のようなアミロイドまたはアミロイド様タンパク質に関連する疾患の治療のためのN−(メチル)−1H−ピラゾール−3−アミン誘導体、N−(メチル)−ピリジン−2−アミン誘導体、およびN−(メチル)−トリゾール−2−アミン誘導体
本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質に関連する障害および異常群、ならびにアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態群の治療において用いることができる式(II)の新規化合物に関する。本発明の化合物は、視覚系の組織における病的異常/変化に関連する眼疾患の治療において用いることもできる。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにアミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態を治療する、または予防するための薬剤を調製するための、これらの化合物の使用にも関する。アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態の治療または予防法も開示する。
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アニリノピペラジン誘導体およびアニリノピペラジン誘導体を使用する方法
本発明は式(I):の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも1つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。
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プロテインキナーゼ阻害剤としての2−アミノチアゾール−4−カルボン酸アミド
本発明は式(I):
(式中、各記号は明細書中に記載のとおりである)
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。1つの態様において、本発明は式(I)を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−[[(5−クロロ−6フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミノ]メチル]ベンズアミド、N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−5−[[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド等が例示される。
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新規化合物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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環状11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤
11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:
、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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置換アゾリン−2−イル−アミノ化合物
本発明は、動物害虫、特に節足動物及び線虫の駆除に有用な式(I.a)及び(I.b):
【化1】
のアゾリン−2−イル−アミノ化合物、並びにそれらの塩に関する。本発明はまた、このような害虫の防除方法、及びこのような害虫による侵入又は感染に対する作物の保護方法に関する。更に本発明は、動物害虫を防除するための獣医用組成物に関する。式(I.a)、式(I.b)において、nは0〜4であり;XはS、O又はNR5であり;Aは−C(R6a)(R6b)−、O、NR7、S、S(O)又はS(O)2であり;Bは結合又はCH2であり;R1はH、CN、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C1−C6−アルキルカルボニル、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ベンジルなどであり;R2a、R2bはH、CN、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−アルコキシカルボニル、(C1−C6−アルキル)チオカルボニル、C(O)NRaRb、C(S)NRaRb、(SO2)NRaRb、フェニル、ベンジル、5又は6員ヘテロ環式環などであり;又はR1はR2aと一緒になってC3−C5−アルカンジイルであり;又はR1はR2bと一緒になってC(O)であり;R3a、R3b、R3c、R3dはH、ハロゲン、CN、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ、C3−C6−シクロアルキル、フェニル、ベンジルなどであり;R4a、R4bはH、ハロゲン、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、フェニル、ベンジル、5又は6員ヘタリールであり;又はR4aはR4bと一緒になって=O、=NRc又は=CRdReであってもよく;又はR2aはR4aと一緒になって2価の架橋基を形成してよい。
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CB2受容体を変調する化合物
式(I)
【化1】
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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2,4,5−三置換チアゾール化合物、それを含有する医薬組成物、並びにその調製及び医学的使用
本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿PLTP活性及び/又は血漿CETP活性の阻害のための式(I)の2,4,5−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物;式(I)の化合物を調製するための方法;式(I)の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿PLTP活性の上昇及び/又は血漿CETP活性の上昇に関連する疾患の治療及び/又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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代謝調節剤として有用なマロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤
【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-[メチル(フェニルメチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。
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高眼圧治療のための眼科組成物
本発明は緑内障および患者の目の眼内圧上昇に導く他の状態の治療における強力なカリウムチャンネルブロッカーまたはその配合物の使用に関する。本発明はまた、哺乳類特にヒトの目に神経保護効果を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドとしてのチアゾール化合物およびそれの使用
