式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II：


［式中、A、X、JおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III：


または式IV：


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体（明細書中に定義するとおり）、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

本発明は、また、突然変異体または野生型α−グルコシダーゼ酵素を、１−デオキシノジリマイシンの誘導体である特異的薬理学的シャペロンと接触させることによって、インビトロおよびインビボで該酵素の活性を増加させる方法を提供する。本発明は、１−デオキシノジリマイシンの誘導体であるシャペロン小分子化合物の投与によってポンペ病を治療する方法を提供する。該１−デオキシノジリマイシン誘導体はＮまたはＣｌ位置において置換されている。置換α−グルコシダーゼ遺伝子または酵素との組合せ療法も提供される。 （もっと読む）

【課題】立体障害性アミン塩化合物を含む、安定化されたボディケア製品、家庭用製品、織物及び繊維の提供。
【解決手段】特定の立体障害性アミン塩化合物を含む、安定化されたボディケア製品、家庭用製品、織物及び繊維を開示する。染色された製品及び物品は、退色に対して効果的に安定化される。該製品は、例えばスキンケア製品、ヘアケア製品、歯磨剤、化粧品、洗濯洗剤及び柔軟剤、非洗剤ベースの繊維仕上げ剤、家庭用洗剤及び織物ケア製品である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、置換基が以下のように定義される式I


で表される化合物に関する。式Iの化合物は、統合失調症の陽性症状および陰性症状の両方を含む統合失調症およびその他の精神病のような疾患の治療に有用である。
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脳卒中または他の虚血性疾患の影響を予防または改善するための、脳卒中を含む虚血を起こしやすい患者にニトロオキシドを用いて前処置をするための方法、組成物、および使用。 （もっと読む）

本発明は化学式Iの化合物、
【化１】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R^4c)=、または−N=、
R¹はC₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、C₃-C₇シクロアルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃ アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R²は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C₃-C₆シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、または化学式IIのグループで置換したC₁-C₃アルキルであり、
【化２】


R³は水素またはC₁-C₃アルキル、
R^4aおよびR^4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキル、
Xが-C(R^4c)=の場合、R^4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキルであり、
R⁵は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₃アルキル、
R⁵が水素以外の場合にのみR⁶はC₁-C₃アルキルであるという条件で、R⁶は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC₁-C₃アルキルであり、
R⁷は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC₁-C₆アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
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本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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【課題】 蓄電デバイス電極材料として有用な、立体障害性ニトロキシルビニルエーテル高分子化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（１）で表される環状２級アミン構造を含むビニルエーテル化合物を、酸化剤を用いて酸化することによってＮ-Ｈ基をＮ-Ｏラジカルに転化して、一般式（２）で表されるニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル化合物を合成し、続いて触媒存在下、該ニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル化合物をカチオン重合する、一般式（３）で表されるニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル高分子化合物の製造方法。
【化１】


（但し、式（１）、（２）および（３）中、Ｒ１〜Ｒ４はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｘは５〜７員環を表す。また、式（３）中のＺは９０％以上がＯ・、残りは水素原子を表す。さらに、ｎは２以上の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、水に対する親和性を持つある種の基本骨格を介して水融和性である、立体阻害アルコキシアミン及びヒドロキシ置換アルコキシアミン安定剤化合物に関する。立体阻害アミンは、例えばＥ及びＥ′は、２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、ベンジルオキシ、メトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ又はシクロヘキシルオキシであり、Ｒ_xは、例えば−ＮＨ₂⁺ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＨＣｌ^-、−ＮＨ₃^{+ -}ＯＡｃ、＝ＮＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、−ＮＨＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃及び−ＯＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺からなる群より選択され、Ｒ₅は、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂（ＣＨ₃））−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）ＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＣＨ₃）−、−（ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂ＣＨＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＮＨ₂）−及び−（ＣＨ₂ＣＨ（ＮＨＣＯＮ））−からなる群より選択される反復単位を含む、式のものである。これらの物質は、酸化、熱及び化学線の有害作用に対して水性ポリマー系を安定化するのに特に有効である。本化合物は、例えば、水性被覆剤、水性インク、水性インクジェット媒体及び光硬化性水溶液系を安定化するのに有効である。
【化６９】

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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、ａ）反応容器に第二級アミンと１バッチでアルカリ金属、アルカリ土類金属もしくはアンモニウムの重炭酸塩およびアルカリ土類金属もしくはアンモニウムの炭酸塩またはこれらの混合物よりなる群から選択される塩基とを加える工程であって、第二級アミンは場合により有機溶剤と共に加え、塩基は、固体の形態で水と共にまたは水性のスラリーとして加える工程、ｂ）反応混合物に過酸を、第二級アミン１mol当り１．０〜２．５molの量で、攪拌しながら投与する工程、ｃ）有機相を単離する工程を含む、第二級ニトロキシドラジカルを、その対応する第二級アミンから有機過酸を用いて酸化することにより製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）のドーパミントランスポータ阻害剤（ＤＡＴ阻害剤）、かかる阻害剤を含むパッケージ化された医薬品、および治療におけるそれらの使用、またはパーキンソン病、ＨｏｅｈｎとＹａｈｒのパーキンソン病重症度分類、パーキンソン病統一スケール（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂとＥｎｇｌａｎｄの日常生活活動スケールを含む、症状を治療するための薬剤の製造を提供する。医療機関への同阻害剤の販売など、関連事業方法も提供する。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
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3,5-ジエチル-1,2-ジヒドロ-1-フェニル-2-プロピルピリジンを製造するための改良された方法が提供される。1つの実施態様においては、本発明の方法は、DHPの形成時に反応速度と反応温度を制御することを含む。他の実施態様では、本発明の方法は、DHP形成の後に酸触媒を中和することを含む。 （もっと読む）