式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣまたはＦｌｔ−３のようなＴｒｋ受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより化合物は抗癌剤として有用となる。
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本発明は、式(I)の新規化合物、その調製方法、および治療のためのそれらの使用に関する：式(I)中、R3、R4、R5、R6、Y、Het1、T、U、V、W、X、Ruは、請求項1で規定した通りである。
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【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層が、下式で表される化合物を含有する有機トランジスタ。


（Ｒ¹〜Ｒ¹²は、水素原子又は有機残基。Ｒ¹〜Ｒ⁸の隣り合う同士は環を形成しても可） （もっと読む）

本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式（Ｉ）：のスピロ−オキシインドール化合物（ここで、ｊ、ｋ、ｍ、Ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄおよびＲ^３は、本明細書中に定義されるとおりである）またはその薬学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および／または予防のために使用する方法に関する。

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式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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本発明は、冠動脈心疾患、特に安定または不安定狭心症、急性心筋梗塞、心筋梗塞、心不全、高血圧およびアテローム性動脈硬化症に起因する症状、血管および腎臓の障害、特に腎不全、炎症性障害、勃起障害の処置および／または予防、および、心臓性突然死の防止のための医薬を製造するための、ＰＤＥ２Ａ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも一つの金属ハロゲン化物、酸及び亜硝酸源の存在下、式（IIA）の化合物（ここで、Ｒは、下に定義されるとおりである。）をジアゾ化し、引き続き、テモゾロミドを含む酸性溶液を変換することを含む、Ｒ＝ＣＨ_３である式（IA）の化合物（すなわち、テモゾロミド）の調製方法。変換は水不混和性溶媒中で液液抽出技術により実行することができる。テモゾロミドは、アセトン-水混合物で更に精製されてもよい。
【化１】


【化２】

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本発明は、哺乳類における医薬活性薬剤の標的化、特にｐＨ標的化送達のための組成物及び方法を提供する。本組成物は、ｐＨが特定値より高い環境にさらすと、医薬活性薬剤の放出を可能にするｐＨ感受性ジブロックコポリマーを含む。本組成物は、水不溶性医薬活性薬剤の経口送達に特に有用である。 （もっと読む）

【化１】


例えばガン、神経学的障害、自己免疫障害及び他の疾患の処置のためのタンパク質キナーゼ阻害剤として有用な、構造（Ｉ）を有するピリミジン及びトリアジンに基づく化学化合物ならびにそのような化合物の使用方法。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、分岐鎖部分を含有するポリマーリンカーを提供する。また、ポリマーリンカーの調製方法、およびポリマーリンカーを使用して複合体を調製する方法も開示する。 （もっと読む）

本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式（Ｉ）の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。Ｌが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは（Ｃ_５−Ｃ_７）−シクロアルキルであり、Ｍが、式（ａ−１）、（ｂ−１）または（ｃ−１）
【化１】


｛式中、
−ＣＨ２−Ｌ基へ結合しており、
Ｑ基へ結合しており、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれＣＨ、ＣＲ^１またはＮであり、２個以下の環員Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、同じである｝
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Ｑが、４個までの、Ｎ、Ｏおよび／またはＳのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性５員もしくは６員ヘテロ環である、Ｌ−ＣＨ_２−Ｍ−Ｑ（Ｉ）。
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【課題】微生物を死滅させる薬剤及び/又は微生物による呼吸器感染症を治療する薬剤の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、X ^- は、1個の負電荷を有するアニオンを示し、Rは、H、メチル又はOHを示し、R¹及びR²は、同じでも異なってもよく、フェニル又はチエニルを示す)を用いる。
【化１】
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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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改善された非特異的結合特性及び医薬性質を有する式Ａで表される化合物、又はその医薬として許容される塩、立体異性体、又は水和物が提供される。
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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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