ペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのようなROS又はRNSを、測定、検出及び/又はスクリーニングするための試薬として使用することができる化合物又は発蛍光型プローブが、本明細書において提供される。化学試料中、並びに生体における細胞及び組織のような生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンの量を直接又は間接に測定するために使用することができる方法も、本明細書において提供される。具体的には、本方法は、本明細書に開示された発蛍光型プローブを、試料と接触し、1種以上の蛍光化合物を形成する工程、及びこの蛍光化合物の蛍光特性を測定する工程を含む。化学試料及び生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのレベルを増加又は減少することができるペルオキシナイトライト又は化合物を検出又はスクリーニングするハイスループットスクリーニング蛍光法も、本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）は、Δ９脂肪酸デサチュラーゼである。いくつかの研究は、肥満症、糖尿病、高トリグリセリド血症ならびに関係する疾患および共存症を治療するための手段としてのＳＣＤ阻害を強く暗示している。本発明は、式Ｉの構造を有するステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するためのピロロトリアジノン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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塩の形の式（Ｉ）のｍＴＯＲ阻害剤、ならびにこの調製、配合および疾患治療での使用。

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本発明は、オーロラキナーゼタンパク質の活性を調節することが可能であって、それによって、オーロラキナーゼの活性に関連する様々な病状および状態に作用する、一般式（Ｉ）


を有する化合物（ここで、Ａ^{１−５および７−８}、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６−８、ｎおよびｏは、本明細書で定義される。）および合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、細胞周期および細胞増殖の過程に作用して、癌および癌関連疾患を治療することが可能である。本発明は、前記化合物を含めた医薬組成物、およびオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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本発明は、式Ｉ：本明細書に記載の［式Ｉ］の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製に有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス剤および／または抗癌剤として有用である。本発明はまた、ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼ（インビトロまたはインビボ）を阻害有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグと接触させることを含む方法を提供する。

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【課題】ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／乾癬などの過剰増殖性疾病、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される該化合物の塩。


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１及びＱ^１） （もっと読む）

【課題】本発明は、標識試薬、標識された標的、および標識試薬を調製するための方法を提供する。
【解決手段】標識試薬は、シアニン色素、キサンテン色素、ポルフィリン色素、クマリン色素、または複合色素の形を取ることができる。これらの標識試薬は、核酸やタンパク質を含むプローブまたは標的を標識物するのに有用である。これらの試薬は、タンパク質および核酸プローブに基づく測定法に有益に応用することができる。これらはまた、リアルタイム検出法に応用することができる。 （もっと読む）

アミンとポリカルボン酸との付加物、及び、このような付加物の製造方法が、本明細書で開示される。シアン化塩素を除去するために、このような付加物を使用することができる。濾材を形成するために、このような付加物を支持体上に提供する方法も開示される。濾過システムを形成するために、このような濾材を、触媒と、及び／又は多孔質高分子ウェブと組み合わせる方法も開示される。
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式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。１つの例では、この組成物は、１もしくは２つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 （もっと読む）

【課題】組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態を改善させるような薬剤を開発・提供すること。
【解決手段】１．式（I）


（式中、Ｘは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｙは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｚは炭素数１〜３のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１または２のアルキレン鎖を表わし、Ｒはアルキル基、アルコキシ基等を表わす。）
で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する、コラーゲン蓄積促進及び／又は減少抑制のための組成物。
２．組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態と診断されうる非ヒト哺乳動物に対して、有効量の式（I）で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を投与する工程を有することを特徴とする組織中のコラーゲン量の蓄積促進及び／又は減少抑制方法。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の、発光輝度や耐久性（寿命）を向上させること。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む機能層を挟持してなる有機電界発光素子であって、前記機能層の少なくとも一層は、一般式（１）で表される化合物の少なくとも一種を含有する、有機電界発光素子。
【化１】
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本発明は、スコピンエステルおよびその四級塩を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、臭化チオトロピウムを調製するためのプロセス、臭化チオトロピウムを含む医薬組成物、および呼吸障害の処置におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。


（式中、Ｒ_１は、アシル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニルあるいはＣ_２−Ｃ_８アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの；オキソ；アリールアルケニル；アリールアルキニル；複素環；−Ｓ（Ｏ）−低級アルキル；−低級アルキル−Ｐ（Ｏ）Ｒ_６Ｒ_７、あるいはＸ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニレン、またはＣ_２−Ｃ_８アルキニレン）−ＳｉＲ_８Ｒ_９Ｒ_１０；Ｒ_２は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ；Ｒ_１１は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ；且つＸはイオウ、またはＸは非存在）を有する化合物；又は薬剤学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、N-{1-[3-(2-エトキシ-5-(4-エチルピペラジニル)スルホニルフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-オキソ-1,2,4-トリアジン-6-イル]エチル}ブチルアミド(式IIIに示された化合物)、その調製方法、調製過程中の中間体、中間体の調製方法、及び当該化合物を用いたバルデナフィルの調製方法を提供している。前記バルデナフィルの調製方法は、調製過程の初期においてクロロスルホン化反応を行うものである。 （もっと読む）

【課題】新規なジアザフルオレン化合物を提供し、この化合物を用いて、極めて高効率で、高輝度な光出力を有し、極めて耐久性のある有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された一または複数の有機化合物を含む層を少なくとも有する有機発光素子において、前記有機化合物を含む層の少なくとも一層が下記一般式［ＩＶ］で示されるジアザフルオレン化合物の少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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