Fターム[4C054EE01]の内容
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Fターム[4C054EE01]に分類される特許
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網膜外縁部障害の処置に有用な5−HT1A活性を有する化合物
【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】5−HT1Aアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に:AMD;RPおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態;網膜剥離および涙液;黄斑の皺;網膜外縁部に影響する虚血;糖尿病網膜症;光治療(PDT)を含むレーザー治療関連の傷害(格子、焦点、および網膜全体);傷害;外科的(網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除)網膜症または光誘導性網膜症;ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された5−HT1Aアゴニストに関連する。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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Eg5阻害化合物
【課題】置換基としてシクロヘキシル基、シクロヘキセニル基またはピペリジノ基を有する非縮合二環性化合物を有効成分として含有するEg5阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)
(式中、XAおよびXBの片方が、−SO2NH2、−NHSO2NH2、−NHCONH2、−NHCSNH2等を、他方がRAまたはRBを表し、RAおよびRBは、アルキル、ハロゲン等を表し、RCは、水素、ハロゲン等を表し、Zは、窒素または炭素等を表す)で表される非縮合二環性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するEg5阻害剤。
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カテプシンS阻害剤の調製プロセス
カテプシンS酵素阻害剤及びその合成プロセス。 (もっと読む)
二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
2−アミノ−2−フェニル−アルカノールの誘導体、その製造、及びこれを含有する医薬組成物
一般式(I)で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールのエステル誘導体であり:
R1は、R3と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、4〜7員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(1〜4C)である1つ又は2つのRa及びRb基により置換され、かつR2は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR4-OCOR5で表され、ここでR4は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)であり、そしてR5は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR2は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基(2〜4C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、5〜6員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR2との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(1〜7C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容される塩に関する。
で表される、2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体。
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ピペリジン誘導体並びに肥満症、糖尿病、脂質異常症及びアテローム動脈硬化症を処置するためのその使用
式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる[式中、A1、A2、R1、R2、R3及びR4は、請求項1中の意味を有する]。
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ムチリン誘導体およびその抗菌剤としての使用
【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物[式中、R2はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか;あるいはRおよびR2がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており;他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する]。
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環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEHに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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GPR119アゴニスト
糖尿病および肥満を治療するための以下の式
のGPR119アゴニスト化合物、および医薬組成物。
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ビフェニル化合物の結晶性遊離塩基形
本発明は、ビフェニル−2−イルカルバミン酸1−(2−{[4−(4−カルバモイルピペリジン−1−イルメチル)ベンゾイル]メチルアミノ}エチル)ピペリジン−4−イルエステルの2つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物;前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体;ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。
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神経学上の傷害および毛髪損失を治療するために使用されるAZA−複素環式化合物
【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式(I)によって表されるN−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、nは、1−3であり、XはOまたはSのいずれかであり、R1は、C1−C9直鎖または分岐鎖アルキル、C2−C9直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Dは、結合、またはC1−C10直鎖または分岐鎖アルキル、C2−C10アルケニルまたはC2−C10アルキニルである。
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立体障害性アミンエーテルの製造
【課題】立体障害性アミンエーテル化合物の新規製法及び該化合物を光、酸化及び/又は熱に対する有機材料の安定化のために安定剤として使用する方法並びに相当する組成物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物。該化合物は対応する酸素原子を含まない化合物を酸化することにより製造される。式中、R1ないしR4は種々の炭化水素基を表し、R5ないしR9は水素原子、種々の炭化水素基等を表し、そしてRは炭素原子2ないし500個を含み、該基が直接結合している炭素原子及び窒素原子と一緒に、置換された5、6または7員環環式構造を形成する有機架橋基を表す。式(I)で表される化合物は、例えば2,2,6,6−テトラメチルピペリジン構造を含む化合物である。該化合物のいくつかは難燃剤としても活性がある。
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新規2−メルカプトシクロペンタンカルボン酸化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】新規なTAFIaインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子、または式COR4で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。R2は、式NR5R6で示される基を表すか、またはR2は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R3は、水素原子、アルキル基を表す。]で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。
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新規の医学的使用
本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、3−(4−{[4−(4−{[3−(3,3−ジメチル−1−ピペリジニル)プロピル]オキシ}フェニル)−1−ピペリジニル]カルボニル}−1−ナフタレニル)プロパン酸
【化1】
またはその薬学的に許容される塩に関する。
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芳香族化合物の製造方法
【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式(2)で示される化合物と、下記式(3a)で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式(1)で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。
[式中、Rは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、C3〜C10飽和環基若しくは不飽和環基であり、Aは、置換基を有していてもよいC4〜C20芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Xは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Y1は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。]
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治療組成物および関連する使用方法
ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 (もっと読む)
複素環式の抗ウイルス性化合物
C型肝炎ウィルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である、式I(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書において定義された通りである)で示される化合物である。また、HCV感染を治療し、HCV複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 (もっと読む)
新規化合物、医薬組成物及びそれに関する方法
様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R1、R2、R3、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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