式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

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式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物、およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに治療、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療におけるそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物
【化１】


その調製方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：


〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^３およびＸは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_A受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を提供する。本発明によればまた、本発明の放射性フッ素化化合物の合成方法、特に自動化合成方法も提供される。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。 （もっと読む）

本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、１，４−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、１，４−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式Ｉ〜ＸＩＩの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Ａはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、ＧＡＢＡ作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_A受容体のインビボイメージングのために有用な放射性フッ素化化合物を得るための方法を提供する。本発明の方法は高い収率を与え、Ｆａｓｔｌａｂ（商標）のような自動化合成装置上で簡便に実施例できる。本発明のさらに別の態様は、本発明の自動化合成方法を実施するのに適したカセットである。本発明の方法で有用な新規前駆体化合物もまた、本発明の方法によって得られる若干の新規化合物と共に提供される。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ^１Ｒ^７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ^１２が−ＮＯ_２であり、Ｒ^１１が−ＯＲ^１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ^８＝Ｒ^９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ^１２がハロゲンであり、Ｒ^１１が−ＮＨＲ^１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ^１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。

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本発明は、式（Ｆ）の化合物または化合物（Ｐ）を産生するように、式（ＥＭ）の３−［（Ｓ）−７−ブロモ−２−（（Ｒおよび／またはＳ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−５−ピリジン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル］−プロピオン酸メチルエステルを、酸化剤と反応させること、および任意でその反応産物を酸性条件下で処理することを含む、３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］−プロピオン酸メチルエステル（Ｆ）、または３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］プロピオン酸メチルエステルベンゼンスルホン酸塩（Ｐ）を調製するための新規方法などに関する。

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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｘ_１、Ｙ、Ｙ_１、Ｑ、Ｅ、ｎ１およびｎ２は請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化１】
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本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）