Ｄ−１−デオキシガラクトノジリマイシン（ＤＧＪ）などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 （もっと読む）

【課題】より低温で、且つより制限が少ない条件で、含窒素のピロリジンやピペリジン、含酸素のフランやピラン骨格等を含む複素環式化合物を製造する方法を実現する。
【解決手段】本発明の複素環式化合物の製造方法は、アミノ基若しくは水酸基含有オレフィンを、分子内ヒドロアミノ化若しくはヒドロアルコキシル化により環化させる複素環式化合物の製造方法であり、ハロゲン化鉄存在下で、分子内環化反応を行なう。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタンメドキソミル及び、アムロジピン又はその薬理学的に許容される塩を含有する、安定な固形製剤に関する。特に、本発明は、還元糖を含まない固形製剤に関する。安定な固形製剤は、場合によりさらにヒドロクロロチアジド又はその薬理学的に許容される塩を含有しうる。 （もっと読む）

【課題】（メタ）アクリル酸エステルの重合を充分に抑え、化学的に安定であり、高沸点である化合物、重合防止剤、（メタ）アクリル酸エステルの混合物および重合防止方法を提供する。
【解決手段】化合物（１）を用いる。
〔化１〕


Ｒ^１１、Ｒ^１２のうち一方は水素原子を表し、他方は炭素数６〜４０のアルコール残基等、Ｒ^１３〜Ｒ^１５は水素原子またはメチル基。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の１クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
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本発明は高収率、高エナンチオマー純度でピペリジン−２−イル−アルキレン−アルコールを、例えば２−ピペリジン−２−エタノールを分割する方法を提供する。キラルアルコール試薬（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールはＣＤＫ阻害剤化合物の合成に有用な重要な中間体であり、高エナンチオマー純度が求められる。２−ピペリジン−２−イル−エタノールの異性体混合物を、アミノ酸分割剤との錯体とした後、極性非プロトン性有機溶媒および脂肪族アルコールとの混合溶媒中で再結晶またはスラリー化することにより、（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールが単離、精製され、高エナンチオマー純度かつ高収率で調製される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および／または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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【課題】光安定性及び溶解度において優れて少量でも心血管疾患治療に有用な（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピンまたはその水和物の提供。
【解決手段】化１の（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピン：
【化１】


前記式中、
カンファースルホン酸は（１Ｓ）−（＋）−１０−カンファースルホン酸または（±）−１０−カンファースルホン酸である。 （もっと読む）

本明細書では、ピペリジンアルカロイド、ならびに神経障害用途および身体強化用途におけるそれらの使用を示す。一局面において、このピペリジンアルカロイドはソレノプシンＡである。別の局面において、このピペリジンアルカロイドは、シス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、シス−２−メチル−６−トリデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−トリデシルピペリジンなどからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】立体障害性ニトロキシルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、立体障害性ニトロキシルエーテルを対応する立体障害性ニトロキシル基から、それをカルボニル化合物及びヒドロペルオキシドと反応させることにより製造する新規な方法に関するものである。この方法によって製造された化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマーのための安定剤として、ポリマーのための難燃剤として及び重合調整剤として効果的である。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基が保護された新規な中間体からの、ヘキソース糖の１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールの調製方法。この方法には、そのヘキシトールまで還元されるラクタムの形成が含まれる。このヘキシトールは薬剤として有用である。
【解決手段】（ａ）アルキルイミン又は５−ヘキスロソン酸オキシムのヒドラジド又は酸性エステルを、酸性溶媒中、水素及び水素化触媒と反応させて、５−イミノ−５−デオキシアルドン酸ラクタムを形成し；（ｂ）前記ラクタムを還元剤で還元して、１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールを形成する；諸工程を含む方法。 （もっと読む）

多くの実施形態においては、本発明により、ＨＤＭ２タンパク質の阻害因子としての新規の化合物、そのような化合物を調製するための方法、１つ以上のそのような化合物が含まれている薬学的組成物、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、ＨＤＭ２タンパク質もしくはＰ５３が関係している１つ以上の疾患の処置、予防、阻害の方法が開示される。１つの態様においては、本発明の化合物は、明細書中の式Ｉに示される一般的構造：またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを有する。 （もっと読む）

種々の方法により作製される新規なイミノ糖化合物が提供される。ある場合においては、新規なイミノ糖はデオキシノジリマイシンアナログである。例示の作製方法は、アルデヒドとピペリジニル化合物もしくはピロリジニル化合物との縮合反応を含む。このイミノ糖化合物を使用して、グルコシダーゼを阻害し得る。
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プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

【課題】衣料用洗剤、カビとり剤、パルプの漂白など、過酸化水素を酸化剤として用いる漂白（脱色）剤において、その漂白（脱色）効果を向上させることのできる新規なピペリジン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)


〔Ｒ¹、Ｒ³及びＲ⁴はＨ又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示し、又はＲ³及びＲ⁴が共同して隣接する窒素原子と共に環構造を形成する。２個のＲ²は同一でも異なってもよく、Ｃ_1-12のアルキル基又は環状炭化水素基を示し、又は２個のＲ²が共同して隣接する四級炭素原子と共に環構造を形成する。Ｒ⁵はＨ、水酸基、又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示す。〕
で表されるピペリジン誘導体及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】毛髪の脱色力に優れ、かつ毛髪の損傷が少ない、染毛剤組成物の提供。
【解決手段】(a)一般式(1)で表される含窒素化合物又はその塩を含有する第１剤と、成分(b)酸化剤を含有する第２剤からなり、使用時のpHが7.5〜12である染毛剤組成物。


〔ｎ＝１又は２を示す。Ｒ¹、Ｒ³〜Ｒ⁵は、Ｈ、水酸基、置換基を有してもよいＣ12以下のアルキル基等を示す。Ｒ²は、水酸基、−Ｒ又は−ＯＲを示す（ＲはＲ¹〜Ｒ⁵と同様の意味）。またＲ¹〜Ｒ⁵は、２つ以上が共同して置換基を有してもよい３〜８員環を形成してもよい。〕 （もっと読む）

【課題】 本発明は、４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジンを過酸化水素で酸化し、４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オンを得る方法において、過酸化水素による酸化反応後の４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オン水溶液製品に影響せず、効率よく余剰過酸化水素を分解する方法を提供することにある。
【解決手段】 特定のホスホン酸化合物の存在下で４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン水分散液を加温し、過酸化水素を添加して４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−1−オンを製造した後、加温下で過酸化水素分解酵素を添加し、余剰の過酸化水素を分解することを特徴とする４−ヒドロキシ−２、２、６、６−テトラメチルピペリジン−１−オンの製造方法。 （もっと読む）

キラル触媒アニオンを有するイオン性触媒を使用する不斉接触によるキラル有機化合物の製造方法が記載されている。この方法は、イミニウムイオン又はアシルピリジニウムイオンのようなカチオン性中間体を介して進行する反応の実施のために適している。この方法は、今までに費用のかかる精製方法によってのみ得られていたキラル化合物を、高いｅｅ値で製造することができる。 （もっと読む）