本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患（例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患）の処置における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、膿疱性線維症（ＣＦ）の治療に有用な、変異型−膿疱性線維症膜貫通気管調節タンパク質(例えばΔF508 CFTR)の細胞性プロセシング（例えば、折り畳み、トラフィッキング、又は翻訳後修飾）を修復するための組成物、製薬製剤及び方法を提供する。本発明の組成物及び製薬製剤は、一又はそれ以上のアミノベンゾチアゾール含有化合物、アミノアリールチアゾール含有化合物、キナゾリニルアミノピリミジノン含有化合物、ビスアミノメチルビチアゾール含有化合物、又はフェニルアミノキノリン含有化合物、又はその類似物又は誘導体の一又はそれ以上を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性亢進疾患（黄斑浮腫を除く）を処置する方法を提供する。この方法は、処置の必要な被検体に、該疾患について該被検体を処置するのに十分な量の血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）インヒビターを投与する工程を含む。この薬剤は、２−アシルアミノチアゾール化合物である。 （もっと読む）

【課題】新規チアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）［Ｒ１は特にアミノ基で置換されてもよいアルキル基、アリールアルキル基又はシクロヘキセニル基等；Ｒ２は置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基；Ｒ３は特に基−ＣＯ−Ｒ５、又はアルキル基、アダマンチル基、置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基等；Ｒ５はＣＯ基に窒素原子によって結合された基。］で示される新規２−アリールイミノ−２，３−ジヒドロチアゾール誘導体を合成した。


【効果】医薬として使用出来、特にソマトスタチンレセプターの１種（又は数種）が関与する病理学的状態又は病気の治療用の医薬として使用出来る。特に、先端巨大症、下垂体腺腫又は胃腸膵臓内分泌腫瘍、例えばカルチノイド症候群、胃腸出血に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の複素環式ヒドラゾン誘導体、又はその生理学的に適合性のある塩を少なくとも１つ、
【化１】


及び、式（ＩＩ）のオルト−キノン又は式（ＩＩＩ）のパラ−キノンを少なくとも１つ含むケラチン繊維着色剤（Ａ）、
【化２】


並びに、前記薬剤を用いて毛髪を着色する方法を提供する。
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【課題】ＡＩＤＳの治療又は予防に有用なＨＩＶ蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）の化合物。


好ましくは、Ｒ_１が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル；ｎが１；Ｒ_２が水素；Ｒ_３がＣ_１〜Ｃ_４アルキル；Ｒ_４及びＲ_４ａがフェニル；Ｒ_６が水素；Ｒ_７がチアゾリル、オキサゾリル等；ＺがＯである。 （もっと読む）

【課題】 高純度、安価かつ簡便なチアゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ケトン類（II）、チオアミド類（III）および４級アンモニウム過ハロゲン化物または４級ホスホニウム過ハロゲン化物を同時に反応させるチアゾール誘導体（Ｉ）の製法（Ｒ₁は水素原子、置換もしくは無置換の脂肪族基、置換もしくは無置換の芳香族基または置換もしくは無置換の複素環基、Ｒ₂およびＲ₃は、それぞれ独立に水素原子または置換基。）。ケトン類（Ｖ）と４級アンモニウム過ハロゲン化物または４級ホスホニウム過ハロゲン化物を反応させて、α−ハロケトン類（VI）を合成した後、該α−ハロケトン類を単離することなく、これにチオアミド類（VII）を添加して反応させるチアゾール誘導体（IV）の製法（Ｘはハロゲン原子、Ｒ₄は水素原子、置換もしくは無置換の脂肪族基、置換もしくは無置換の芳香族基または置換もしくは無置換の複素環基、Ｒ₅およびＲ₆は、それぞれ独立に水素原子または置換基）。
【化１】
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）

式（１）：


［式中、Ｘは硫黄原子または酸素原子を表し、Ｒ^１およびＲ^２は式：−Ｙ^３−Ｚで表される基等を、Ｙ^３は単結合、または置換もしくは無置換のアルキレン基を、Ｙ^１およびＹ^２は置換もしくは無置換のアルキレン基を、Ｚは水素原子、または飽和もしくは不飽和の単環式複素環基等を、Ｍはカルボキシル基等を、Ｑは、ｏ−フェニレン等を、Ａは飽和もしくは不飽和の単環式炭化水素環基等を表す］で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの医薬として許容される塩で、キマーゼ阻害活性を有し、高血圧症、心不全等の治療薬として有用な化合物を提供する。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＦＧＦＲ３、ＰＤＧＦＲβ、Ｆｌｔ３およびｂ−Ｒａｆキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｗは、ＣＯＯＨ基もしくはその生物学的等価物、または−ＣＯＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基を示し；Ｙは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、ＯまたはＳを示し；Ｚは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、Ｎ−ヘテロアリール、ＳまたはＯを示し；Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、ＮＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アリールまたはＮ−ＳＯ_２−ヘテロアリールを示し；Ｒ_１〜Ｒ_６は、夫々独立して、水素原子または明細書で定義した置換基を示し；Ａは、明細書で定義したとおりであり；ｎは、０〜４の整数を包括的に示す）の３−フェニルプロピオン酸誘導体である新規化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩に関する。該化合物は、ＰＰＡＲ−ガンマ受容体のリガンドであり、医薬として有用である。

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硫黄含有基で置換されたアミノチアゾール化合物を式（Ｉ）によって表し、その薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、活性代謝産物、および前記代謝産物の薬学的に許容できる塩を記載する。これらの薬剤は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性をモジュレートおよび／または抑制し、悪性腫瘍および他の障害を治療するための医薬として有用である。
【化１】

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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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