【課題】４００ｎｍ以上の波長領域に、光反応活性を有する新規な光塩基発生剤を提供する。また、高感度で、高分子前駆体の種類を問わず大きな溶解性コントラストを得られる感光性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】下記式（１Ａ）〜（１Ｃ）で表わされる光塩基発生剤、及び当該光塩基発生剤と高分子前駆体を含有する、感光性樹脂組成物である。


（式中、Ｒ^ａとＲ^ｂは、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、メルカプト基、ニトロ基、シリル基、シラノール基、もしくは１価の有機基を示す。Ｒ^ｃは、それぞれ独立に、水素原子、もしくは１価の有機基を示す。但し、Ｒ^ｃの少なくとも１つは、１価の有機基である。） （もっと読む）

【課題】α位が置換されている環状含窒素化合物の置換基が導入されている側のα位にさらに置換基を導入すること。
【解決手段】窒素がシアノ基で保護されたα−置換環状含窒素化合物を、有機溶媒中で電極酸化して、窒素がシアノ基で保護されたα，α−ジ置換環状含窒素化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明はフタロイルアムロジピンのアセトン溶媒和物、アムロジピンの合成におけるその使用、ならびにフタロイルアムロジピンをアセトンに溶解させることおよびその混合物を冷却することを含むその製造方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン（３−［３−（３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル）−２−オキソプロピル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン）及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】（Ｒ）−（＋）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により（３’Ｓ）−１−［２’−（３’−ベンジルオキシ）−１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジノ］−３−ヒドロキシ−２−プロパノンを得、これを４−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを６Ｎ塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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【課題】各種合成樹脂類等との相溶性が良く、加工性に優れ、物性的にも熱安定性、耐ブリード性等に優れた実用上極めて有用な重合体結合機能剤マスターバッチを提供すること。
【解決手段】重合体が結合した機能剤を含有する重合体結合機能剤マスターバッチにおいて、前記重合体結合機能剤がベンゾトリアゾール系紫外線吸収剤及び／又はヒンダートアミン系光安定剤であり、上記重合体が反応基を有する重合体であり、前記マスターバッチが少なくとも１種の重合体結合機能剤と合成樹脂とを機能剤部分が５〜２０重量％含有するように混合し、混練してなる重合体結合機能剤マスターバッチ。 （もっと読む）

本発明は高光学純度Ｓ−（−）−アムロジピンまたはその塩を製造するための新規な方法及びそれに用いる中間体化合物を提供する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】２−アミノメチルピペリジンの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）、


のアミノメチルピペリジンの調製方法であって、一般式（ＩＩ）、


のシアノピリジンを、場合によりＮｉ、Ｆｅ、またはＣｏ含有触媒の存在下に、かつ場合によりアンモニアの存在下に、加圧下で水素を用いて水素化することによる方法に関する。 （もっと読む）

本明細書は高血圧の治療に極めて有効なレルカニジピン塩酸塩（lercanidipine hydrochloride）の新規な製造方法を開示する。
方法は、２，６−ジメチル−５−メトキシカルボニル−４−（３−ニトロフェニル）−１，４−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸を置換クロロホスフェート誘導体と反応させて置換ホスフォノエステル誘導体を得ること、及び置換ホスフォノエステル誘導体を２，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−１−アミノ−２−プロパノールと反応させる工程を含む。この製造方法によれば、副産物が殆ど形成されないので、従来の方法と比較すると収率が改善される。また、この方法は単純なレルカニジピンの単離及び精製工程を含んでいるので、高い品質の生成物を実現できる。さらに、この方法は、低い製造コスト、廃棄物が殆どない環境にやさしい方法及び大量工業生産への適用性という長所を有している。 （もっと読む）

本発明は、鉄クロロシスを治療するための新規生成物を合成することからなる。これらの生成物は、現在知られている治療に対し、改善された特性を有しうる。新規生成物は、金属をキレート化可能な配位部位を５つだけ有している非対称のエチレンジアミノヒドロキシフェニル酢酸誘導体である。 （もっと読む）

【課題】嚥下困難な高齢者にも服用しやすく、ベシル酸アムロジピンの苦味が隠蔽された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する被覆剤により被覆されている組成物であって、被覆剤がベシル酸アムロジピン１重量部に対し０．５〜１．５重量部である組成物。 （もっと読む）

高コレステロール血症の治療において有用な医薬組成物を提供する。前記組成物は、製薬学的に許容される担体を含み、且つ、高コレステロール血症に関連する１つ又は複数の遺伝子の発現を変化させるニトロキシド抗酸化剤の治療上又は予防上有効量を含む。高コレステロール血症の予防又は治療において前記医薬組成物を使用するための方法も提供する。好ましい実施態様では、前記ニトロキシド抗酸化剤は、テンポール（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル）である。
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２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−Ｎ−（２−ピペリジルメチル）ベンズアミド及び薬剤として許容可能なその塩類、また出発物質としての１，４−ジハロトルエン類などを含むその重要な中間体を調製するための方法。その方法には、１，４−ジブロモトルエンを、塩基及び銅を含有する触媒を存在させつつ、２，２，２−トリフルオロエタノールと反応させることにより、高い収量で出発物質である２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）トルエンを調製するための技術が含まれる。 （もっと読む）

結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物およびその製造方法を開示する。本発明の結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物は、非吸湿性、溶解度、熱安定性および光安定性などの優れた物理・化学的性質を有し、製剤加工性および長期間保管安定性にも優れる。
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ラセミアムロジピンからのＳ−（−）−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のＬ−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡＣ）を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）、（２）、および（３）の化合物の合成について記載されており、ここでｍおよびｎは同一でもまたは異なっていてもよく、０、２、３、４、５、および６の数値を有し、ＺおよびＹは同一でもまたは異なっていてもよく、窒素によりまたは環炭素の一つにより結合された窒素化ヘテロ環式系あるいはＮＲ^１Ｒ^２系を表し、およびＸは水素、Ｃ_１‐Ｃ_１２アルキル、置換アルキル、Ｃ_３‐Ｃ_１２アリール、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、またはカルボキサミドからなる群より選択される。後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において抗ＨＩＶ剤として式（１）、（２）、および（３）の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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