本発明は、式（Ｉ）のテトラジン誘導体、またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法を提供するもので、式中のＲ_１は水素原子、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基またはＣ_２〜Ｃ_６アルキニル基を表し、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニル基が未置換かまたはハロゲン原子、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルスルフィニル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルスルホニル基およびフェニル基から選択される１、２もしくは３個の置換基で置換され、フェニル基が未置換かまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基およびニトロ基から選択される１つ以上の置換基で置換されるか；あるいはＲ_１はＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基を表し；Ｒ_２は式−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ_３Ｒ_４を有する基を表し、ここでＲ_３およびＲ_４は独立して水素原子、Ｃ_１〜_４アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_４アルケニル基およびＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキル基から選択され、当該方法がｉ）式（ＩＩＩ）：Ｒ_１−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（式中のＲ_１は上で定義したとおりである）の化合物を用意する工程と；ｉｉ）式（ＩＩＩ）の化合物を溶媒に吸収させて式（ＩＩＩ）の化合物の溶液を得る工程と；ｉｉｉ）こうして得た溶液に式（ＩＩ）の化合物（式中のＲ_２は上で定義したとおりである）を添加して上述したような式（Ｉ）の化合物を得る工程と；ｉｖ）残留する任意過剰の式（ＩＩＩ）の化合物を水の添加により分解する工程と；ｖ）こうして得た化合物を医薬的に許容し得る酸または塩基で任意に加塩する工程とを備える。

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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は一般に、光線療法などの生物医学的用途のための、１型光線療法剤が挙げられる光学因子に関する。複数の縮合した環を含む縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物が提供され、これらの縮合した環は、電磁スペクトルの可視領域および／または赤外領域の電磁放射線への曝露の際に活性化し得る、環内アゾ基または環内ジアザ基を有する第一の環を含む。本発明の光学因子は、癌、狭窄症および炎症の処置が挙げられる広範な病理学的状態の処置のための、用途の広い光線療法プラットフォームを可能にする。本発明は、縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を含有する調製物および処方物、ならびに縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を作製する方法、および縮合環式アゾ化合物またはジアザ化合物を光学因子として、インビボまたはエキソビボの生物医学的手順において使用する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、カンプトセシンの抗酸化誘導体、及びカンプトセシン類縁体の抗酸化誘導体、及びナノメートルサイズのカンプトセシンプロドラッグの調製を対象とする。カンプトセシンの抗酸化誘導体及びカンプトセシン類縁体の抗酸化誘導体を合成する方法、抗酸化カンプトセシンナノスフェアプロドラッグを生成するためのその自然乳化又はナノ沈殿、及び癌性疾患治療におけるその使用も提供される。本発明の別の一態様は、他の医薬品及び／又は薬物の送達装置を調製するためのこれらの抗酸化カンプトセシンナノスフェアプロドラッグの使用である。
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本発明は、基板上の陽極と陰極との間に有機物層が挿入された電界発光素子において、前記有機物層は、一つ以上のドーパント化合物が含まれた発光層を含む電界発光素子に関するものであって、前記ドーパント化合物は、８０重量％以上１００重量％未満のシス型、及び０重量％以上２０重量％未満のトランス型の混合物であることを特徴とする。
本発明による電界発光素子は、ドーパントとして、８０重量％以上１００重量％未満のシス型、及び０重量％以上２０重量％以下のトランス型の電界発光化合物の混合物を採用することにより、優れた発光効率を示し、色純度及び駆動寿命が良好である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［ここで、Ｚは、水素又はハロゲンであり；Ｚ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであるか、又はＲ^１とＲ^２は、それらが結合されているその原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を表し、Ｒ^３は、水素、又は、好ましくはアルカリ金属、アルカリ土類金属、マンガン、銅、鉄、亜鉛、コバルト、鉛、銀、ニッケル、アンモニウム及び有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである］で表される２−［（１−シアノプロピル）カルバモイル］−５−クロロメチルニコチン酸は、イミダゾリノン系除草剤の合成に有用な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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本発明は、式


のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

5-クロロメチル-2,3-ピリジンジカルボン酸無水物(I)(式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z¹は、水素、ハロゲン、シアノまたはニトロである)の製造方法であって、(i)式(II)の化合物(式中、記号は式(I)で記載した意味を有する)を、場合によりラジカル開始剤の存在下、ハロゲン化炭化水素類から選択される溶媒中で、塩素化剤と反応させるステップと、(ii)ステップ(i)で形成された化合物(I)を、クロロベンゼン、1,2-ジクロロベンゼン、1,3-ジクロロベンゼン、1,4-ジクロロベンゼン、ジクロロエタン、トリクロロメタン、ジクロロメタン、トルエン、キシレン、酢酸エチル、メチルtert-ブチルエーテル、およびこれらの混合物から選択される溶媒から結晶化させるステップとを含む、前記方法。化合物(I)は、除草効果のあるイミダゾリノンの合成における有用な中間体である。
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本発明は、４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式IIの化合物）、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピルイミダゾール−５−カルボン酸エステル（式I）を得る方法に関する。また、高純度の４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式II）を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Ｒは炭素原子を１〜６個有するアルキル基から選ばれる。
【化１】

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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、ゾピクロンの右旋性異性体(エスゾピクロン)の調製のための方法を提供する。本発明はまた、エスゾピクロンを調製するための方法において中間体として有用である、ジ-p-アニソリルL-酒石酸エスゾピクロン及びジアセチル-L-酒石酸エスゾピクロンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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【課題】従来よりも、低電圧でありながら発光輝度及び発光効率が高い有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】本発明は、中心にピラジン骨格を含む特定構造の含窒素複素環誘導体、該含窒素複素環誘導体を含む有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子用正孔注入材料又は正孔輸送材料、有機ＥＬ素子用発光材料、有機ＥＬ素子用電子注入材料又は電子輸送材料、陰極と陽極との間に１層又は複数層の有機層が挟持されている有機ＥＬ素子において、該有機層のうち少なくとも１層が本発明の含窒素複素環誘導体を含有する有機ＥＬ素子、該有機ＥＬ素子を有する装置である。 （もっと読む）

【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】特定のピペラジン類とグリセリンを、酸触媒存在下で分子内脱水縮合反応させて、下記一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は前記に同じ。）で示されるヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する。 （もっと読む）

【課題】Chk1阻害活性を有し、優れた抗腫瘍効果を示す新規なピロロカルバゾールジオン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）
【化１】



［式中、R¹は水素原子、又はヒドロキシル基を示し、
R²は水素原子、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜6アルキル基を示し、
R³は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を示す。］
で表されるピロロカルバゾールジオン化合物又はその塩。 （もっと読む）

式(I)の置換ピリジン(式中、可変基は明細書に定義されたとおりである)、その農業上好適な塩、式(I)のピリジンを製造するための方法および中間体、前記ピリジンを含む物質、および除草剤として、すなわち有害植物を防除するためのその使用、ならびに除草有効量の少なくとも1種の式(I)のピリジン化合物を、植物、それらの種子、及び／又はそれらの生息地に作用させる、望ましくない植生を防除する方法が開示されている。
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【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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【課題】耐光性、耐ガス性の高い色素化合物、並びにインクジェット用インクとした場合、保存安定性に優れた画像を与えるインクの提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる色素化合物、該化合物と水性媒体とを含むことを特徴とするインク。


［Ｒ_１及びＲ_２は各々独立してアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、ヒドロキシル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アミノ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アルコキシ基、アルキルスルファニル基、カルボン酸基、カルボン酸エステル基、カルボン酸チオエステル基、カルバモイル基、ニトロ基等を表し、Ｒ_３とＲ_４が互いに結合して芳香環を形成しても良い。Ｃｙは少なくとも１つの陰イオン性基を有するアリール基を表す。］ （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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