本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】強力な、ｐ３８の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なｐ３８（ｐ３８−特異的インヒビターを含む）を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
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本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のアダマンチル−ジアミド誘導体（Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義する通りである）、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体リガンド、特に５−ＨＴ６サブタイプであり、したがって５−ＨＴ活性の調節が望まれる疾患の治療に有用である、式（Ｉ）の新規なピリジニル誘導体［式中、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ^１からＲ^１１、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、ｔは、本明細書で規定するとおりである］に関する。本発明は、その薬学的に許容できる塩を含めた新規なピリジニル誘導体に関する。本発明はまた、そうした化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する医薬組成物、および統合失調症などの中枢神経系の疾患の治療におけるその使用に関する。
【化１】



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本発明は、式Ｉ〜ＸＸＩの一つの化合物；そのような化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物；及び少なくとも１つのスプライシング異常からもたらされる遺伝子疾患を対象において処置する為の薬剤を調製することにおいて少なくとも１つのそのような化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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一般式


（置換基は請求項１に定義したものである）の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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【化１】


（Ｉ）
本発明は、一般式（Ｉ）（式中：Ｑは結合手、ＣＨ_２、ＮＲ^５または酸素であり、ＸはＣＨまたは窒素であり、Ｙは結合手、ＣＨ_２、酸素またはＮＲであり、ＺはＣＨまたは窒素であり、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり、ならびにＲ^５およびＲ^６は本願明細書に別途規定される）に記載の新規なヒストンデアセチラーゼ阻害剤および薬学的に許容可能なその塩に関する。
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）