【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


並びにその薬剤として許容される塩、エステル、及びプロドラッグ、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、並びにウロテンシンＩＩ受容体拮抗物質としての前記化合物及び組成物の使用を目的とする。
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式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用であり、インスリン分泌のための低下したグルコース閾値をもたらす。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、又はそのような化合物の塩に関する：
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；ＷはＣＨ又はＮであり；ＡはＯ又はＮＨであり；ＢはＣＯ又は（ＣＨ_２）_ｑであり；Ｇは、下記の３つの式の１つを有する基であり、
【化２】


（式中、ＱはＯ又はＳを表し、ＺはＣＨ又はＮを表し、Ｒ^２はハロゲンを表し、そしてＲ^３はアルキルを表す。）；ｍは０又は１であり；そしてｎは１又は２であり；ｐは０又は１であるが、ただし、ｍ及びｐはそれぞれ０ではなく；かつｑは１又は２である。） （もっと読む）

ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるナルシクラシンおよびパンクラチスタチンの窒素化誘導体ならびにそれらの薬学上許容される塩に関する。本発明はまた、癌治療におけるこれらの化合物の使用ならびにそれらの製造方法に関する。
【化１】

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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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構造：


［式中、Ｘは結合、−ＮＨＣＨ_２（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ^１−、−ＣＲ^１Ｒ^３−、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＲ^５ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）ＮＲ^１−、


から構成される群から選択される。］を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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本発明は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｙ₁及びＹ₂が本明細書に定義される通りである一般式（Ｉ）のストレプトスピロール誘導体、微生物ストレプトミセス・エスピーＳＴ １０８１４０（ＤＳＭ １９３６９）を発酵させる工程及び該微生物によって産生された化合物を場合により誘導体化する工程による該化合物の製造方法、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに細菌感染症の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ^１は本明細書に記載されるいかなる値であってもよく、Ｒ^２はヌクレオシド糖基である化合物を調製するために使用可能な新規な合成中間体およびプロセスを提供する。また、本発明は、本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の化合物を調製するプロセスを提供する。本発明は、さらに、本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の化合物を調製するプロセスを提供する。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。この組成物は、患者の病状を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）の化合物。


［式中、Ｒ１はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で４の直鎖状もしくは分枝鎖状（置換）アルキル等により置換されていることができ、Ｒ２及びＲ３は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Ａはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。］の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 （もっと読む）

一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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【課題】優れた保存安定性と保存後の良好な再溶解性を有し、抗腫瘍剤として臨床上有用なフェナンスリジン誘導体を含有する注射用医薬製剤となる凍結乾燥製剤が求められていた。
【解決手段】フェナンスリジン誘導体、並びに、キシリトール、ブドウ糖、乳糖、マルトース、トレハロース及びソルビトールからなる群から選ばれる１種類以上の糖類を含有する凍結乾燥製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法に関し、それに際して開始がパラジウムの触媒作用下で脱臭素されるラセミ体臭素ナルウェジンからなされる。この場合、不溶性の形態のパラジウム触媒が容易に分離可能な形態に転化されるように酸素若しくは過酸化物の存在下で実施される反応混合物の処理が本発明に不可欠である。さらなる反応が、鏡像異性体純粋のガランタミンを形成するための鏡像異性体純粋のナルウェジンの還元により実施され、それに際して、環窒素原子での対応する置換が達成されるようにそれがその後アルキル化若しくは脱アルキル化される。再結晶のようなさらなる精製により、５ｐｐｍより下のパラジウムの残留部分が達成され、その結果製薬学的原料としての直接使用が可能にされる。 （もっと読む）