本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および／または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

芳香族ニトリルとペリレン四カルボン酸ビスイミドとの反応により、強力に長波長の範囲内で蛍光を発する、式（Ｘ）［式中、一対のＱ₁及びＱ₂又は一対のＱ₂及びＱ₃、並びに場合によりＱ₃及びＱ₄、Ｑ₅及びＱ₆、Ｑ₆及びＱ₇及び／又はＱ₇及びＱ₈の０〜３対は、対で一緒になって複素環式環（Ｉ）又は（ＩＩ）を形成し、この残りの、複素環式環を形成しないＱ₁、Ｑ₄、Ｑ₅及びＱ₈は水素であり、かつ、この残りの、複素環式環を形成しないＱ₃、Ｑ₆及びＱ₇は相互に独立してＲ₅又はＲ₆である］の着色剤が得られる。Ｒ₁〜Ｒ₈はＨ、ＣＮ、ハロゲン又は場合により１回以上置換された炭化水素基である。適したｐＨ値の調整によりＥＳＰＴ機構を介してこの着色剤でより大きなストークス・シフトが達成される。
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（ａ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、環Ａは、フェニルまたはフラニルなどのＣ３−１４アリールまたはＣ３−１４ヘテロアリールである）の化合物を提供し、次いで（ｂ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の化合物を酸と組み合わせて、式Ｉの化合物を生成することによって実行される、式Ｉの化合物を製造する方法。
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本願は、心血管疾患の処置および／または予防用のプロスタサイクリン（ＰＧＩ_２）ＩＰ受容体活性化剤としての式（Ｉ）の新規置換ピロロ［２,１−ｆ］［１,２,４］トリアジン誘導体に関する。

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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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【課題】触媒組成物およびその調製方法ならびにエチレン性不飽和モノマーからポリマーを調製するための該触媒組成物の使用を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの金属対を含有するカチオン性金属対錯体であって、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第１の金属とＮｉ、Ｐｄ、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｒｈ、Ｃｒ、Ｍｎから選択される第２の金属とが１．５〜２０オングストロームの核間距離を有する特定構造の錯体を含む触媒組成物。該触媒組成物を用いた極性および／または非極性エチレン性不飽和モノマーの重合法、およびこれにより製造される付加ポリマー。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は、脳内のコカイン・レセプター、特にドーパミン及びセロトニントランスポーター部位についての高いアフィニティーを示す新規化合物に関する。本発明は、薬物中毒、抑うつ、無食欲及び神経変性疾患の診断及び治療における、イメージング剤又は医薬剤として使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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水和結晶性カンプトテシンエステル、例えばカンプトテシンの結晶性脂肪族エステル水和物、カンプトテシンの結晶性脂肪族エステル水和物を含有する医薬組成物、結晶性カンプトテシンエステル水和物を使用して癌又は悪性腫瘍を治療する方法、及び結晶性カンプトテシンエステル水和物を生成する方法が記載される。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物、およびそれらのプロドラッグが開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物だけでなく、プロドラッグを含むそれらの誘導体が開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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