本明細書中に提供されるものは、式(I)、(Ia)又は(II)の2,5-二置換アリールスルホンアミドCCR3アンタゴニスト及びその医薬組成物である。
【化１】


式中、X、Y、Z及びR¹〜R⁵は、本明細書中に定義したものである。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリン、その塩の製造方法、およびその製造に用いる中間体を記載する。 （もっと読む）

メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

式（ＩＩ）の化合物の調製方法であって、式（ＶＩ）の化合物を式（ＩＶ）と好適な溶媒中で反応させること含む上記方法。
【化１】
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【課題】無機塩類、水溶性有機物、及びN−オキシル化合物などを含有するセルロース系原料の酸化処理後の排水から、N−オキシル化合物を低コストで簡便に効率良く回収する方法を提供する。
【解決手段】N−オキシル化合物、並びに臭化物及び／またはヨウ化物の存在下で、酸化剤を用いセルロース系原料を酸化する際に発生した排水を、超臨界二酸化炭素流体に接触させることにより、排水からN−オキシル化合物を抽出する。抽出したＮ−オキシル化合物を、セルロース系原料の酸化に再利用することもできる。 （もっと読む）

【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体調節活性を有する化合物、特に剛性リンカー基により5-HTファーマコフォアから離れて維持される酸性成分を有する化合物、そのような化合物を含む組成物、及びそれらを用いての処理方法に関する。そのような化合物は、5−NT受容体に対する高められた親和性及び低められたhERG効果を有する。本発明の一定の化合物はさらに、アンジオテンシンII受容体調節活性を示す。式I：HT-L-A [式中、HTは、塩基性窒素原子を含む5−HT受容体調節成分であり；Aは、酸成分であり；そして
Lは、リンカー成分である］の化合物が請求される。特定の好ましいHT基の例は、（a）（b）である。特定の好ましいL基の例は、式（VI）及び（VII）成分を含んで成る。酸成分の例は、-C(O)-OR¹、-OP(O)(OR²)²、-P(O)(OR²)²、-SO₂OR²、-SO₃H、-OSO₃H 、-P(O)(OH)²である。

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式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

本発明は、気分障害の治療に対する低用量ピパンペロン及びそれを含む組成物の使用に関し、気分障害を治療するための薬剤の調製に対するピパンペロン又は薬学的に許容可能なその塩の使用であって、前記ピパンペロン又は薬学的に許容可能な塩が、患者に対し有効成分０．１ｍｇ〜約２０ｍｇという範囲の日用量で投与される、使用又は気分障害の治療に使用されるピパンペロンを含む医薬組成物であって、前記ピパンペロンが、患者に対し有効成分０．１ｍｇ〜約２０ｍｇという範囲の日用量で投与される、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑは直接結合又は二価の遊離基−（ＣＲ₈Ｒ₉）−であり、Ｚ₁は−Ｏ−、−ＮＲ₁₀−、−ＣＨ₂−、−（ＣＲ₁₁Ｒ₁₂）−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、かつＲ₁〜Ｒ₁₂は、場合により置換された炭化水素基である］のトリアゼンの、遊離基によって誘発される反応、例えば不飽和モノマーの重合及びポリオレフィンの分解において有用な遊離基のための前駆物質としての使用に関する。式（Ｉ）のトリアゼンのほとんどが新規であり、かつ式（Ｉ）のトリアゼン及びそれらを含有する重合可能な組成物の製造も請求される。
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【課題】側鎖に安定ラジカルを有する重合体を効率的に得る製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される（メタ）アクリル酸エステル（ａ）。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素又はメチル基、Ｒ^２は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基又はシアノ基、Ｒ^３及びＲ^４は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキルカルボキシル基又は置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のカルボキシルアルキル基を表し、互いに同一であっても異なっていてもよく、互いに結合して環を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明は、新規の置換ピペリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管疾患および腫瘍性疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター（特に、電位依存性Ｋ^＋チェンネルのＫ_ｖ１サブファミリーのインヒビター（特に、超急速活性化緩除整流性Ｋ^＋電流Ｉ_Ｋｕｒと結合するインヒビターＫ_ｖ１．５）として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Ｉで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＴＥＭＰＯ（２，２，６，６−テトラメチル−１−ピペリジン−Ｎ−オキシラジカル）よりも安価な４−ヒドロキシＴＥＭＰＯ誘導体を用いたセルロースナノファイバー製造方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−オキシル化合物、すなわち、４−ヒドロキシＴＥＭＰＯの水酸基を炭素数４以下の直鎖或いは分岐状炭素鎖を有するアルコールでエーテル化、またはスルホン酸でエステル化し、疎水性を付与した下記式などの４−ヒドロキシＴＥＭＰＯ誘導体を触媒とすることでセルロース系原料を効率良くナノファイバー化できる。 （もっと読む）