本発明は、ピペリジンおよびピペリジン誘導体に関する。これらの誘導体は、ニューロン損傷（特に、神経学的疾患に関連する損傷）を処置するため、または予防するために、特に有用である。これらの化合物はまた、神経成長を刺激するために有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、ニューロン損傷を処理するかまたは予防するため、あるいは神経成長を刺激するために、上記組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物（それらの化合物の塩類を含む）、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する；式中：A¹、A²、A³、E¹、E²、E³、およびE⁴は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化１】

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本発明は、一部に、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピリミジンチオン、及びジヒドロピリジン化合物によるカルシウムチャンネル機能の調節方法を指向する。さらに、本発明は、本発明により同定される化合物による生物のタンパク質キナーゼ関連異常状態の予防又は治療方法を記載する。さらに、本発明は、遅い活性の発現及び長い活性期間を有するＴ−チャンネルアゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）を有するトリアゾスピロ化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ、Ｒ_１及びＷは本明細書中に定義される通りである）を製造するための方法に関する。
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本発明は、Ｄ−（−）−酒石酸に比べてはるかに低コストのＬ−（＋）−酒石酸を使用して、工業的規模で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを製造する方法を提供する。
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本発明は、原子移動ラジカル付加重合（ＡＴＲＡ）により製造された高分子アルコキシアミンに関する。本発明のさらなる態様は、それらの製造方法、並びに光安定剤、難燃剤及び制御されたラジカル重合方法における重合調節剤／開始剤として、それらの使用である。さらに別の本発明の態様は、重合調節剤／開始剤としても有用である、新規な単量体アルコキシアミン中間体である。 （もっと読む）

アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−（−）−アムロジピンの新規塩、すなわちＳ−（−）−アムロジピンのニコチン酸塩、その製造方法、及びそれを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

式：(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法、及び、その調整方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び／又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 （もっと読む）

種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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血管新生は一群の細胞、組織、または生物体に化合物を投与することにより影響を受け得る。そのような影響は血管新生の阻害または刺激であり得る。該化合物を用いて不十分あるいは無秩序な血管新生に関する病状を治療することができよう。 （もっと読む）

立体障害性アミンエーテルの調製方法であって、有機ヒドロペルオキシドの存在下で、対応する立体障害性アミンオキシドとＣ_５〜Ｃ_１８−アルカ−１−エンとを反応させ、場合により、得られた生成物を水素化することを含む方法、該方法で得られた生成混合物、ならびに安定化剤及び難燃剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は化学物質、医薬および獣医学的組成物、神経変性疾患若しくは症候群、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、虚血再灌流による障害、外傷性脳障害、ＨＩＶによる神経障害、ダウン症、糖尿病性多発性神経障害、筋ジストロフィー、多発性硬化症、ハンチントン病、プリオン病、遅発性ジスキネジア、タウオパチー(tauopathy)、脱髄性疾患、およびその他の生命に関わる疾患、例えば、心臓／腎臓／肺／肝臓／腸管系虚血再潅流、高血圧、糖尿病、癌、ショック、薬物および放射線による毒性（例えば、より一般には放射線療法や放射線防護による）、炎症、アテローム性動脈硬化、加齢、高脂血症、高コレステロール血症、てんかん、関節リウマチ、そして痛み、敗血症、および遊離ラジカルの過剰産生に関連するすべての疾患の予防若しくは治療のためのこれら組成物の使用に関する。本発明は特に、ヒトおよび動物における疾患の予防および治療のための薬学的組成物として、Ｎ-ピペリジンから誘導される環状（ビス）-ヒドロキシルアミン抗酸化剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）