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新規コルヒチン誘導体、方法、およびその使用
本発明は、コルヒチン誘導体、癌を治療するための方法およびその使用に関する。ある特定の実施形態では、コルヒチン誘導体は、式(I)の化合物を含み、式中、Zは、OまたはSであり、R1は、H、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、R2およびR3はそれぞれ独立して、H、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、Rは、H、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、R、R2、およびR3がメチル基であるときに、R1は、−COCH3ではないことを条件とする。
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フルオレン骨格を有する新規な複素環含有化合物及びその製造方法
【課題】耐熱性などにおいて優れた樹脂の原料などとして用いることができる新規なフルオレン骨格を有する複素環含有化合物を提供する。
【解決手段】複素環含有化合物は、下記式(1)で表される。
(式中、環Arは芳香族炭化水素環、環Hetは複素環、R1はシアノ等、R2及びR3は、炭化水素基等、A1はアルキレン基、A2は直接結合又は脂肪族炭化水素基、Xは反応性基又はその誘導体もしくは前駆誘導体を示す。kは0〜4の整数、m、p及びqは0以上の整数、nは1以上の整数である)
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N−アリールカルバミン酸エステルとハロ−ヘテロアリールとを反応させることによるN−ヘテロアリール−N−アリール−アミンの調製のためのプロセスおよび類似のプロセス
【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:Ar1およびAr2は、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C1〜C6脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SO2R’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
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熱ショックタンパク質結合化合物、組成物、およびそれらを製造するための方法
本発明の主題は、一般式(I)または(I’)によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩;これらの化合物のうちの少なくとも1つを含む薬学的組成物;これらの化合物のうちの少なくとも1つの作製方法;種々の癌および/または増殖障害の処置および/または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法;種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法に関する。1つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)および熱ショック同族タンパク質70(Hsc70)の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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マラリア治療のための置換テトラサイクリン化合物
【課題】マラリアを治療又は予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物および、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。さらに、置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。
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エステル又はラクトン類の水素還元によるアルコール類の製造方法
【課題】本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】次の一般式(1)
RuH(X)(L1)(L2)n (1)
(式中、Xは1価のアニオン性配位子を表し、L1は少なくともひとつの配位性ホスフィノ基と少なくともひとつの配位性アミノ基を有する4座配位子又はひとつの配位性ホスフィノ基とひとつの配位性アミノ基を有する2座のアミノホスフィン配位子を表し、L2はひとつの配位性ホスフィノ基とひとつの配位性アミノ基を有する2座のアミノホスフィン配位子を表す。ただし、L1が4座配位子の場合はn=0であり、L1が2座配位子の場合はn=1である。)
で表されるルテニウム錯体を触媒として、塩基化合物を添加することなくエステル又はラクトンを水素還元することによる対応するアルコール類の製造方法。
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N−アリールカルバミン酸エステルとハロ−ヘテロアリールとを反応させることによるN−ヘテロアリール−N−アリール−アミンの調製のためのプロセスおよび類似のプロセス
【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:Ar1およびAr2は、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C1〜C6脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SO2R’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドのベンゼンスルホン酸塩、その結晶、その結晶多形およびそれらの製造方法
【課題】2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド(化合物A)を開発していく段階で、1)化合物Aまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Aの塩を得ることが非常に困難であること、2)化合物Aの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール(制御)が非常に困難であること、3)化合物A(フリー体)は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Aのベンゼンスルホン酸塩は、1)1週間予備安定性試験(苛酷試験)で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、2)2種類の結晶形が存在すること、それら2種類の結晶形を選択的に製造する方法、3)4週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤及びこれに用いるピリジルアゾベンゼン誘導体
【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないMMP阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化1〕,〔化2〕または〔化3〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするMMP阻害剤とすること。なお〔化1〕及び〔化2〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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VEGFR−2及びVEGFR−3阻害性アントラニルアミドピリジン
【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病;関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。
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グルココルチコイド受容体のモジュレーターとしての新規化合物
本発明は、一般式(I)
の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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N置換ピリジニウム化合物の調製のための方法及び物質
本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、N置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、N置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 (もっと読む)
水に溶解したアクロレイン及び一以上のアンモニウム塩からの3−メチルピリジン(3−ピコリン)の選択的調製方法
本発明は、3-メチルピリジンの選択的調製方法に関し、水に溶解したアクロレイン及び一以上のアンモニウム塩を高圧下で200-400°Cの温度で連続的に反応させることを特徴とする。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ調節剤としてのピリジンおよびピラジン誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、CDK9により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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N置換ピリジニウム化合物の調製のための方法及び物質
本発明は、Nヘテロアリール置換ピリジニウム塩(Zincke塩)を使用し、それを求核アミンと反応させることによってN置換ピリジニウム化合物を合成するための方法に関する。この反応において、Zincke塩のピリジニウム環は、開環と続く閉環を誘導するアミンと反応し、アミンの窒素がN置換ピリジニウム環の一部となる。好ましくは、アミンは第一級アミンである。例えば上記反応に使用することができる新規なプリン置換ピリジル化合物もまた開示される。 (もっと読む)
DP2受容体アンタゴニストの眼の医薬組成物
本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP2受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 (もっと読む)
ムチリン誘導体およびその抗菌剤としての使用
【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物[式中、R2はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか;あるいはRおよびR2がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており;他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する]。
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ヘテロアリールベンズアミド、組成物および使用の方法
特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 (もっと読む)
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