本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

本発明による式（Ｉ）に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Ｑが結合、ＣＨ_２、ＣＨ−ＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^５又は酸素であり、ＸがＣＨ又は窒素であり、Ｙが結合、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり、ＺがＣＨ又は窒素であり、Ｒ^１及びＲ^２が独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル又はＣ_１〜Ｃ_６のハロアルキルであり、Ｒ^１１及びＲ^１２が独立して水素又はＣ_１〜Ｃ_６のアルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書にさらに定義する通りのものである。

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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】２，３’−ビピリジル−６’−オンの製造を高価な触媒や特殊な設備を用いることなく、高純度且つ低コストで工業的な規模において生産可能な製造方法の提供。
【解決手段】 アセチルピリジン誘導体と、一般式（ＩＩ）〜（Ｖ）で表される化合物の少なくとも１つを反応させてビピリジン誘導体を合成し、次いで一貫法で加水分解する工程を含む２，３'−ビピリジル−６'−オンの製造方法。


式中、Ｒ２およびＲ４は各々独立してアルキル基、アルケニル基、アリール基、カルボニル基などを、Ｒ３，Ｒ５〜Ｒ７は各々独立して、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヒドロキシル基などを、Ｒ８はヒドロキシル基、アルコキシ基、アリールオキシ基などを、Ｘ⁻は任意の陰イオンを、Ｙは酸素原子、硫黄原子、セレン原子などを表す。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Ｉで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なＮ−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】短い工程で、高収率で効率的にヘテロ環基の置換したアミド類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物をアルカリ存在下で加水分解してカルボン酸塩としたのち、下記一般式（II）で表される化合物と酸無水物の存在下で反応させる下記一般式（III）で表されるアミド類の製造方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）、（II）又は（III）中、Ｑはヘテロ環基を表す。Ｒ₁及びＲ₂は各々独立に水素原子または置換基を表し、互いに同一であっても異なっていても良く、Ｒ₁とＲ₂が互いに結合して環を形成しても良い。Ｒ₃は置換または無置換のアルキル基またはアリール基を表す。Ｒ₄及びＲ₅は各々独立に水素原子、または置換もしくは無置換の、アルキル基、アリール基もしくはヘテロ環基を表す。Ｒ₄とＲ₅が互いに結合して環を形成しても良い。） （もっと読む）

本発明は、下記式で表されるジソピラミド遊離塩基を溶媒に溶解させる工程、得られた溶液から結晶化させる工程および熟成させる工程を含むジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶の製造方法であって、溶媒が、ヘプタンおよびヘキサンから選ばれる１または２種の炭化水素系溶媒とトルエンよりなる混合溶媒であることを特微とする、ジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶の製造方法である。本発明により、ジソピラミド遊離塩基の低融点型結晶を、工業的規模で安定的かつ高収率で製造できる方法を提供することができる。

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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ^１は、基(II)、(III)、(IV)または(Ｖ)を表し、そしてＡ、Ａｒ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩；その製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるその使用を提供する。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^ｘは明細書において定義されている通りである）、上述の化合物の製法、上述の化合物を含む医薬組成物および医薬品における上述の化合物の使用（ＥＰ_１受容体アンタゴニスト）。

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