Fターム[4C054FF32]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | Zが環の炭素原子に結合 (251) | 酸、酸ハライド (46)
Fターム[4C054FF32]に分類される特許
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型インヒビターとしての4−ピペリジルベンズアミド
一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。
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置換されたテトラサイクリン化合物を用いて、遺伝子または遺伝子産物の発現を調節する方法
本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のTetリプレッサー/オペレーター/インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Tetリプレッサー/インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 (もっと読む)
アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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新規化合物、それらの製造および使用
一般式(I)の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はPPARδの活性剤であり、そしてPPARδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 (もっと読む)
ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Rは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Xは−CO−、−SO−または−SO2−で示される基を表す。
mは1又は0の整数を表す。
R1は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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ジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)の阻害薬としての医薬組成物
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)を阻害し、糖尿病、特にはII型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 (もっと読む)
スクアレン合成酵素阻害薬
【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式(I)
で表される化合物。例えば、N−[4−クロロ−2−[1−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)メチル]−6−メトキシフェニル]−N−(2,2−ジメチルプロピル)スクシンアミド酸等。
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アリールアルキル酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)
S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
(式中、環Aは環状基;環Bは置換基を有していてもよい環状基;Xは主鎖の原子数1〜8のスペーサー等;Yは主鎖の原子数1〜10のスペーサー等;nは0、1;nが0の場合、mは1、かつR1は水素原子、置換基;nが1の場合、mは0、1〜7の整数、かつR1は置換基、かつmが2以上のときR1は同じでも異なっていてもよい)。
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オキサゾール部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、(I)、A1は、CH C(CH3)又はNであり、R1は、水素又はハロゲンであり、R2は(II)であり、A2はO又はSであり、R3は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、トリフルオロメチル又は−O−(CH2)n−NR12aRであり、−O−(CH2)n−NR12aR12bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R5は水素又は−O−(CH2)m−NR13aR13bであり、−O−(CH2)m−NR13aR13bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R4及びR5の少なくとも1つは−O−(CH2)n−NR12/13aR12/13b基でなければならない。
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フェニルおよびピリジルLTA4Hモジュレータ
ロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 (もっと読む)
グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物およびその医薬組成物
本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
新規なジカルボン酸誘導体
本出願は,スフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体の作動剤活性を示す式(I):
【化1】
の新規化合物,それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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抗白髪剤
【課題】優れた抗白髪作用を有する物質を有効成分とする抗白髪剤を提供すること。
【解決手段】アミノシクロヘキサンカルボン酸、アミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル等のアミノシクロヘキサンカルボン酸エステル、アミノシクロヘキサノール等のアミノシクロヘキサン誘導体、又はピペリジンカルボン酸、ピペリジンカルボン酸エチルエステル等のピペリジンカルボン酸エステル、ヒドロキシピペリジン等のピペリジン誘導体を有効成分として含有する抗白髪剤。
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アルツハイマー病の治療用のピペリジン及び関連化合物
式(I)の化合物は、Aβ(1−42)の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。
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化合物および方法
式(I)で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている(ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される)。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】
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非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターとしてのベンゾフェノンのアルキニル誘導体
下記式(I):
【化1】
(式中、Q、R1、R2、R3、R4、R6及びR7は、本出願で定義されるとおりである)の化合物。本化合物は、HIVに対する逆転写酵素インヒビターとして有用である。特に、本化合物は、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対して活性である。
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バニロイド受容体アンタゴニストとしてのテトラヒドロ−ナフタレン誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、VR1アンタゴニストとしての優れた活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびCOPDの処置に有用である。 (もっと読む)
ペンゾネート化合物,その合成方法、それを含む薬物複合物およびそれらの用途
本発明は一種一般式(I)が示すアリールアミノケトン類化合物、これらの化合物の生成、それを含む薬物複合物及びこれらの複合物の予防と/或いは治療における血小板活性化因子関連疾患での応用、特に抗炎症と免疫方面での用途、その中でも急慢性炎症、例えば骨関節炎、リウマチ性関節炎に関する事項を公開した。
【化1】
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MCH拮抗活性を有する新規アミド化合物及びこれらの化合物を含む薬物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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