Fターム[4C055CA13]の内容
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Fターム[4C055CA13]に分類される特許
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ピペリジニル−およびピペラジニル−アルキルカルバメート誘導体、その製造法および治療用途
本発明は、一般式(I):
(式中、A=NまたはCR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ;A=Nの場合、n=2または3で且つm=2;A=CR2の場合、n=1、2または3で且つm=1または2;B=共有結合またはC1-8-アルキレン;R1=任意に置換されていてもよいヘテロアリール;R3=CHR4CONHR5;R4=HまたはC1-6-アルキル;R5=H、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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mGluR5受容体親和性を有するフェニルアセチレン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにmGlu5受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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2−アミノメチルピリジン誘導体の新規な調製方法
本発明は、2−アミノ−メチルピリジン誘導体(式I)の新規な調製方法に関し、この方法は、第1段階において、2−置換ピリジン誘導体(式II)をニトロアルカン(式III)と塩基の存在下に反応させて2−ニトロメチルピリジン誘導体(式IV)を得ること、および、第2段階において、これらの2−ニトロメチルピリジン誘導体(式IV)を触媒の存在下に、且つ酸の存在下に水素化することを含む
(式中、n、X、Y、R1、R2およびAは明細書において定義されているとおり)。
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ニコチンアルデヒドの製造方法。
本発明は、対応するニコチン酸モルホリンアミドの還元によりニコチンアルデヒドを合成する方法に関する。 (もっと読む)
PPAR活性を変調する化合物及び製造法
【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】PPAR活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。
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CB1逆アゴニストとしてのピリジン−3−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物[式中、X及びR1からR8は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである]及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、CB1レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び/又は予防に有用である。
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VR1受容体アンタゴニストとしての置換アリールオキソエチルシクロプロパンカルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、VR1受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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置換アミド類
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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新規化合物
本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(I):
【化1】
の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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癌を含むPPARγ反応性疾患の処置または予防における浮腫を回避するための方法
誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。
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システインプロテアーゼ阻害剤としてのスルホニル基含有化合物
本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 (もっと読む)
GlyT1阻害剤としてのピペラジン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1、n、X、YおよびZは、明細書中の定義通りである]
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、GlyT1トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
式(I)のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式(I)の好ましい化合物は、c−METの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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P2X7受容体の阻害剤である新規二環式芳香族化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、Ar1は、基(II)、(III)、(IV)または(V)を表し、そしてA、Ar2、n、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩;その製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるその使用を提供する。
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農薬としての置換チオエーテル
本発明は、害虫防除用の式(I)のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する[式中、R1は、置換されていない又は置換された(C1−C6)−アルキルであり、Aは、CO、CR3(OR4)、CR3(O−CO−R4)、CR3(COOR4)、C(=CR3R4)、C(=CR3R4)、C(=CR3−COOR4)、C(=CR3−CN)の基から選択される2価の単位であり;Xは、置換されていない又は置換された(C1−C3)アルキレンであり、R2は、置換されていない又は置換された(C1−C10)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)シクロアルケニル−(C1−C6)アルキル、(C2−C10)アルケニル、(C2−C10)アルキニル、(C6−C12)−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、(C6−C12)−アリール−(C1−C3)アルキル、ヘテロアリール−(C1−C3)アルキル又はヘテロシクリル−(C1−C3)アルキル残基であり、ここで、R1、X及びAは、3から10員シクロアルキル環を形成することができる]。
【化1】
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神経障害および神経精神疾患を処置するためのグリシントランスポータ1(GLYT−1)阻害物質としての、スルファニル置換フェニルメタノン
本発明は、一般式(I)(式中、R1は、低級アルキルまたはハロゲンにより置換された低級アルキルであり;R2は、−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2NH−低級アルキル、NO2またはCNであり;R3は、ハロゲン、CN、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、NO2、−C(O)−低級アルキルまたはS(O)2−低級アルキルであり;X/X1は、互いに独立して、CR4またはNであり;R4は、水素またはハロゲンであり;nは、0、1または2である)で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。一般式(I)で示される化合物は、精神分裂病を処置するための、グリシントランスポータ1(GlyT−1)の良好な阻害物質である。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
1−プロパノール及び1−プロピルアミン誘導体ならびにグルココルチコイドリガンドとしての使用
式(I)で表される化合物(式中のR1、R2、R3、R4、R5、R6及びXは式(IA)及び式(IB)として本願明細書中に定義のとおり)、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩;その化合物を含有する医薬組成物;ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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2−エチルアミノピリジン誘導体の調製方法
一般式(I)の2−エチルアミノピリジン誘導体またはこの塩の調製方法。一般式(II)のN−[2−(2−ピリジニル)エチル]カルボオキサミド誘導体またはこの塩の調製方法。一般式(III)の中間体。
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2−ピリジルエチルカルボオキサミド誘導体の調製方法
一般式(I)のN−[2−(2−ピリジニル)エチル]カルボオキサミド誘導体またはこの塩、一般式(II)の中間体、一般式(III)の中間体の調製方法。
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