本発明は、式（１）


［式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子または、Ｃ_１−６アルキル基を表す。
Ｒ_３はＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基を表わす。
Ｒ_４は水素原子、ハロゲン原子等を表わす。
Ｑは、式（２）で表される基、または式（３）で表される基を表す。


Ｒ_５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。Ｒ_９は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表わす。Ｙは水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｇで置換されてもよいフェニルＣ_１−６アルキル基等を表わす。
Ｇはハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。］
で表されるヒドラジン誘導体またはその塩、および該化合物またはその塩を有効成分としてなる農園芸用殺菌剤または殺虫剤である。
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本発明は、一部に、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピリミジンチオン、及びジヒドロピリジン化合物によるカルシウムチャンネル機能の調節方法を指向する。さらに、本発明は、本発明により同定される化合物による生物のタンパク質キナーゼ関連異常状態の予防又は治療方法を記載する。さらに、本発明は、遅い活性の発現及び長い活性期間を有するＴ−チャンネルアゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−（−）−アムロジピンの新規塩、すなわちＳ−（−）−アムロジピンのニコチン酸塩、その製造方法、及びそれを有効成分として含む薬剤学的組成物を提供する。
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アムロジピンの新規有機酸塩、その製造方法、およびこれを治療学的活性成分として含有する薬剤学的組成物を開示する。 （もっと読む）

式：(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び／又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、処置有効量の式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義する通りである。］
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。
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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（式中のＲは各種置換基）の使用によって達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に関連する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的又は重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療に有用である。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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【課題】抗ガン性化合物としてのアントラキノン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）のアントラキノン化合物又はその塩（式Ｉ）に関し、式中、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれＨ、Ｃ_１−４アルキル、Ｘ^１、−ＮＨＲ^ＯＮ（Ｒ^５）_２、式（ＩＩ）の基からなる群より選択され、Ｒ^１〜Ｒ^４の少なくとも一つが式（ＩＩ）の基である場合、ｍは０又は１；ｎは１又は２；Ｘ^１はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基；かつ、Ｘ^２はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基である。Ｎ−オキシドは、低酸素症の腫瘍中で選択的に生体内還元されて対応する環式アミン誘導体となる有用なプロドラッグである。アミン化合物は細胞毒性を有し、トポイソメラーゼＩＩ阻害活性を有するアルキル化剤としてガン治療において使用可能である。
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本発明は、アムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関し、更に詳しくは、アムロジピン（amlodipine）とゲンチシン酸（gentisic acid）を反応させて製造した結晶性酸付加塩として低い毒性と優れた安定性が確保され、薬効増進はもちろん、投与後、有効血中濃度が長時間維持されるため、心臓血管疾患の治療剤として有効なアムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、皮膚の色素沈着過剰症及び／又は炎症過程、真菌症、過体重及び肥満、並びにマイクロバクテリア感染症を治療する薬物を調製するための、デオキシノジリマイシン誘導体、又は薬学的に許容できるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、ゴーシェ病、炎症性疾患、色素沈着過剰症及び／若しくは皮膚の炎症状態、過体重及び肥満、リソソーム貯蔵障害、真菌症、黒色腫及び他の腫瘍、並びにマイクロバクテリア感染症（microbacterial infection）からなる群から選択される疾患の治療に適切に使用することのできる、新しいクラスのデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、前記のデオキシノジリマイシン類似体若しくは薬学的に許容できるその塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【課題】 溶解度及び安定性に優れた無定形アムロジピンカムシレートの提供
【解決手段】 結晶型アムロジピンカムシレートを有機溶媒に溶解させ、生成した溶液から溶媒を除去することによって無定形アムロジピンカムシレートを製造する。 （もっと読む）