式(Ｉ) の新規化合物


およびその製薬的許容させる塩、並びに、夜間性遺尿症、夜間性尿意促迫症および／または類似の症状を処置するための抗水利尿物質として有用な前記化合物を含有する医薬製剤。
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本発明は式(Ｉ)の化合物（式中、R¹、R²、R³及びR⁴はここに発表される通りである）を提供する。本発明は、かかる化合物を調製するための合成、及びそれらを含む医薬組成物も提供する。本発明は、更に新血管形成を阻害するための、及び癌、特に乳癌、結腸癌、前立腺癌、及び肺癌を治療するためのキナーゼ、特にCDK2を阻害するための方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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式（Ｉ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環；Ｘ^１はＣＲ^１、ＣＲ^１Ｒ^２、ＮまたはＮＲ^１３；Ｘ^２はＮまたはＮＲ^３；ＹはＣ，ＣＲ^４またはＮ；ＺはＣＲ^５、ＣＲ^５Ｒ^６、ＮまたはＮＲ^７；Ａｒは置換されていてもよい環状基；Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基等；および、- - - は単結合または二重結合であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１３は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節剤を提供する。
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；ＱはＣ、ＣＲ^５またはＮであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基等である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグも提供する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｄ、Ａｒ¹、ＥおよびＡｒ²は明細書で定義したとおりである）のニコチン性アセチルコリン受容体、そのエナンチオマー、製薬上許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、ならびに精神障害、知的欠陥障害、アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意欠陥、記憶喪失、レヴィー小体痴呆、注意欠陥多動傷害、不安症、精神統合失調症、躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥーレット症候群、コリン作用性シナプスの損失が存在する神経変性障害、時差ぼけ、喫煙中止、ニコチン嗜癖、疼痛、潰瘍性大腸炎または過敏性腸管症候群の治療または予防するためにそれを使用する方法。
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以下の化学式（Ｉ）：


｛式中：
Ｒは、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、ＳＯ_２Ｒ^１、ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^２、又はＣＯＲ^１を示し；
Ｒ^１及びＲ^２は、各々Ｃ_１−６アルキルを示し；及び
環Ａは、フェニル環又はピリジニル環を示す｝
を有する化合物又は医薬として認容されるそれらの誘導体は、不安神経症、心臓血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む。）、月経困難症（原発性、及び続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを含む。）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む。）、中間痛、子癇前症、早漏、早産（早期陣痛）、レイノー病の治療に有効である。
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本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

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式（I）（式中、R²は、所望により置換されていてもよいナフチル基；所望により置換されていてもよいチオフェニルまたはフラニル基；ならびに1以上のクロロもしくはフルオロ基、エチルもしくはプロピル基、4-t-ブチル基、2-メチル基または2位および6位の2つのメチル基により置換されたフェニル基から選ばれる）の化合物ならびにその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態およびプロドラッグを開示する。

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ:
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ及びＦは本願に定義した通りである］の化合物に関し、該化合物は、ニコチン中毒、精神分裂病、鬱病、アルツハイマー病、パーキンソン病及びＡＤＨＤのような（但しこれらに限定されない）中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、障害及び症状を治療するのに有用である。本発明は更に、かかる化合物を含む医薬組成物、及びかかる化合物の使用を特徴とする治療法を含む。
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本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式Ｉの化合物およびそれらの使用を提供し、ここで、Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_２０であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ず；Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ別個に、Ｈ、ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である。

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本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、神経保護剤としての、特に神経系疾患の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、潜在的な抗腫瘍剤としての、新規のピペラジン部分により結合したピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピン−ナフタルイミドハイブリッドに関する。本発明は、潜在的な抗腫瘍剤として有用である、新規のピペラジン部分により結合したピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピン−ナフタルイミドハイブリッドを調製するための方法にも関する。 （もっと読む）