【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】 物理的および化学的に極めて安定であり、そして他の液晶性化合物との相溶性、正に適切な誘電率異方性および適切な光学異方性を有する新規な液晶性化合物、この化合物を含有し、そして適切な比抵抗および電圧保持率を有する組成物、そしてこの組成物を含有する液晶表示素子を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される液晶性化合物、この化合物を含有する液晶組成物、およびこの組成物を含有する液晶表示素子。


例えば、ＲおよびＲ^１は独立して炭素数１〜１０のアルキルであり、環Ａ^１、環Ａ^２、環Ａ^３および環Ａ^４は独立して１，４−シクロヘキシレン、１，４−フェニレンであり、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３およびＺ^４は独立して、単結合、−（ＣＨ_２）_２−であり、ｍ、ｎおよびｏは独立して０または１である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ピペリジン化合物、これを含む薬学的組成物およびその使用を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物から選ばれたピペリジン化合物およびその薬学的に許容可能な塩、胃腸疾患を治療するようにラセミ型又は鏡像異性体濃縮型ピペリジン化合物の有効量を含む薬学的組成物および哺乳類における胃腸疾患の治療法が提供される。
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本発明は、式Ｉ


〔式中、各部分は明細書に記載する通りである。〕
の化合物の使用および主にその新規化合物に関し、これは、ファルネシルピロホスフェートシンターゼモジュレーターとして、そして例えば増殖性疾患の処置に有用である。
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【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】工業的に容易に合成できるとともに、アルコールへの高い溶解性を有し、付加基の数が少なくフラーレンの特性を損なわず、生理活性物質、電子伝導材料、樹脂添加剤等の種々の用途に好適に用いられるアミノ化フラーレンを提供すること。
【解決手段】下記式で表わされる置換されていてもよい水酸基含有環状２級アミノ基が、フラーレンに６個以上結合していることを特徴とするアミノ化フラーレン。



（上記式中、ｎは０以上４以下の整数を表わし、ＸはＮＨまたはＣＨ_２を表わし、Ｌは環状２級アミノ基と水酸基とを連結する２価の有機基を表わし、ｐは０または１を表わす。） （もっと読む）

本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をＨＣＶ感染治療に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基、または、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の複素環基を表し、Ｇは-Ｎ(Ｒ¹)-Ｒ²基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の含窒素複素環基を表し、Ｘは-Ａ¹-Ｒ³基を表し、Ｍ⁰およびＭ¹は水素原子等を表し、Ａ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ³は置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示されるアミジン化合物。
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【課題】 穏和な条件下で、蒸留速度の速いイオン液体を提供する。
【解決手段】 本発明は、カチオン成分およびアニオン成分からなる非プロトン性イオン液体であって、上記カチオン成分は有機カチオンであり、上記アニオン成分は下記化学式（１）で示される化学構造を含むことを特徴とするイオン液体である。但し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２は、水素原子、炭素数が１０以下のアルキル基、ハロゲン化アルキル基、アリール基、又は複素環基、Ｒ_３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数が１０以下のアルキル基、ハロゲン化アルキル基、アリール基、又は複素環基を示す。また、Ｒ_１とＲ_３、又はＲ_２とＲ_３の間で環を形成してもよい。
【化１】
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式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは１つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは１
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。 （もっと読む）

【課題】特定の置換カルボキサミド誘導体、その調製方法、その化合物からなる薬学的組成物、およびヒトまたは動物の障害の処置におけるその使用を提供する。
【解決手段】終末糖化物質に対するレセプター（ＲＡＧＥ）とそのリガンド（例えば終末糖化物質（ＡＧＥ）、Ｓ１００／カルグラニュリン／ＥＮ−ＲＡＧＥ、βアミロイドおよびアンホテリン）との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてＲＡＧＥによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生（例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症）、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、薬物乱用の可能性が低い水溶性オリゴマーに共有結合したオピオイドアゴニストおよびそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、オピオイドアゴニスト単独と比べて改変された薬物動態プロファイルを有するが、所定の代替的送達処方に関連するオピオイドアゴニストの回収および乱用の可能性を作り出す物理的タンパリングの危険性には供されない。本発明の化合物および薬学的に許容できる賦形剤もしくはキャリアを含んでなる、組成物もまた提供される。 （もっと読む）