本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ＡおよびＢが本明細書中に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供される。
【化１６８】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＢは添付の明細書に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供されている。
【化１１２】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は、アルコール及び／又は刺激物質の乱用を治療するために、ＧＡＢＡＡ塩素イオンチャネルの活性を直接的又は間接的に選択的に調節する化合物の種類由来の薬学的組成物を使用する方法及び治療に関する。本発明は、総合治療計画におけるアルコール及び／又は刺激物質の乱用に関連する症状を緩和する方法及びプロトコルにも関する。さらに詳細には、本発明はアルコール及び／又は精神刺激薬の依存、これに関連する離脱症状、及びこれに関連する渇望を治療するための、フルマゼニル等の選択的塩素イオンチャネルモジュレーターの使用に関する。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。より詳細には、本発明は、物質乱用及び離脱に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。本発明は、抗うつ薬、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一方法において、患者は、ＧＡＢＡ_A受容体ａ₄サブユニットの発現を調節することによりＧＡＢＡ_Aを直接又は間接的に調節する組成物で治療される。
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式Ｉの化合物は、ＦＨＶインテグラーゼの阻害剤およびＦＨＶ複製（Ｉ）の阻害剤である


（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０を本明細書で定義される。）。この化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびＡＩＤＳの予防、治療または発症の遅延に有用である。この化合物は、それ自体または医薬として許容される塩の形態の化合物としてＨＩＶ感染およびＡＤＤＳに対して使用される。この化合物およびそれらの塩は、他の抗ウイルス剤、免疫修飾剤、抗生物質またはワクチンと場合によって組み合わせて、医薬組成物の成分として使用することができる。
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【課題】統合失調症及び他の中枢神経系（ＣＮＳ）の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式１：


のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物。
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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物およびピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を含む医薬品組成物にも関する。本発明は、それを必要とする対象に治療有効量の本発明のピロロキノリニル-ピロール-2,5-ジオン化合物またはピロロキノリニル-ピロリジン-2,5-ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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一般式１（式中、Ｇ^１は、ＮＲ^５Ｒ^６であるか、多環縮合型の基である）の新規化合物は、特異的ＯＴ受容体作動薬および／またはＶ_１ａ受容体拮抗薬である。こうした化合物を含む医薬組成物は、とりわけ一次性月経困難の治療に有用である。
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本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、ｎ＝３，４；Ｒ＝Ｈ，ＯＨとしたピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピン−アントラキノン混合物（Ｖ）の合成と、その抗腫瘍剤としての使用に関する。
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タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

下記式で示される化合物、その類縁体またはそれらの製薬学的に許容されるその塩と血糖降下剤とを組み合わせてなることを特徴とする糖尿病、糖尿病性合併症、高インスリン血症、糖代謝異常または肥満症の予防及び／又は治療薬。

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