ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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本願は、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式Ｉ


［式中、Ｒ^１は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ^６）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず；ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；Ｒ^１は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ^５Ｒ^５ａ、−ＳＯ_２Ｒ^３４、−ＣＯ_２Ｒ^３５、−ＮＲ^５ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＮＲ^５−ＣＯＲ^２１、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ^３１（式中、Ｒ^３１は、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ^２ａ、Ｒ^ｂ、またはＲ^２ｃのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３およびＲ^３ａは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ^３もしくはＲ^３ａおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を形成していてもよく；Ｒ^５およびＲ^５ａは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、Ｒ^５およびＲ^５ａ基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく；Ｒ^２１およびＲ^３１は各々、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルであり；Ｒ^３４は、アルキルであり；Ｒ^３５は、Ｈまたはアルキルであり；ならびにＲ^６は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_４アルキルおよびＣ_３からＣ_７シクロアルキルからなる群から選択される］で示される化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）化合物は、Ｊａｋ２およびＣＫ２などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 （もっと読む）

多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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【課題】癌患者を治療するためにｍＴＯＲ阻害機能を呈する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩であり、式中Ｘ１がＣＨで、Ｘ２、Ｘ３およびＸ５がＮで、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がＣであり、Ｑ１は任意に置換されたインドリルであり、Ｒ３はシクロヘキサンカルボキシル酸である化合物。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、有効化学化合物として２，６，１０−トリニトロ−ｓ−ヘプタジン及び／又はその誘導体を含有する火薬に関する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘ＝Ｈ、Ｆ；Ｒ＝メチル、エチル、ｎプロピル、ｎブチル］
を有する、医薬用途のためのオクタヒドロキノリジンに関する。 （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

【課題】 多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数１〜４のアルキル基、ｎは０〜６の整数を表す。）
で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン類を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｑ、ＡおよびＢは本明細書の定義と同義）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩であって、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節を含む）として有用なものである。
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本発明はサイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有する新規なオキサゾリジノン誘導体、この薬学的に許容される塩、この製造方法及びこれを含有する薬学的組成物に関するものである。前記サイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有するオキサゾリジノン誘導体又はこの薬学的に許容される塩は、因子Xaの抑制に基づいた抗凝固剤として血栓塞栓症及び腫瘍の治療に有用に使用され得る。
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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