糖尿病および代謝障害を処置するためのヘテロ環式受容体アゴニスト
特に、ＩＩ型糖尿病および糖調節がうまくいかないことに関連する他の疾患を治療するための化合物および方法が提供される。本発明の化合物は、経口で活性である。一実施形態において、本発明は、本明細書の１つ以上の化合物を用い、環状ＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内濃度を上げる方法を提供する。さらに、上述の化合物を使用し、哺乳動物（特にヒト）において、インスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激してもよい。さらに、本明細書に記載の化合物は、血中グルコースを低下させる治療が必要な被験体に投与する場合、血中グルコースを低下させるのに有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３５５】
の化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステルであって、式中、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、ＳおよびＣ（Ｒ３）からなる群より選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１個は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳから選択され；
添え字ｒは、０〜３の整数であり；
添え字ｓは、０〜３の整数であり、ｒ＋ｓの合計は４以下であり；
添え字ｑは、０〜４の整数であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｌは、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、２〜４の整数であり、少なくとも１個のＣＨ２は、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２と置換されており、残りの任意のＣＨ２は、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１個または２個のメンバーで置換されており；
Ａｒは、５〜１０員環のアリール基またはヘテロアリール基であり、これらは、１〜５個のＲ６置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択されるメンバーであり、前記ヘテロシクロ基および前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；Ｘ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜４−からなる群より選択され、ここで、Ｘ１の脂肪族部分は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＯ２Ｒａおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールおよびＯＲａからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａおよびＣＮからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、−Ｒａ、−ＣＯＲａおよび−ＳＯ２Ｒａからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリール基および５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基の各々は、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍは、０〜２の整数であり；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、５〜６員環ヘテロアリールおよびアリールＣ１〜４アルキルからなる群より選択され；ここで、前記ＲａおよびＲｂのそれぞれの脂肪族部分は、−ＯＲｎ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＳＲｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２、−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＮＲｎＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｎ）２および−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｎは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記アリールおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｍ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）２および−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２から選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｍは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記化合物の分子量は、１２００未満である、
化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステル。
【請求項２】
Ｘ、ＹおよびＺのうち２個が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、ＹおよびＺを有する環が、
【化３５６】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜５個のＲ６置換基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換された５員環ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、ピローリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択される５員環ヘテロアリール環であり、それぞれ、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換された６員環ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、ピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群より選択され、それぞれ、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、ｎが２であり、Ｌの１個のＣＨ２が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ５）と置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｒが１であり；ｓが０または１であり；ｑが０であり；ｎが２であり；Ｌの１個のＣＨ２が、Ｏと置換されており；Ａが、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、ＣＦおよびＣ（ＯＨ）からなる群より選択され；環の成員としてＸ、ＹおよびＺを有する環が、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾールおよびオキサジアゾールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されたフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が５〜１０員環ヘテロアリール基であり、場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がピリジンまたはピリミジンであり、場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂおよび−ＳＯ２Ｒａからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基および５〜６員環ヘテロアリール基から独立して選択される１〜２個のＲ６置換基で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基および５〜６員環ヘテロアリール基からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩ：
【化３５７】
の化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステルであって、式中、
Ｄは、Ｏ、ＳおよびＮＲ８からなる群より選択され；
Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、ＳおよびＣＲ３からなる群より選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１個は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８またはＳであり；
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵは、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群より選択され；
添え字ｐは、０〜４の整数であり；
添え字ｑは、０〜４の整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択されるメンバーであり、前記シクロアルキル基、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているか、または場合により、ＲａとＲｂとが組み合わさって、４員環、５員環または６員環を形成し、Ｘ１は、結合、Ｃ２〜６アルケン、Ｃ２〜６アルキン、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜４−からなる群より選択され、ここで、Ｘ１の脂肪族部分は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４置換アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲａＲｂ、−ＳＯＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択されるメンバーであり、添え字ｑが２であり、Ｒ２がアルキルまたは置換アルキルである場合、２個のＲ２メンバーが、場合により環化して環を形成していてもよく；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍは、０〜２の整数であるか；または場合により、ＲａとＲｂとが組み合わさって、４員環、５員環または６員環を形成し；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、５〜６員環ヘテロアリールおよびアリールＣ１〜４アルキルからなる群より選択され；ここで、前記ＲａおよびＲｂのそれぞれの脂肪族部分は、ハロ、−ＯＲｎ、−ＯＣＯＲｎ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＳＲｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２、−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＮＲｎＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｎ）２および−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｎは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記アリール部分および前記ヘテロアリール部分は、場合により、ハロゲン、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｍ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）２および−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｍは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記化合物の分子量は、１２００未満である、
化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステル。
【請求項２１】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＤがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵが全てＣである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
添え字ｐが１〜３の整数であり、Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍが、０〜２の整数である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵのうち少なくとも１個がＮである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３４】
