【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（但し、式中のＲは置換ベンジル基である。）は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用なピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、高眼圧または緑内障を処置する方法であって、高眼圧または緑内障の動物に、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を処置有効量で投与することを含んで成る方法を提供する。また、式II：


［式中、A、X、JおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。また、式III：


または式IV：


で示されるαおよびω鎖を有する化合物またはその誘導体（明細書中に定義するとおり）、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも開示する。
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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

本発明は、また、突然変異体または野生型α−グルコシダーゼ酵素を、１−デオキシノジリマイシンの誘導体である特異的薬理学的シャペロンと接触させることによって、インビトロおよびインビボで該酵素の活性を増加させる方法を提供する。本発明は、１−デオキシノジリマイシンの誘導体であるシャペロン小分子化合物の投与によってポンペ病を治療する方法を提供する。該１−デオキシノジリマイシン誘導体はＮまたはＣｌ位置において置換されている。置換α−グルコシダーゼ遺伝子または酵素との組合せ療法も提供される。 （もっと読む）

本特許出願は、式(I)の新規の化合物、それらの調製方法、およびそれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換基が以下のように定義される式I


で表される化合物に関する。式Iの化合物は、統合失調症の陽性症状および陰性症状の両方を含む統合失調症およびその他の精神病のような疾患の治療に有用である。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

ＨＣＶ ｐ７タンパク質の活性を阻害するのに有効であるイミノ糖誘導体化合物を投与することによってＨＣＶ感染を処置する方法およびキット、ならびにｐ７タンパク質またはその変異体の活性を阻害する化合物をスクリーニングするための方法を開示する。開示したＮ置換イミノ化合物、およびその薬学的組成物は、ＨＣＶ ｐ７が膜を透過する能力を阻害する。特に有効な化合物は、Ｎ−アルキル化ピペリジンに由来するイミノ糖である。潜在的なＨＣＶ抗ウイルス剤をスクリーニングするための方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、説明及び請求の範囲と同義である〕の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、これを含む組成物、及びこれの使用方法を提供する。
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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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Ｔ−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式（I）［Ｒ_１は、ＣＨＲ_４−ＯＲ_５、若しくはＣＨＲ_４−ＳＲ_５であるか、又は１以上の基Ｒ_６で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、アルキルであるか、又はＲ_３と共に環の部分であり；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、又はＣＨ_２（Ｒ_２と共に環の部分を形成する場合）であり；Ｒ_４は、Ｈ若しくはアルキルであるか、又はＲ_５と共に環の部分であり；Ｒ_５は、Ｒ_７で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；各Ｒ_６は、独立に、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２アルキル、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＳＯ_２ＮＨ_２、Ｓアルキル、ＣＨ_２ＳＯ_２アルキル、又はＯＣＯＮアルキル_２であり；Ｒ_７は、Ｒ_８であるか、又は（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_８、Ｒ_９、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＲ_９、ＯＣＯＲ_９、ＣＯＲ_９、ＣＯＯＲ_９、ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ_７、ＮＨＣＯＮ（Ｒ_９）_２、ＮＨＣＯＲ_９、ＮＨＣＯアリール、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＭｅ、ＳＯＭｅ、若しくはＳＯ_２ＮＨ_２であり；Ｒ_８は、（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_９、又は（ＣＨ_２）_ｎＣＯアリールであり；Ｒ_９は、アルキル、又はシクロアルキルであり；そして
ｎは１〜４である］の化合物又はその塩である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明の一部は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物により、カルシウムチャンネルの機能を修飾する方法に関するものである。加えて本発明は、生体の循環器病または神経学的疾患を、本発明により同定された化合物で防御および治療する方法を述べるものである。更に本発明は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物およびそれらの化合物を含む薬剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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治療上有効な量のＧＤＦ−８阻害剤と、目的とする症候群を治療する治療上有効な量の少なくとも１種のその他の治療薬とを対象に投与することを含む、対象の肥満、心臓血管疾患、およびインスリン代謝障害を治療する方法。 （もっと読む）