【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、塩基性度が異なる少なくとも２個の窒素原子を有するヒンダードアミン化合物に関する。一方はアルコキシ部分によってＮ原子上で置換され、他方はヒドロキシ−アルキル部分によってＮ原子上で置換される。これらの材料は、酸化放射線、熱放射線及び化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステム及び常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤（ＨＡＬＳ）に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の４位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする（Ｓｐｉｒｏ−ＮＯＲ−ＨＡＬＳ）。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＴＰ（ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質）阻害剤である（２Ｓ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルを単離するための、（±）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルの分割方法ならびに（２Ｒ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルをラセミ化するためのエピマー化方法に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

本発明は、ＨｆｎＥＦの治療における使用のためのペルヘキシリン、またはこの薬学的に許容される塩およびＨｆｎＥＦを治療するためにペルヘキシリン、またはこの薬学的に許容される塩の有効量を必要とする動物に投与することを含む、ＨＦｎＥＦの治療方法に関する。本発明はさらに、ＨＦｎＥＦまたはこの兆候の治療に有効な一以上の他の化合物とともにペルヘキシリンを同時に使用する、または同時に投与することを含む、ＨＦｎＥＦ治療用の治療プログラムに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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本発明は、肥大型心筋症の治療における使用のためのペルヘキシリン、またはこの薬学的に許容される塩および前記ＨＣＭを治療するためにペルヘキシリン、またはこの薬学的に許容される塩の有効量を必要とする動物に投与することを含む、ＨＣＭの治療方法に関する。本発明はさらに、ＨＣＭまたはこの兆候の治療に有効な一以上の他の化合物とともにペルヘキシリンを同時に使用する、または同時に投与することを含む、ＨＣＭ治療用の治療プログラムに関する。
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【課題】感度に優れ、高分子前駆体の種類を問わず、露光部と未露光部とで大きな溶解性コントラストが得られる感光性樹脂組成物及びその様な感光性樹脂組成物に利用可能な光潜在性樹脂硬化促進剤を提供する。
【解決手段】塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体、及び、下記式（１）で表わされ且つアミド結合を形成可能なＮＨ基を１つ有する２級アミン及び／又は複素環式化合物を電磁波の照射と加熱により発生する光潜在性樹脂硬化促進剤を含有する、感光性樹脂組成物である。


（各符号は、明細書中で定義したとおりである。） （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）