免疫疾患の治療に有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、免疫疾患に関連する遺伝子の発現を変える治療又は予防に有効量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。免疫疾患の治療又は予防における本医薬組成物の使用方法も提供する。好ましい態様においては、ニトロキシド抗酸化剤はＴｅｍｐｏｌ（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル）である。前記遺伝子は、グルココルチコイド誘導性ロイシン・ジッパー、コラーゲンタイプＩα１、及び補体成分６のうちの１つである。前記免疫疾患は、グレーヴズ病、橋本甲状腺炎、自己免疫多腺性症候群、インスリン依存性真性糖尿病、免疫介在性不妊症、自己免疫性アディソン病、落葉状天疱瘡、疱疹状皮膚炎、白斑、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性血小板減少性紫斑病、悪性貧血、重症筋無力症、多発性硬化症、ギヤン−バレー症候群、スティッフマン症候群、急性リウマチ熱、交感性眼炎、グッドパスチャー症候群、全身性エリトマトーデス、関節リウマチ、全身性壊死性血管炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、抗リン脂質症候群、シェーグレン症候群、強皮症、加速された移植後動脈硬化、移植片対宿主疾患、クローン病、又は結核である。 （もっと読む）

本発明は、１または複数の式（Ｉ）の基を含む化合物と、および１または複数の式（ＩＩ）の基を含む有機酸またはその誘導体との塩様反応生成物または予備製造混合物に関する（記号の意味は本出願の請求項１に示す通りである）。さらに本発明は、塩様反応生成物および予備製造混合物の調製方法に関する。この塩様反応生成物および予備製造混合物は、ポリマー、特にポリアミドやポリエステルなどの極性ポリマーの安定化、ならびにこれらのポリマーの加工性、耐熱性、色、光沢、表面および機械特性の改善に用いることができる。
【化１１】

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アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を治療又は予防するのに有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、アミロイド関連疾患に関連する１又は複数の遺伝子の発現を変えるのに有効な治療量又は予防量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。アミロイド関連疾患の治療又は予防における、本医薬組成物の使用のための方法も提供する。好ましい態様では、本ニトロキシド抗酸化剤は、Ｔｅｍｐｏｌ（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル）であり、アミロイドタンパク質関連疾患はアルツハイマー病である。好ましい態様では、変更された発現を示す遺伝子は、炎症、酸化的ストレス、又は疾患の進行もしくは神経細胞死に伴うタンパク質に関連する遺伝子である。
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腫瘍性疾患、例えば、ガンを治療又は予防するのに有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、ガンに関連する１又は複数の遺伝子の発現を修正するのに有効な治療量又は予防量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。ガンの治療又は予防における、本医薬組成物の使用のための方法も提供する。好ましい態様では、本ニトロキシド抗酸化剤は、テンポル（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オール）であり、ガンは、食道ガン、肝細胞ガン、結腸ガン、前立腺ガン、肺ガン、胃ガン、腎細胞ガン、骨ガン、乳ガン、子宮頸ガン、脳腫瘍、又はガン抑制遺伝子ｐ５３に関連するガンである。 （もっと読む）

本発明は、樹脂の光安定化剤として適したヒンダードアミン化合物を提供する。詳しくは、下記一般式（１）で表されるヒンダードアミン化合物を提供する。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等；Ｘ^１〜Ｘ^４は炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等；Ｙは水素原子、酸素原子、炭素数１〜１０の置換又は無置換アルキル基等を示し、ｎは１〜７の整数、ｍは１〜１００の整数を示す。
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本発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物および組成物を採用する治療の方法に関する。より詳しくは、本発明は、いくつかの非イミダゾール系第三級アミン誘導体ならびにこれらの塩および溶媒和物と関係する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有する。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬品組成物およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有利である障害治療の方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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【課題】抗ラジカル剤を提供すること。
【解決手段】
式
【化１】


