プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体調節薬として、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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【課題】保管寿命が改善されたジアザ2環性の化合物を含む液体医薬投与形態の提供。
【解決手段】各成分の合計が100％で、以下の成分(重量％)：(S)界面活性剤；ミセル、液晶、小胞として組織化された構造を形成するポリマー、から選択される1つ以上の化合物0.01％〜95％、(O)1種以上の油0.01％〜95％、(PA)下記式で代表されるジアザ2環性化合物0.001％〜90％、(AD)水および／または油の極性改質剤、成分S)のフィルムの曲率の改質剤、補助界面活性剤、から選択される1種以上の化合物0％〜60％、および水を含むマイクロエマルジョンの形態の医薬組成物。
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【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）

本発明は、


さまざまなエナンチオマー比で生じるＺＣ−４２３（Ｉ）の調製方法に関する。 （もっと読む）

一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：


の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】本発明は、ヒト癌細胞系統に対する抗腫瘍剤として有用な一般式５ａ−ｅのベンゾフェノンピペラジン結合ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピンハイブリッドを提供する。本発明は更に、ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピンハイブリッド（５ａ−ｅ）の調製方法を提供する
【化１】
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式（Ｉ）で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式（Ｉ）：


（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または、２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子を表しまたは１個から４個の置換基で場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）
およびこれらの治療的使用。

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式（Ｉ）


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で任意に置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ＣＯＯ（Ｃ_１−６−アルキル）基を表し、これらの基は任意に置換されており、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】ＣＲＦ受容体拮抗作用を有する式（Ｉ’）の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



［式中、Ｘは窒素またはＣＲｘ（Ｒｘは水素等）を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Ａは、５〜８員複素環等を示し、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。］ （もっと読む）

【課題】 オクタヒドロ−６，１０−ジオキソ−６Ｈ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸の新規な誘導体を提供する。
【解決手段】 次式（IV）：
【化１】


（ここで、ａｌｋは８個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、Ａｒｙｌは１４個までの炭素原子を含有するアリール基を表わす。）
の化合物。 （もっと読む）

本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規なカルボン酸４−フェニルアゾ−フェニルエステル誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（式中、Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子である。）、またはＲ１＝基ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキル；Ｒ２＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍからのヘテロ原子である。）からの１個もしくは複数個の基、またはＲ２＝ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＲＳ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリール；Ｒ３＝トリフルオロメチル；Ｒ４およびＲ５は独立して＝Ｈ、またはＲ４およびＲ５は、Ｏ、ＮもしくはＳからの０個から１個のヘテロ原子を場合によって含有する３個から６個のＣとともに、これらが結合している炭素と飽和環を形成し；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７ＲＳ、ＣＯＯＲ、アリール、ＮＲ７（ＳＯ_２）ＲＳまたはＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；Ｗ＝メチレンまたはＣ（Ｏ）；ｍ＝０と２との間の整数、ｎ＝１と６との間の整数、ｐ＝２または３。）の１，２，３，４−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６−カルボキサミドおよび２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］−ジアゼピン−７−カルボキサミドの誘導体に関する。生成の方法および治療用途。
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本発明は、式VIIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルに関し、式中、Ｘは、ＮＲ^７であり、Ｙは、Ｏ又はＮ−（ＣＨ_２）_ｎＲ^１９であり、ｎは、１、２又は３であり、ｍは、１又は２であり、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立に、Ｈ、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ^４及びＲ^４’は、各々独立に、Ｈ又はアルキルであり、或いはＲ^４及びＲ^４’は、一緒になってスピロシクロアルキル基を形成し、Ｒ^１９は、Ｈ、アルキル、アリール又はシクロアルキル基であり、Ｒ^６は、ＯＲ^８又はハロゲンであり、Ｒ^７及びＲ^８は、各々独立に、Ｈ又はアルキルである。さらなる態様は、前記化合物を含む医薬組成物、及び増殖性疾患等の治療におけるその使用に関する。
【化１】

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キナーゼとともに使用するための、以下の式を有する化合物を提供する。


（式中、可変基は、本明細書に定義したとおりである。）さらに、この化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、この化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこの化合物を使用する方法も提供する。
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