本発明は、式(I)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1、R2、R3、R4およびL1は明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式(II)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1a、R2aおよび(Rx)nは明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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5−フェニル−チアゾール−2−イル−ウレア誘導体およびPI3キナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、式Ia
【化1】
〔式中:
Ra*は水素またはC1−C4−アルキルであり;
Rb*は−(C1−C4−アルキレン)−Y−C1−C4−ハロアルキルまたは−(C1−C4−アルキレン)−Y−C1−C4−ヒドロキシアルキルであり;
Yは−CONH−または5員ヘテロアリール基である。
R2*はC1−C4−アルキルまたはハロゲンであり;
R3*はハロ、−SO2−CH3、−SO2−CF3、カルボキシ、−CO−NH2、−CO−ジ(C1−C8−アルキル)アミノ、または酸素、窒素および硫黄からなら成る群から選択される1個以上の環ヘテロ原子を有する5もしくは6員ヘテロ環式環であり、当該環は所望により、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、C3−C8−シクロアルキル、C1−C8−アルキルカルボニル、所望によりアミノカルボニルで置換されたC1−C8−アルコキシ、または所望によりヒドロキシ、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−アルキルアミノもしくはジ(C1−C8−アルキル)アミノで置換されたC1−C8−アルキルで置換されており;
R4*は水素、ハロ、−SO2−CH3、ニトリル、C1−C8−ハロアルキル、イミダゾリル、C1−C8−アルキル、−NR8*R9*、または−SO2−NR8*R9*であり;そして
R5*は水素、ハロゲンまたはC1−C8−アルキルであり;
R8*およびR9*は独立して、水素、アミノ、C1−C8−アルキルアミノ、ジ(C1−C8−アルキル)アミノ、または所望によりヒドロキシルで置換されたC1−C8−アルキルである〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の組成物および使用に関する。
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置換されたテトラサイクリン化合物を用いて、遺伝子または遺伝子産物の発現を調節する方法
本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のTetリプレッサー/オペレーター/インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Tetリプレッサー/インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害剤としてのチアゾール誘導体
式(I)の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤であり、とりわけ自己免疫性、炎症性および増殖性疾患の治療において有用である:
(式中、
sは0または1であり、
Uは水素またはハロゲンであり、
Xは、−(C=O)、任意に置換されていてもよい2価のフェニレン、ピリジニレン、ピリミジニレンもしくはピラジニレン基、または結合手であり、
Pは任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、Zは−(CH2)Z−X1−L1−NHCHR1R2であるか、
またはZは任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、Pは−(CH2)Z−X1−L1−NHCHR1R2であり、
R1はカルボン酸基(−COOH)または1以上の細胞内のカルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基へ加水分解され得るエステル基であり、
R2は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり、
X1は(i)結合手、−NR4C(=O)NR5−もしくは−NR4S(=O)2−であるか、またはXが−(C=O)−であるときを除き、(ii)−C(=O)−、−S(=O)2−もしくは−S(=O)2NR4−(ここで、R4およびR5は独立して水素または任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)であり、
zおよびL1は明細書で定義されたとおりである)。
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新規化合物
本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造;
A−L1−B−C−D−L2−E
の有機化合物を提供する。
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RNアーゼLを活性化する抗ウイルス剤
RNアーゼLアクチベーターおよびそれを使用する方法を本明細書に開示する。これらのRNアーゼLアクチベーターは、パラインフルエンザウイルス3型(HPIV3)、ピコルナウイルス、および脳心筋炎ウイルス(EMCV)に対する抗ウイルス活性を含めて、抗ウイルス活性を有する。開示されたRNアーゼLアクチベーターは、in vitroで平滑筋細胞増殖も抑制し、したがって再狭窄を治療する上で有用である。予想外なことに、開示されたRNアーゼアクチベーターは細胞毒性でないことも見出された。これらの発見に基づいて、新規RNアーゼLアクチベーター、これらのRNアーゼLアクチベーターを含む医薬組成物、およびこれらのRNアーゼLアクチベーターを用いた治療方法を本明細書に開示する。 (もっと読む)
AMPA受容体を増強する化合物および医薬におけるその使用
医薬として用いるための式(I):
[式中:R1、R2、R4、R10、XおよびZは、明細書に定義されるとおりである]
で示される化合物、ならびにその塩および溶媒和物が提供される。調製方法、医薬組成物、および医薬として、例えば、統合失調症または認識機能障害などの、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用がまた開示される。
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A(ベータ)関連病変として有用なチアゾール−グアニジン誘導体
本発明は、以下の構造式Iを有する新規化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化1】
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代謝症候群および/または肥満および/または異常リポ蛋白血症を処置することを目的とした薬物を調製するためのCRF1レセプター・アンタゴニストの使用
本発明の目的は、代謝症候群および/または肥満および/または異常リポ蛋白血症の予防および/または処置を目的とした医薬を製造するための、式(I)の化合物:またはこの薬学的に許容される塩の1つの使用である。
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