ＤがＯである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、置換イミダゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
添え字ｐが１〜３の整数であり、Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍが、０〜２の整数である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｊ、ＴおよびＵが全てＣであり；ＤがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基、５〜６員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択されるメンバーであり、添え字ｍが、０〜２の整数であり；Ｒ２が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜５アルキルおよびＣ１〜５ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーであり；添え字ｑが、０〜２の整数である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａおよび５員環ヘテロアリール基からなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７が、それぞれ独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキル、イミダゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択され、添え字ｐが、１〜２の整数である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、置換イミダゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、ピリミジニル、置換ピリミジニル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリルおよび−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａからなる群より選択され、Ｘ１が結合である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
ＸがＳであり、ＹがＣであり、ＺがＮであり；Ｒ１が、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピリジルおよび置換ピリジルからなる群より選択され、Ｒ７が、それぞれ独立して、フルオロおよびテトラゾリルからなる群より選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
実施例１〜２１０に開示されるような化合物。
【請求項４９】
医薬的に許容される賦形剤と、請求項２０に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項５０】
治療の必要な被験体に、有効量の請求項２０に記載の化合物を投与する工程を含む、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病およびメタボリック症候群からなる群より選択される疾患または状態を治療する方法。
【請求項５１】
前記疾患がＩＩ型糖尿病である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、インスリン産生を刺激する方法。
【請求項５３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
インスリンが、前記哺乳動物のβ細胞で産生される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、グルコース依存性のインスリン分泌を刺激する方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
インスリンが、前記哺乳動物のβ細胞で産生される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物にて血中グルコースを低下させる方法。
【請求項５９】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物にて血中トリグリセリドレベルを低下させる方法。
【請求項６１】
前記哺乳動物がヒトである、請求項６０に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化３５５】
の化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステルであって、式中、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、ＳおよびＣ（Ｒ３）からなる群より選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１個は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳから選択され；
添え字ｒは、０〜３の整数であり；
添え字ｓは、０〜３の整数であり、ｒ＋ｓの合計は４以下であり；
添え字ｑは、０〜４の整数であり；
Ａは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｌは、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、２〜４の整数であり、少なくとも１個のＣＨ２は、Ｏ、Ｎ（Ｒ５）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２と置換されており、残りの任意のＣＨ２は、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１個または２個のメンバーで置換されており；
Ａｒは、５〜１０員環のアリール基またはヘテロアリール基であり、これらは、１〜５個のＲ６置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択されるメンバーであり、前記ヘテロシクロ基および前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており；Ｘ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜４−からなる群より選択され、ここで、Ｘ１の脂肪族部分は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＯ２Ｒａおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリールおよびＯＲａからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａおよびＣＮからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、−Ｒａ、−ＣＯＲａおよび−ＳＯ２Ｒａからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリール基および５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基の各々は、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍは、０〜２の整数であり；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、５〜６員環ヘテロアリールおよびアリールＣ１〜４アルキルからなる群より選択され；ここで、前記ＲａおよびＲｂのそれぞれの脂肪族部分は、−ＯＲｎ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＳＲｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２、−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＮＲｎＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｎ）２および−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｎは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記アリールおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｍ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）２および−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２から選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｍは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記化合物の分子量は、１２００未満である、
化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステル。
【請求項２】
Ｘ、ＹおよびＺのうち２個が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）およびＳからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、ＹおよびＺを有する環が、
【化３５６】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜５個のＲ６置換基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換された５員環ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、ピローリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択される５員環ヘテロアリール環であり、それぞれ、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換された６員環ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、Ａｒが、ピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルからなる群より選択され、それぞれ、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ｒが１であり、ｓが０または１であり、ｑが０であり、ｎが２であり、Ｌの１個のＣＨ２が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ５）と置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｒが１であり；ｓが０または１であり；ｑが０であり；ｎが２であり；Ｌの１個のＣＨ２が、Ｏと置換されており；Ａが、ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、ＣＦおよびＣ（ＯＨ）からなる群より選択され；環の成員としてＸ、ＹおよびＺを有する環が、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾールおよびオキサジアゾールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、１〜３個のＲ６置換基で場合により置換されたフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が５〜１０員環ヘテロアリール基であり、場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がピリジンまたはピリミジンであり、場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂおよび−ＳＯ２Ｒａからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基および５〜６員環ヘテロアリール基から独立して選択される１〜２個のＲ６置換基で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、それぞれ独立して、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基および５〜６員環ヘテロアリール基からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩ：
【化３５７】
の化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステルであって、式中、
Ｄは、Ｏ、ＳおよびＮＲ８からなる群より選択され；
Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、ＳおよびＣＲ３からなる群より選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも１個は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８またはＳであり；
