本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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Ｄ−１−デオキシガラクトノジリマイシン（ＤＧＪ）などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタンメドキソミル及び、アムロジピン又はその薬理学的に許容される塩を含有する、安定な固形製剤に関する。特に、本発明は、還元糖を含まない固形製剤に関する。安定な固形製剤は、場合によりさらにヒドロクロロチアジド又はその薬理学的に許容される塩を含有しうる。 （もっと読む）

本発明は高収率、高エナンチオマー純度でピペリジン−２−イル−アルキレン−アルコールを、例えば２−ピペリジン−２−エタノールを分割する方法を提供する。キラルアルコール試薬（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールはＣＤＫ阻害剤化合物の合成に有用な重要な中間体であり、高エナンチオマー純度が求められる。２−ピペリジン−２−イル−エタノールの異性体混合物を、アミノ酸分割剤との錯体とした後、極性非プロトン性有機溶媒および脂肪族アルコールとの混合溶媒中で再結晶またはスラリー化することにより、（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールが単離、精製され、高エナンチオマー純度かつ高収率で調製される。 （もっと読む）

【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光安定性及び溶解度において優れて少量でも心血管疾患治療に有用な（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピンまたはその水和物の提供。
【解決手段】化１の（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピン：
【化１】


前記式中、
カンファースルホン酸は（１Ｓ）−（＋）−１０−カンファースルホン酸または（±）−１０−カンファースルホン酸である。 （もっと読む）

本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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多くの実施形態においては、本発明により、ＨＤＭ２タンパク質の阻害因子としての新規の化合物、そのような化合物を調製するための方法、１つ以上のそのような化合物が含まれている薬学的組成物、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、ＨＤＭ２タンパク質もしくはＰ５３が関係している１つ以上の疾患の処置、予防、阻害の方法が開示される。１つの態様においては、本発明の化合物は、明細書中の式Ｉに示される一般的構造：またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを有する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシル基が保護された新規な中間体からの、ヘキソース糖の１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールの調製方法。この方法には、そのヘキシトールまで還元されるラクタムの形成が含まれる。このヘキシトールは薬剤として有用である。
【解決手段】（ａ）アルキルイミン又は５−ヘキスロソン酸オキシムのヒドラジド又は酸性エステルを、酸性溶媒中、水素及び水素化触媒と反応させて、５−イミノ−５−デオキシアルドン酸ラクタムを形成し；（ｂ）前記ラクタムを還元剤で還元して、１,５−ジデオキシ−１,５−イミノヘキシトールを形成する；諸工程を含む方法。 （もっと読む）

種々の方法により作製される新規なイミノ糖化合物が提供される。ある場合においては、新規なイミノ糖はデオキシノジリマイシンアナログである。例示の作製方法は、アルデヒドとピペリジニル化合物もしくはピロリジニル化合物との縮合反応を含む。このイミノ糖化合物を使用して、グルコシダーゼを阻害し得る。
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本発明は、式I：


［式中、Y、Q、Z、R、R¹およびR²は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物を緑内障または高眼圧の処置に充分な量で個体の眼に適用することを含んで成る緑内障または高眼圧の処置方法を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、例えば眼用組成物をも包含する。
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式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式（Ｉ）


の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法の提供。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンのN-保護体の６位水酸基の保護工程；２位と３位の水酸基の保護工程；４位水酸基の酸化工程；立体選択的還元工程；すべての保護基の脱保護工程により、1-デオキシノジリマイシンのN-保護体から1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。 （もっと読む）