本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のエシレート塩に関する。塩を調製する方法、および、特に、鎮静もしくは催眠、不安緩解、筋弛緩、または鎮痙を目的としたそれらの薬剤としての使用も説明する。本発明の一局面において、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、または２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す式（Ｉ）の化合物のエシレート塩（本明細書ではエシレート形態１と示す）の結晶多型も提供される。エシレート形態１結晶多型は、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸＲＰＤパターンを示すことが好ましい。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
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式（Ｉ）の化合物、その製造方法、その医薬組成物、および療法における使用が提供される。

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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体の調節物質であることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。
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本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１の阻害剤であり、したがって、ＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用できる。
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【課題】カンナビノイド受容体リガンド、特にＣＢ１受容体アンタゴニストである新規二環式ピラゾリルおよびイミダゾリル化合物の提供。
【解決手段】 式（I）の化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患特に、肥満症の処置に有用である。
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本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】大腸癌、前立腺癌、乳癌、および白血病から選択される、哺乳動物の癌を治療する方法の提供。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミド、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、またはそれらの混合物を、抗癌剤または放射線療法と組み合わせた新規な併用療法。 （もっと読む）

【課題】良好な物理的および薬理学的特性を有する化合物の結晶性多形体、および該結晶性多形体を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミドの新規多形体および非晶体、ならびにそれらを調製するためのプロセス。さらに、そのような多形体および非晶体の、癌またはタンパク質キナーゼ活性によって仲介される哺乳類の疾患状態を治療するための医薬組成物の成分としての使用。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の、学習障害およびＡＤＤ／ＡＤＨＤおよび他の障害のような認知障害の治療方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

精神病性障害の治療または予防に有用な治療剤の組合せ、該組合せを含有する医薬組成物、および精神病性障害の治療または予防におけるそれらの使用を提供する。このような化合物は、式Ｉの化合物または医薬として許容されるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｍの各々は、本明細書に定義し記載した通りである）である。
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哺乳動物の痛みの治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法、および痛みの治療的に有効な量の式Ｉで示される化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアルカン誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼとして有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる塩は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）