で表される化合物、及び
式
【化２】


で表されるような選ばれたヒンダードニトロキシル、ヒドロキシルアミン及びヒドロキシルアミン塩化合物
（式中、Ｇ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数１ないし
２２のアルキルチオ基、炭素原子数２ないし２２のアルキルチオアルキル基；炭素原子数５ないし７のシクロアルキル基；フェニル基；炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基；又はＳＯ₃Ｍを表し、
Ｇ₂は、炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数５ないし７のシクロアルキル
基；フェニル基；又は炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基を表し、
Ｅは、オキシル基又はヒドロキシル基を表し；
Ｖは、−Ｏ−；又は−ＮＨ−を表し、
ａは、０又は１又は２を表し；
ｂ、ｃ及びｄ及びｇは、各々互いに独立して、０又は１を表し；
ｅは、１ないし４の整数を表し、；
ｆ、ｍ、ｎ及びｐは、各々互いに独立して、１ないし３の整数を表し；
ｑは、０又は１ないし３の整数を表し；
Ｑ、Ｔ及びＧ₃は、請求項１で定義される通りであり；
Ｇ₄及びＧ₅は、各々互いに独立して、水素原子；又は炭素原子数１ないし２２のアルキル基を表す。）は、著しい消炎作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにステロイドホルモン核内受容体の活性化と関係する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明はイソプロパノールを溶媒と光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸をキラル試薬として使用するアムロジピンの光学分離方法に関し、更に詳しくは、（ａ）イソプロパノール溶媒内で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸を反応させ、（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンジベンゾイル酒石酸塩またはその溶媒和物を生成する段階および（ｂ）（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピン塩を塩基で処理させることで光学活性アムロジピンを得る段階とからなるアムロジピンの光学分離方法に関する。 （もっと読む）

ＨＣＶ ｐ７タンパク質の活性を阻害するのに有効であるイミノ糖誘導体化合物を投与することによってＨＣＶ感染を処置する方法およびキット、ならびにｐ７タンパク質またはその変異体の活性を阻害する化合物をスクリーニングするための方法を開示する。開示したＮ置換イミノ化合物、およびその薬学的組成物は、ＨＣＶ ｐ７が膜を透過する能力を阻害する。特に有効な化合物は、Ｎ−アルキル化ピペリジンに由来するイミノ糖である。潜在的なＨＣＶ抗ウイルス剤をスクリーニングするための方法も開示する。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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【課題】Ｎ−アルコキシアミンの合成方法の提供。
【解決手段】本発明は、対応するオキソ−ピペリジンをヒドロキシ又はアミノ置換立体障害性アミンエーテルに変換することによる立体障害性アミンエーテルの新規製造方法、及びＮ−プロポキシ又はＮ−プロペノキシ置換立体障害性アミンの新規製造方法、及びこれらの方法によって得られるいくつかの新規化合物に関する。これらの方法によって得られる化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマー組成物の安定化において及びポリマーのための難燃剤として、特に効果的である。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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本発明は、ジメチルホルムアミドおよび共溶媒の存在下で（Ｒ，Ｓ）アムロジピン塩基をＬ−酒石酸で処理するステップを含む、光学的に純粋な（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物の調製方法に関する。また、本発明は、溶解後に遊離キラルアムロジピン塩基を単離せずに、（Ｒ）または（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物をそれらのベシル酸塩に変換する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し得る新規分子を含有し、従って、コリン作動性伝達に関連した病状、例えば、記憶関連障害、アルツハイマー病などの神経変性障害、重症筋無力症の治療に有用であるか、又は中枢作用の化学薬品誘発中毒の治療で有用である薬剤組成物を提供し、また、これら組成物の製造方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、式〔Ｉ〕


〔式中、Ｑは次の群から選ばれる基を表し、


Ｒ１，Ｒ４〜Ｒ１５は水素原子、アルキル基等を、Ｒ２，Ｒ３はアルキル基、ヘテロ環またはＲ２とＲ３が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Ｇは酸素原子等、ＸはＮＲ，ＣＨＲ，Ｏ等を表す］で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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