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵは、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群より選択され；
添え字ｐは、０〜４の整数であり；
添え字ｑは、０〜４の整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択されるメンバーであり、前記シクロアルキル基、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＮ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているか、または場合により、ＲａとＲｂとが組み合わさって、４員環、５員環または６員環を形成し、Ｘ１は、結合、Ｃ２〜６アルケン、Ｃ２〜６アルキン、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜４−からなる群より選択され、ここで、Ｘ１の脂肪族部分は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４置換アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルから選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲａＲｂ、−ＳＯＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択されるメンバーであり、添え字ｑが２であり、Ｒ２がアルキルまたは置換アルキルである場合、２個のＲ２メンバーが、場合により環化して環を形成していてもよく；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーであり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０置換アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍは、０〜２の整数であるか；または場合により、ＲａとＲｂとが組み合わさって、４員環、５員環または６員環を形成し；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、アリール、５〜６員環ヘテロアリールおよびアリールＣ１〜４アルキルからなる群より選択され；ここで、前記ＲａおよびＲｂのそれぞれの脂肪族部分は、ハロ、−ＯＲｎ、−ＯＣＯＲｎ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＳＲｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２、−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）２、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＮＲｎＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｎ）２および−ＮＲｎＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｎは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記アリール部分および前記ヘテロアリール部分は、場合により、ハロゲン、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｍ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）２および−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２からなる群より選択される１〜３個のメンバーで場合により置換されており、Ｒｍは、それぞれ独立して、水素または置換されていないＣ１〜６アルキルであり；
前記化合物の分子量は、１２００未満である、
化合物およびその医薬的に許容される塩およびエステル。
【請求項２１】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＤがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵが全てＣである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、置換イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
添え字ｐが１〜３の整数であり、Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群より選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍが、０〜２の整数である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ、Ｋ、ＴおよびＵのうち少なくとも１個がＮである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３４】
ＤがＯである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、置換イミダゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリルおよびテトラゾリルが、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂからなる群より選択される１〜３個の置換基でさらに置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
添え字ｐが１〜３の整数であり、Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜７員環ヘテロシクロ基、アリールおよび５〜１０員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択され、前記ヘテロシクロ基および前記アリールおよび前記ヘテロアリール基は、それぞれ場合により、ハロ、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂおよび−ＳＯ２ＮＲａＲｂから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されており、添え字ｍが、０〜２の整数である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｊ、ＴおよびＵが全てＣであり；ＤがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＮＲａＣＯ２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｍＲｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、４〜５員環ヘテロシクロ基、５〜６員環ヘテロアリール基からなる群から独立して選択されるメンバーであり、添え字ｍが、０〜２の整数であり；Ｒ２が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜５アルキルおよびＣ１〜５ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーであり；添え字ｑが、０〜２の整数である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７が、それぞれ独立して、ハロ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａおよび５員環ヘテロアリール基からなる群より選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７が、それぞれ独立して、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＳＯ２Ｃ１〜３アルキル、イミダゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択され、添え字ｐが、１〜２の整数である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、−Ｘ１−ＣＯＲａ、−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａ、−Ｘ１−ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ２Ｒａ、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリール、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、ピリジル、置換ピリジル、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピラジニル、置換ピラジニル、ピリダジニル、置換ピリダジニル、フェニル、置換フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、置換トリアゾリル、置換イミダゾリル、オキサゾリル、置換オキサゾリル、チアゾリル、置換チアゾリル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリル、テトラゾリルおよび置換テトラゾリルからなる群より選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、ピリミジニル、置換ピリミジニル、オキサジアゾリル、置換オキサジアゾリルおよび−Ｘ１−ＣＯ２Ｒａからなる群より選択され、Ｘ１が結合である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
ＸがＳであり、ＹがＣであり、ＺがＮであり；Ｒ１が、ピリミジニル、置換ピリミジニル、ピリジルおよび置換ピリジルからなる群より選択され、Ｒ７が、それぞれ独立して、フルオロおよびテトラゾリルからなる群より選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４８】
実施例１〜２１０に開示されるような化合物。
【請求項４９】
医薬的に許容される賦形剤と、請求項２０に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項５０】
治療の必要な被験体に、有効量の請求項２０に記載の化合物を投与する工程を含む、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病およびメタボリック症候群からなる群より選択される疾患または状態を治療する方法。
【請求項５１】
前記疾患がＩＩ型糖尿病である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、インスリン産生を刺激する方法。
【請求項５３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
インスリンが、前記哺乳動物のβ細胞で産生される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、グルコース依存性のインスリン分泌を刺激する方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
インスリンが、前記哺乳動物のβ細胞で産生される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物にて血中グルコースを低下させる方法。
【請求項５９】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
有効量の請求項２０に記載の化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物にて血中トリグリセリドレベルを低下させる方法。
【請求項６１】
前記哺乳動物がヒトである、請求項６０に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２０１０−５１４７９５（Ｐ２０１０−５１４７９５Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４２７１（Ｐ２００９−５４４２７１）
【出願日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８９７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３２３８
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０１４６７０３８）メタボレックス， インコーポレイテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８９７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３２３８
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０１４６７０３８）メタボレックス， インコーポレイテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]