運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての５型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約３０分〜約７日前に、ウマに静脈内注射される。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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本発明は、シグマ（σ）受容体に対する薬理学的活性を有する化合物、より具体的には、スピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体、そのような化合物を調製するプロセス、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、治療および予防におけるそれらの使用、具体的には、精神病を処置するためのそれらの使用に関連する。さらに具体的には、本発明は、シグマ受容体の特に選択的な阻害剤である一群の構造的に異なるスピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体を見出している。 （もっと読む）

本発明は、(i)新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体；(ii)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体の合成方法；(iii)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上のさらなる化学療法剤を含む薬学的に許容可能な処方物；(iv)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上のさらなる化学療法剤を、それを必要とする被験体に投与する方法；並びに(v)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上の化学療法剤を、それを必要とする被験体に投与するための装置を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の[(１Ｒ),２Ｓ]−２−アミノプロピオン酸２−[４−(４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−オキシ)−５−メチルピロロ[２,１−ｆ][１,２,４]トリアジン−６−イルオキシ]−１−メチルエチルエステルの改善された製造方法に関する。化合物（Ｉ）は、特定の種類の癌の処置において有用であることが分かった。
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不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は、処置を必要とする精神病患者にパリペリドンの比較的小さい血漿濃度変動を与える投与形態物のパリペリドン、その製薬学的に許容しうる酸付加塩、鏡像異性体およびそのエステルの治療的に有効な量を投与することを含んでなる過度の日中の眠気および／もしくは睡眠障害を有する精神病患者の処置の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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本発明は、ｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用による、ＮＳＣＬ、膵臓、結腸、または乳癌腫瘍、あるいは腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与もしくは治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法を提供する。また本発明は、ｍＴＯＲＣ１およびｎＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用によって、患者における腫瘍または腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与または治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法も提供する。また本発明は、薬学的に許容される担体中に、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、およびｍＴＯＲＣ１ならびにｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤を含む、医薬組成物も提供する。本発明の方法の実践に使用可能なＥＧＲＦキナーゼ阻害剤の、望ましい実施形態は、化合物エルロチニブＨＣ１（また、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）としても知られる）である。
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本発明は、下記の構造式Ｉに示される構造を有し、高い抗腫瘍活性を有しながら、且つ水に
溶解できる新規のカンプトテシン誘導体及びその応用、並びに当該化合物を含む医薬用組成物を提供する。本発明の化合物は、良好な抗腫瘍活性および水溶性を有しており、薬物開発において優れた将来性を有している。
【化３】

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化学式(Ｉ)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、


［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３のうち少なくともひとつが


およびいくつかの残余Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
［式中、
Ｒ^１、R²、Ｒ^３、R⁴、Ｒ^５、R⁶、Ａ^１、Ａ^２およびmは文中に記載の通りである。
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【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

式（Ｉ）：


(I)
の（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの結晶形が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの一つ以上の結晶形を含む医薬組成物、並びに（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの一つ以上の結晶形の使用方法もまた提供される。
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例えば、構造式：
【化１】


で表される、４アーム−ポリエチレングリコール−７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトセシン複合体を開示する。この複合体の製造方法及びそれを用いた哺乳動物の治療方法についても開示する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）