メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

本発明は、カラーフィルタを製造するために使用されるヒドロキシルアミンエステルを含むラジカル重合性組成物に関する。本発明は更に新規なヒドロキシルアミンエステルに関する。本発明は更にポストベークを必要とする全ての液晶ディスプレイ成分中のヒドロキシルアミンエステルの使用に関する。本発明は、ラジカル重合性組成物であって、（ａ）少なくとも１つのアルカリ現像性樹脂；（ｂ）少なくとも１つのアクリレートモノマー；（ｃ）少なくとも１つの光開始剤；（ｄ）少なくとも１つの式（Ｉ）（式中、Ｒ_ａはアシルラジカルを表し；Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの内の１つは水素を表し、もう１つは置換基を表すか；又はＲ_ｂ及びＲ_ｃの両方が水素又は同一又は異なる置換基を表すか；又はＲ_ｂ及びＲ_ｃが一緒になって酸素を表すか；又はＲ_ｂ及びＲ_ｃが一緒になって環を表し；Ｒ_１及びＲ_４はそれぞれＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し；且つＲ_５及びＲ_６はそれぞれ互いに独立して水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_６−Ｃ_１０アリールを表すか；又はＲ_５及びＲ_６は一緒になって酸素を表す）のヒドロキシルアミンエステル化合物を含む、前記ラジカル重合性組成物に関する。
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【課題】１−置換−トランス−４−（置換アミノ）ピペリジン−３−オールを位置選択的に得る方法の提供。
【解決手段】無機リチウム塩の存在下、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は芳香族炭素環基等を表す。）で示される化合物とアミン化合物とを反応させる工程を含む、式（III−1）


（式中、Ａ^１は芳香族炭素環基等を表し、Ａ^２は炭素数１〜１２のアルキル基等を表す。）で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、遷移金属を使用することなくカップリング反応により効率的に芳香族アミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】酸素及び窒素からなる群より選ばれる２以上のヘテロ原子を有する配位子の存在下に、窒素上に脱離基を有するアミン類及び芳香族マグネシウム化合物を反応させることを特徴とする芳香族アミン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性なトランス−４−アミノピペリジン−３−オール化合物の製造。
【解決手段】溶媒中で、式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜５のアルキル基等を表し、Ｒ^２は炭素数６〜１０のアリール基を有する炭素数１〜５のアルキル基を表す。）で示される置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オールと、式（２）


（式中、Ｒ^３は保護基を表し、Ｒ^４は置換基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基を表し、＊は不斉炭素原子を表す。）で示される光学活性Ｎ−保護アミノ酸とを反応させ、光学活性な置換トランス−４−アミノピペリジン−３−オール。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；Ｒ^４は、水素原子等であり；ｓは、０等である。］
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【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、ＣＤ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨＯ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−ＯＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか；又はピペリジン環は、Ｒ^２と一緒になって４−アザ−スピロ［２．５］オクタ−６−イルから選択されるスピロ環を形成し；Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個、もしくは３個の置換基によるか又はフェニル（Ｒ’で場合により置換されている）により、場合により置換されており、そして、Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ’で場合により置換されており；ｎは、０、１、２又は３である］の化合物；又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】 α−ジフルオロヨードメチルカルボニル化合物等のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物を簡易に且つ効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物の製造法は、カルボニル化合物に、アルカリ金属化合物からなる塩基の存在下、ＣＦ₃Ｘ（式中、Ｘはハロゲン原子を示す）を反応させて、カルボニル基のα位にＣＦ₂Ｘ基（式中、Ｘは前記に同じ）を導入することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。本化合物を製造する方法、及びＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置のために本化合物を使用する方法も開示する。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を製造するための方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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