本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、明細書中と同義である］の新規なチアゾール−４−カルボキシアミド誘導体、及びその製造方法に関するものであり、そしてこの化合物は、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、遷移金属と、少なくとも１種の、式Ｉａ又はＩｂ：
【化１】


で表される多座配位子とから構成されている金属錯体、その金属錯体の製造方法、多座配位子それ自体及びその製造方法、本発明の金属錯体を含む触媒活性組成物、本発明の触媒活性組成物をオレフィンの重合又は共重合に使用する方法及び本発明の触媒活性組成物が使用されるオレフィンの重合法又は共重合法、並びに本発明の方法により製造された重合体又は共重合体に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−ＯＲ^1'、−ＳＲ^1'であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^1'は、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ²は、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ₂又はＣＮであり；Ｘ¹は、ＣＲ³又はＮであり；Ｘ²は、ＣＲ^3'又はＮであり；Ｒ³／Ｒ^3'は、互いに独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、−Ｓ（Ｏ）₂−フェニル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ピリジン−２，３もしくは４−イル、ＮＯ₂もしくはハロゲンよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されているフェニルであるか、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであるか又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；ｎは、０，１又は２である）の化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤である。これらは、統合失調症の処置に使用しうる。
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本発明は、ユビキチン剤阻害剤、特にユビキチンリガーゼ阻害剤として役立つ化合物および医薬組成物を記載する。本発明の化合物および医薬組成物は、シグナル伝達経路などのユビキチン化が関係する生物の生化学経路の阻害剤として役立つ。本発明は、ユビキチン化の抑制を必要とする状態の治療のための、本発明の化合物および医薬組成物の使用も含む。さらに、本発明は、ユビキチン化の抑制が望まれる細胞を本発明に従う化合物または医薬組成物と接触させることを含む、細胞内でユビキチン化を抑制する方法を含む。詳細には、これらの化合物および医薬組成物は、ＭＤＭ２のユビキチンリガーゼ活性を抑制するために役立つ。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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以下：


（式中、置換基は本明細書中で定義される通りである）
からなる群から選択される化合物を含む、脱水酸化ステロイド脱水素酵素に対して使用するための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、フェニル、チエニルまたはピリジルを表し、それらの各々はＺで表される１、２または３の基により置換されていてもよく；Ｒ^３は基−Ｘ−Ｙ−ＮＲ^４Ｒ^５を表し、ここでＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは不存在かＮＨを表し；その他の置換基は明細書に定義されたとおりである］
の化合物、および肥満、精神および神経障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼを介する疾患を処置するために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も記載する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

神経変性疾病、神経変性関連疾病、発達障害又はガンの治療のために意図された医薬組成物の製造のために、式I又はIIに定義された1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体を使用する方法。本発明はまた、幾つかの特定の1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体及びそれらを含む医薬組成物に向けられる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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α-シヌクレイン毒性、α-シヌクレイン媒介疾患またはα-シヌクレイン原線維が疾患の症状または原因である疾患の1つまたは複数の症状を治療または寛解するための化合物または組成物を提供する。1つの態様では、組成物および方法において使用するための化合物はヘテロアリールアシルグアニジン、ヘテロアリールヒドラゾン、ジヒドロピロリドン、ヘテロアリールおよびアリールスチリルケトン、ならびにヘテロアリールピラゾールである。 （もっと読む）