本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Ｘは、ＮＲ^７であり、Ｙは、Ｏ又はＮ−（ＣＨ_２）_ｎＲ^１９であり、ｎは、１、２又は３であり、ｍは、１又は２であり、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立に、Ｈ、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^４及びＲ^４’は、各々独立に、Ｈ又はアルキルであり、或いはＲ^４及びＲ^４’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、Ｒ^１９は、Ｈ、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、Ｒ^６は、ＯＲ^８又はハロゲンであり、Ｒ^７及びＲ^８は、各々独立に、Ｈ又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化１】

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本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

種々のタイプの不眠症を処置するための、７−クロロ−３−（５−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−５メチル−４，５−ジヒドロ−イミダゾール［１，５，−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−６−オンまたはその薬学的に許容される塩の使用。
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本発明は新規な１，４−ジアザ−ビシクロ〔３．２．２〕ノニルオキサジアゾリル誘導体に関し、そして製薬組成物の製造においてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体でのコリン作動性リガンドであることが見い出されている。それらの薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性システムに関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌腺疾患又は障害、神経退行性変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、そして化学物質の乱用の停止により起こされた禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療のために有用であることができる。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＰＬＫ１タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。これらの化合物は、本明細書に記載の式Ｉ


［式中、
Ｒ^１は、


であり；
Ｒ^６は、Ｃ_１−４脂肪族またはＣ_３−６シクロ脂肪族であり、１ないし２個のハロゲン原子（例えば、フッ素）で置換されており；
ＸはＯであり、Ｒ^２はＣＨ_３であるか；または、ＸはＮＲ^５であり、そしてＲ^２およびＲ^５は、それらが結合する原子と一体となって、１，２，４−トリアゾールを形成し；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一体となって、シクロプロピル環を形成し；そして、
ｎは、０または１である］
の化合物またはその薬学的に許容される塩である。これらの化合物およびその薬学的に許容される塩は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫介在性疾患を含むが、これらに限定されない、種々の疾患、障害または病状の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、インビトロアッセイで、細胞内でまたは多細胞生物内で選択されたカスパーゼの触媒活性の観察を可能にする、本明細書中に定義されたとおりの式（Ｉ）
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ （Ｉ）
の分子プローブ、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。
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本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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【課題】チロシンキナーゼ阻害剤または癌の予防・治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式：


［式中、ＷはＣ（Ｒ^１）またはＮを、Ａはそれぞれ置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を、Ｘ^１は−ＮＲ^３−Ｙ^１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＣＨＲ^３−を、Ｒ^１は水素または炭素、窒素もしくは酸素を介して結合し、置換されていてもよい基を、Ｒ^２は水素または炭素もしくは硫黄を介して結合し、置換されていてもよい基を表す。あるいは、Ｒ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３はそれぞれ結合し、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

【課題】 フルマゼニルを使用してコカイン依存症の症状を抑えるまたは完全になくすコカイン依存症治療用薬剤を提供することにある。
【解決手段】
本発明は、コカイン依存症治療用薬剤としてフルマゼニルを使用することに関するものである。このフルマゼニルを、コカイン依存症を治療するための治療有効量が投与されるまで短い間隔で少量ずつ逐次投与することが可能である。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤、これらの製造方法及びこれら阻害剤を使用して患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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【課題】Ｖ_１および／またはＶ_２受容体でアンタゴニスト活性を呈し、インビボのバソプレシンアンタゴニスト活性を呈する新規三環式誘導体の提供。
【解決手段】下記式で示される化合物。


（式中、Ｙは−(ＣＨ２)n−等であり、Ａ−Ｂは−ＮＲ３−(ＣＨ２)ｍ−等であり、部分Ｚは、フェニル基、複素環基等であり、Ｄ、Ｅ、Ｆは、炭素または窒素であり、Ｒ３は、−ＣＯ−Ａｒ−であり、Ａｒは、置換されていてもよいピリジン基等であり、ｎは０から２の整数、ｍは１から２の整数である。）該化合物は、過剰な腎臓水再吸収、鬱血性心臓疾患等の治療に有用である。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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【課題】Ｖ_１および／またはＶ_２受容体でアンタゴニスト活性を呈し、インビボのバソプレシンアンタゴニスト活性を呈する新規三環式誘導体。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＹおよびＺは明細書記載の意味）
で示され、バソプレシンおよびオキシトシンアンタゴニスト活性を有する化合物である、三環式ジアゼピン類。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される化合物を提供し、該化合物はアルドステロン合成酵素、および／または１１−β−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）および／またはアロマターゼの阻害剤であり、したがって、アルドステロン合成酵素、アロマターゼまたはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用することができる。したがって、式Ｉの化合物は、低カリウム血漿、高血圧、うっ血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後障害、冠状動脈性心疾患、コラーゲン形成の増加、線維症およびリモデリング後の高血圧および内皮機能障害の処置において使用することができる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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