選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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一般構造式(I)および(II)の化合物、ならびに治療薬としての当該化合物ならびにその塩および水和物の使用が開示される。治療できる疾患および状態としては、癌、炎症性の疾患および状態、ならびに免疫不全症が挙げられる。(I)、(II)：
【化１】

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【課題】粒径が極めて小さく、粒径分布ピークがシャープで、単分散性及び溶媒分散安定性が高い有機顔料微粒子とすることができ、しかも製造適性の高い有機顔料前駆化合物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表わされる有機顔料前駆化合物。


（式中、（Ａ）は有機顔料残基、Ｒ_１は炭素数１〜５のアルキル基、Ｒ_２は、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ基、ジアリールアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミド基、アルコキシカルボニル基、もしくはカルバモイル基を表わす。ｍは０〜３の整数、ｎは１〜４の整数を表わす。ｎが２以上のとき、Ｒ_１、Ｒ_２、およびｍは同じでも異なっていてもよい。） （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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式Ｉ：
【化１】


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３は、本明細書において定義されている］の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、かつＨＩＶ複製の阻害剤である。化合物は、ＨＩＶによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつＡＩＤＳの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対し、化合物それ自体として（又はその水和物若しくは溶媒和物として）又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Ｉの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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本願は、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式Ｉ


［式中、Ｒ^１は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ^６）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず；ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；Ｒ^１は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ^５Ｒ^５ａ、−ＳＯ_２Ｒ^３４、−ＣＯ_２Ｒ^３５、−ＮＲ^５ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＮＲ^５−ＣＯＲ^２１、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ^３１（式中、Ｒ^３１は、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ^２ａ、Ｒ^ｂ、またはＲ^２ｃのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３およびＲ^３ａは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ^３もしくはＲ^３ａおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を形成していてもよく；Ｒ^５およびＲ^５ａは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、Ｒ^５およびＲ^５ａ基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく；Ｒ^２１およびＲ^３１は各々、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルであり；Ｒ^３４は、アルキルであり；Ｒ^３５は、Ｈまたはアルキルであり；ならびにＲ^６は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_４アルキルおよびＣ_３からＣ_７シクロアルキルからなる群から選択される］で示される化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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本発明は、式Ｉ：


［式中：
Ｒ１，式Ｉ、式Ｉａ、Ｒ４、Ｒ５、式Ｉｂ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｗ、Ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは本発明において定義される］の化合物、およびそれらの全ての立体異性体、溶媒和化合物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩を提供する。さらに、本発明は少なくとも一つの式Ｉによる化合物を含み、少なくとも一つの別の治療剤を適宜含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、ＭＣＲＨ−１調節疾患または障害、例えば肥満、糖尿病、うつ、不安症または腸管炎症の患者を、治療上有効量の式Ｉの化合物を投与することにより治療する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｚ、Ｌ^１及びＬ^２は、それぞれ独立して選択され、そして、本明細書に定義した通りである］の化合物、前記化合物を含む組成物、及びグルカゴン受容体アンタゴニストとしての前記化合物の使用方法、並びに２型糖尿病及びその関連疾患の治療又は予防方法に関する。
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本発明は、ノスカピンの色を実質的に変えることなくアヘン供給源からノスカピンを分離するための方法を提供する。この方法は、アヘン供給源を、ノスカピンの溶解を実質的にもたらす第１の溶剤に接触させて、約５よりも高いｐＨを含む反応混合物を形成するステップを含む。この方法はさらに、反応混合物を、不純物の溶解度を実質的に変えることなく反応混合物中のノスカピンの溶解度を低くしてノスカピンを再結晶化させる第２の溶剤に接触させることによって、不純物の不可逆的な色変化をもたらさない様式でノスカピンを不純物から分離するステップを含む。
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【課題】 一工程で、キノキサリン−２−オン誘導体を合成することができる、キノキサリン−２−オン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物とα−アミノ酸とを銅触媒の存在下で反応させ、キノキサリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであって、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療又は予防において有用な、式（Ｉ）〔式中、可変要素Ｂ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^６及びＲ^ＰＧ並びにＹは、本明細書中で定義されている通りである〕で表される化合物。本発明は、さらに、前記化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
【化１】

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【課題】製造工程が簡単で、実用性もより高いペメトレキセド二酸の３種類の新規結晶型、その製造方法及び使用を提供する。
【解決手段】Ｈ結晶型の粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θ値が約９．９°、１２．２°、１６．１°、１８．９°、１９．８°、２２．６°、２５．１°である位置に対応する回折ピークがあるペメトレキセド二酸のＨ結晶型。 （もっと読む）

【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；Ｘはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり；Ｙは水素又はフッ素原子であり；ＺはＣＨ、ＣＸ又はＮであり；ｍは１〜４の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明はキャッツクローに由来するＰＯＡの六成分中から不活性のミトラフィリンのみを、他のＰＯＡ成分の活性を阻害しない程度まで有効に除去し、ＰＯＡの高活性化を達成でき、又ＰＯＡ成分中、高い活性を示すイソテロポディンの単離が有効に実行できる高活性ＰＯＡの製法を提供する。
【解決手段】キャッツクローから抽出したＰＯＡ溶液に溶媒としてトルエン又はベンゼン又はキシレンの一又は二以上を加えてＰＯＡ成分中のミトラフィリンの溶解度を低下させることにより同ミトラフィリンを析出し、該析出したミトラフィリンを除去する高活性ＰＯＡの製法、並びに上記ミトラフィリンを除去した後に、カラムクロマトグラフィーによりＰＯＡ成分中のイソテロポディンを単離する高活性ＰＯＡの製法。 （もっと読む）

ＮＭＤＡレセプター活性の改変における増強された効力を有する化合物を提供する。そのような化合物は、それを必要とする患者に、有効量の開示された化合物を投与することを含む、例えば、記憶喪失又は学習障害を伴う障害等の認知障害、うつ病、強迫性障害又は精神分裂症、外傷後ストレス障害、アルコール依存症又は習慣性薬物中毒を治療する方法を提供する。また、開示された化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的に許容される組成物も、ここに提供され、そのような組成物は、患者に経口投与するために適するかもしれない。 （もっと読む）