本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ビアリールスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法およびそれを含む骨粗しょう症の予防または治療用薬学的組成物に関する。本発明のベンズアミジン誘導体は、非常に低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制することにより、骨粗しょう症の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

電位依存性ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流束の阻害による疾患の治療に有用である化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換スルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに指定の病態の発症または再発に関連するナトリウムチャネルの遮断によって中枢神経系障害または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の治療においてこれらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流束を阻害することによって神経因性疼痛または炎症性疼痛を治療するために特に有用である。

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本発明は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β HSD1)を阻害する化合物を作製する方法に関する。1つの方法は、(a) 式(II)の化合物とアミンの存在下でのキラル塩基、およびアルキル化剤R3-LGとを順次接触させる工程、(b) (a)の生成物と酸とを接触させることで塩を形成する工程、ならびに(c) 塩と塩基とを反応させることで式(I)の化合物を形成する工程を含む。式中、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義の通りである。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２Ｚ¹−はＮ，Ｓ，Ｏ原子を有する特定の結合基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

特に、ＩＩ型糖尿病および糖調節がうまくいかないことに関連する他の疾患を治療するための化合物および方法が提供される。本発明の化合物は、経口で活性である。一実施形態において、本発明は、本明細書の１つ以上の化合物を用い、環状ＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内濃度を上げる方法を提供する。さらに、上述の化合物を使用し、哺乳動物（特にヒト）において、インスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激してもよい。さらに、本明細書に記載の化合物は、血中グルコースを低下させる治療が必要な被験体に投与する場合、血中グルコースを低下させるのに有用である。
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本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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【課題】 低薬量で優れた除草活性を示し、作物と雑草との選択的殺草活性にも優れ、作物や人畜に対する安全性も高く、しかも水稲および畑作物の雑草などの幅広い対象に使用することのできる、新規なフェノキシ酪酸アミド誘導体およびそれを含有する除草剤を提供する。
【解決手段】 一般式（I）
【化１０】


［一般式（I）中、Ｘは、ハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Hetは、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソオキサゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたチアゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソチアゾリル基；または、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたピリジル基を示し、ｎは、０〜５の整数を示し、ｎが２以上のとき、それぞれのＸは同一でも相異なっていてもよい。］で表されるフェノキシ酪酸アミド誘導体である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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