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Fターム[4C037HA27]の内容

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脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。FAAH活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、FAAH活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)


の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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本発明はTRPV4チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はTRPV4チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iで表わされる化合物:
【化1】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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本明細書で開示する本発明は、好ましくは約100ppmまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I:


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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下記式(II):
【化1】


(式中、R11、X4、X5、X6、R13、R14、W、Z、Y、T、及びR18は、本出願で定義される)の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ2酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 (もっと読む)


本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、疎水性相互作用クロマトグラフィー(HIC)用のマルチモードリガンドの製造方法であって、チオール、アミン及びカルボニル基を含む環状骨格を準備する段階と、窒素を、試薬で誘導体化して第一の相互作用を導入する段階と、得られた誘導体をアミノ分解することによってカルボニルに隣接して第二の相互作用を導入する段階とを含み、第一の相互作用及び第二の相互作用の少なくとも一方が疎水性基を含み、前記相互作用がいずれも荷電基、即ちイオン交換リガンドを含まない方法である。本発明は、ベースマトリックスに固定化されたこうしたマルチモードリガンドを含む分離媒体も包含する。
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一般式(I)(式中、置換基R及びRの意味は請求項1に述べたとおりである)の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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一般式(I)


(式中、nは1〜10の整数を表し、Rは置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONRなどを表し、Rは置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、RおよびRは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、RおよびRは同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤である、式Iの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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【課題】
植物病害防除効力を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】
式(1)


[式中、Qはハロゲン原子、C1−C5アルキル基及びC1−C5アルコキシ基で選ばれる置換基で置換されていてもよい5員又は6員のヘテロアリール基を表し、R4はC1−C4アルキル基を表し、R5はC3−C4アルキニル基を表し、Xは酸素原子又は硫黄原子を表す]で示されるアミド化合物(以下、本発明化合物と記す。)、本発明化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、(肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む)癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 (もっと読む)


構造:
【化1】


[ZはCONRまたはCHNRであり、ここでR、R、R、R、R、Z、AおよびBは本明細書で定義する]を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明の目的は、式(I)の新規o−アミノフェノール誘導体、又はそれらの生理学的に適合性のある水溶性塩、
【化1】


並びに、式(I)のo−アミノフェノール誘導体を少なくとも1つ含有する、ケラチン繊維、特に毛髪の着色のための剤である。
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式(I)の化合物(ここでAr1およびQは明細書中に定義される)およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、ADAM、TACE、TNF−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、TACEの阻害剤、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してTACE、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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