【課題】 ＣＰＴエステルの調製法を記述する。該方法にはカンプトテシンのエステル化反応またはアシル化反応において少なくとも１種の酸を使用する工程が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えばc-Metの阻害剤であって、キナーゼ経路の調節不全に関連する癌および他の疾患の処置に有用である[1,2,4]トリアゾロ[4,3-b][1,2,4]トリアジン、およびその医薬組成物に関する。

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【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ピペラジン、ジアゼパンやアザビシクロオクタン等の環状ジアミン化合物の一方の窒素原子にβ-アミノ酸が統合し、更に他方の窒素原子にもアシル基を有するジアシルピペラジン誘導体又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】テモゾロミドのような抗新生物薬剤を含む処方物であって、水溶性であり、凍結乾燥、長期の保存および凍結乾燥された処方物の水溶液への再構成に対して安定および／または適している処方物を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗新生物薬剤またはその薬学的に受容可能な塩、少なくとも１つの水性希釈剤、およびこの抗新生物薬剤を十分に溶解させるために十分な少なくとも１つの溶解促進剤を含む薬学的処方物であって、溶解促進剤が尿素、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−セリン、Ｌ−グルタミン、またはそれらの混合物である、薬学的処方物によって、上記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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抗腫瘍活性を有する５−置換カンプトテシン誘導体、それらの製造方法、抗腫瘍薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する５−置換チオ−カンプトテシン誘導体、その製造方法、抗腫瘍薬としてのその使用及びこれらを含む薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式（A）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。該式Ｉの化合物はチロシンキナーゼ活性阻害し、それにより、それらは抗癌剤としておよびアルツハイマー病の治療のために有用である。
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本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式Ｉの挿入］の化合物とともに、同一物を含有する医薬組成物ならびに自己免疫疾患を治療するためのそれらの使用方法に関する。
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化学療法によって誘発される手足症候群の治療または予防のための、アロプリノールまたはその薬学的に許容される塩の使用。アロプリノールまたはその塩は、患部、即ち手のひらおよび足の裏に、好ましくはクリームの形態で局所投与される。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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7.2±0.1、9.4±0.1、11.02±0.1、12.00±0.1、14.54±0.1、15.2±0.1、18.92±0.1、21.86±0.1、22.74±0.1および26.42±0.1からなる群から選択される°２θで表された１以上のピーク強度を含んでなるＸ線粉末解析パターンを有することを特徴とする、5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンのうちの、5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの結晶形態。該化合物を製造および使用する方法もまた記述される。 （もっと読む）

ジアステレオマー混合物の5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンまたは5(R)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンよりも、トポイソメラーゼＩのより良好な阻害剤である5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーが記載される。5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの医薬組成物、並びにトポイソメラーゼＩの阻害および癌の治療のために該化合物を使用する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、神経因性疼痛のための治療を必要とする対象にＳ（＋）−ミルタザピンの治療有効量を投与することを含む神経因性疼痛の治療方法および神経因性疼痛の治療用の薬剤の製造のためのＳ（＋）−ミルタザピンの使用およびＳ（＋）−ミルタザピンを含む、神経因性疼痛の治療用の薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、Ｘ、ｎ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）
のニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、ジアステレオマー、エナンチオマー、薬学的に許容しうる塩、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用に関する。
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