【課題】 具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することにある。
【解決手段】 グリシントランスポーター（ＧｌｙＴ−１）の選択的リガンドにポジトロンの放出能を有する置換基を導入してポジトロン断層撮影法を実施すれば、種々の疾病に関係するＧｌｙＴ−１の脳内における分布と集積濃度を明らかにできるのではとの着想を得、ポジトロン断層撮影法で使用できる化合物につき鋭意研究を重ねたところ、本発明の化合物（I）、（II）又は(III)が血液脳関門の透過性に優れる上に、そのＧｌｙＴ−１への選択的結合性が特に優れることから、ポジトロン断層撮影法に適することを見出して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のイオン液体が開示される：式中、ｎは１または２であり；Ｒ^１はＨおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^２は−（ＣＨ_２）_ｗＯ［（ＣＨ_２）_ｘＯ（ＣＨ_２）_ｙ］_ｍ（ＣＨ_２）_ｚＣＨ_３から選択され、ここでｗは１から６であり，ｘは１から６であり，ｙは０から６であり，ｚは０から６であり，ｍは０から３であり、そして［ｗ＋ｍ（ｘ＋ｙ）＋ｚ］は１２以下であり；そしてＲ^３はＨおよびメチルから選択され、ここでｎが１ならばＲ^３はメチルであり、そしてｎが２ならばＲ^３はＨである。また、電気化学デバイスおよびそのような電気化学デバイスをエネルギー源として使用するデバイスが開示される。
（もっと読む）

Ｄ−グルクロノラクトンからＤＧＪＮＡｃ １Ｄを全収率２０％で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。ＤＧＪＮＡｃは、ＧａｌＮＡｃａｓｅの極めて強力で特異的な第１の競合的阻害剤である。ＤＧＪＮＡｃ １Ｄは、β−ヘキソサミニダーゼ（-hexosaminidase）の競合的阻害剤でもある。Ｌ−ＤＧＪＮＡｃ １Ｌの合成および活性についても示す。ＤＧＪＮＡｃをＧａｌＮＡｃａｓｅの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

【課題】炎症性細胞が産生する種々の炎症性メディエーターによる炎症反応や、炎症局所における前記炎症性細胞の浸潤を抑制することができ、副作用がなく、優れた抗炎症活性を有する抗炎症剤、前記抗炎症剤を含有し、局所炎症の予防乃至治療に有効な薬用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物乃至その塩を含有し、炎症性細胞の活性化を抑制する抗炎症剤。


前記一般式（１）において、Ｘは、ＮＨＣＯＣＦ_３、ＮＨＣＯＣＣｌ_３、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２などで表される置換基のいずれかを示す。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】取扱いに注意を要するアジ化ナトリウムを用いることなく、１−置換−トランス−３−（置換アミノ）ピペリジン−４−オールを得る方法を提供する。
【解決手段】１−置換−３，４−エポキシピペリジンと式（II）


（式中、Ａ^１およびＡ^２は１以上の芳香族炭素環基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基等を表す。）で示されるアミン化合物とを溶媒の存在下で反応させる工程を含む式（IV−１）


で示される１−置換−トランス−３−（置換アミノ）ピペリジン−４−オールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
（もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患（例えば、喘息）及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状（例えば、関節リウマチ）を治療及び予防するための方法に関する。

（もっと読む）

【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】光学活性アミン化合物の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】式（Ａ−１）又は（Ａ−２）で表されるアミン化合物と式（Ｂ−１）又は（Ｂ−２）で表される酸性分割剤とを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩を塩基性水溶液により分解し、式（Ａ−１）又は（Ａ−２）で表される光学活性アミン化合物を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アミン化合物の製造方法。
（もっと読む）

本発明は癌の治療および予防のための化合物および組成物に関する。本発明は活性酸素分子種の濃度を疾患細胞と正常細胞との間で選択的に調節することにより治療できるすべての疾患も対象とする。前記の組成物の調製および投与の方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
（もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。


（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキル基等、Ｒ^３はハロゲン原子等、Ｒ^４は水素原子等、Ｒ^５はアルキル基等、ｍ、ｎは０〜２の整数、ＸはＮ＝ＣＮ等、ＡはＯ等。） （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
（もっと読む）

【課題】新規な置換ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物、ならびにそれを含有する中枢神経系の病態に伴う認知障害の処置における記憶および認知の促進剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ），


［式中、Ｒ₁は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ₂は、臭素原子、フッ素原子またはトリフルオロメチル基を表す］で示される化合物、およびそれを含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

一般式(I)で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールのエステル誘導体であり：
R₁は、R₃と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、４〜７員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(１〜４C)である1つ又は2つのR_a及びR_b基により置換され、かつR₂は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR₄-OCOR₅で表され、ここでR₄は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(１〜４C)であり、そしてR₅は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR₂は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基（２〜４C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、５〜６員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR₂との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(１〜７C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容される塩に関する。
で表される、2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体。

（もっと読む）