【解決手段】 補体を介した病状を治療し、ドルーゼを介した病状を治療するため、補体活性化を抑制する方法が開示される。前記方法ではヒドロキシルアミン化合物およびそのエステル誘導体を利用し、有効量が対象に投与される。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、ヒドロキシルアミン及びそのエステル誘導体を含む化合物、及び血管新生及び関連疾患の治療に対する同化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】１−アルキルオキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジン構造を有するヒンダードアミン化合物を効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に炭素原子数１〜３０のアルキル基、または炭素原子数６〜１２のシクロアルキル基である）で表されるヒンダードアミン化合物の製造方法において、（１）１−オキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジンとジアルカノイルパーオキシドを水の存在下にて反応させる工程と、（２）得られた反応生成物を疎水性の有機溶剤に抽出し、該有機溶剤から水分を除去する工程と、（３）得られた溶液にエステル化触媒を加えてエステル化反応させる工程と、を含むヒンダードアミン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】ネマチック相、大きな誘電率異方性、紫外線に対する高い安定性を有する液晶組成物と、この組成物を含有する液晶表示素子の提供。
【解決手段】第１成分として式（１）の化合物および第２成分として基（２）の部分構造を有する化合物の群から選択された少なくとも１つの化合物を含有するネマチック相を有する液晶組成物。


例えば、Ｒ^１およびＲ^２は水素、フッ素又は炭素数１〜１２のアルキル；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は炭素数１〜１２のアルキル；環Ａ及び環Ｂは１，４−シクロへキシレン又は１，４−フェニレン；Ｚ^１及びＺ^２は独立して単結合またはエチレン。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロシリル化反応に適切な新たなアルコキシアミン、シロキサン改質アルコキシアミン及びシロキサン改質ポリマー、並びにスリップ及び均展剤としての又は分散剤としてのそれらの使用に関する。このアルコキシアミンは、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


〔式中、Ａは、その酸素原子を介して炭素原子に結合する安定したフリーニトロキシルラジカルＡ・を形成することができる基であり；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、水素か、非置換であるか又はＮＯ_２、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノで置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであるか；或いはＲ_３及びＲ_５は、結合基Ｃ＝Ｃと一緒になって、５〜１２員環を形成し；Ｒ_６は、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであり；Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_７であり、ここでＲ_７は、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｙは、直接結合、Ｃ_１〜Ｃ_３０アルキレン又はＣ_６〜Ｃ_１２アリーレンであるが、但し、式Ｉの化合物が、（１）又は（２）


ではない〕で示される化合物である。
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【課題】新規な血小板凝集抑制または予防薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は無置換、または１もしくは複数のハロゲンもしくは炭素数１〜６のアルキル基によって置換された−-（ＣＨ₂）m−ＣＯＯＲ⁵であり、Ｒ⁵は水素、または炭素数1〜6のアルキルであり、mは１〜３の整数であり、Ｒ²は炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、またはフェニル、nは０〜４の整数、Ｒ³、Ｒ⁴は無置換、もしくは１つもしくは複数の置換基で置換されたアリール、またはヘテロアリールである］で示される環状アミン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式（Ｉ）


の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、中枢神経系における障害に対して治療効果を有する化合物、具体的には式（１）の置換フェニルピペリジン（式中、Ｒは本明細書に定義する通りである）に関する。
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【課題】有機材料用安定剤、電池電極材料等として有用な、ＮＯ含有量の高いピペリジル基含有重合体又は共重合体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）又は（２）で表されるピペリジル基含有化合物を用いた重合反応により得られ、一般式（３）又は（４）で表される構成単位を含有するピペリジル基含有重合体又はピペリジル基含有共重合体。
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【課題】 新しい細胞膜保護剤を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕で示す１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする細胞膜保護剤。
一般式：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル、Ｒ^２は置換または非置換低級アルキル、Ｘ’は２−、３−または４−ニトロソ （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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本発明は、（４−ヒドロキシメチル）ベンズアルデヒドから特定のアミノ酸誘導体（１）を製造する新規な多工程方法であって、次の不可欠な工程を含む。
（ｉ）不斉水素化（これによって分割手法に付随する収率損失を回避する。）、および（ｉｉ）Ｎ−アルキル化によるｃｉｓ−２，６−ジメチルピペリジンサブユニットの導入（これによって副反応を起こす傾向のある問題の還元的アミノ化工程を回避する。）。１つの態様においては、本発明は、工程（ｉ）が工程（ｉｉ）に先行する合成経路からなる。本発明の別の態様においては、工程（ｉｉ）は工程（ｉ）に先行する。

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【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも１つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_０は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である）の使用に関する。
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